Антирвотные препараты: Лекарства от тошноты и рвоты (противорвотные)

• Основное беспокойство вызывает возможность переоценки.
• Могут возникать экстрапирамидные побочные эффекты, но они, как правило, менее проблематичны, чем с агентами, которые более активно действуют на рецепторы D2 (например, галоперидол, дроперидол).
• Оланзапин , а не , не вызывает клинически значимого удлинения интервала QT или риска Torsade de Pointes. Это , особенно при низких дозах, используемых для лечения тошноты и рвоты.

метоклопрамид

(вернуться к содержанию)

• Метоклопрамид можно в целом представить как комбинацию галоперидола плюс небольшого количества ондансетрона и некоторой прокинетической активности (см. Таблицу рецепторов выше).
  • Многие противорвотные средства обладают как анти-D2-активностью, так и антихолинергической активностью (например, оланзапин, прохлорперазин, прометазин). Эта внутренняя антихолинергическая активность может снизить частоту экстрапирамидных симптомов, вызванных антагонизмом к D2, (потому что антихолинергические препараты можно использовать для лечения экстрапирамидных симптомов!). Агенты с активностью против D2, у которых отсутствует антихолинергическая активность , могут иметь самый высокий уровень экстрапирамидных симптомов (например,, галоперидол, дроперидол и метоклопрамид).
  Характер преобладающего антагонизма к D2 метоклопрамида
  • предполагает, что будет эффективным противорвотным средством, но также будет вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. В качестве альтернативы, если метоклопрамид вводится достаточно низко, чтобы избежать любых потенциальных экстрапиримдальных побочных эффектов, то перестанет действовать как противорвотное средство (подробнее об этом ниже).
• Сильные стороны
  • Прокинетические свойства могут быть полезными для пациентов с гастропарезом.
  • Отсутствие антихолинергических или антигистаминных эффектов делает метоклопрамид неседативным.

• Предыстория дозирования: Традиционно часто использовалось 10 мг внутривенно каждые 4-6 часов PRN. Однако это может быть слишком низкая доза, чтобы иметь существенный эффект. РКИ, оценивающее профилактику послеоперационной тошноты и рвоты, показало no эффективность метоклопрамида в дозе 10 мг с повышением эффективности при дозах 25 или 50 мг (рисунок ниже).(16861255) Исторически использовались дозы до 200 мг каждые 4 часа, но эти дозы были связаны с более высокими показателями экстрапирамидных эффектов. (25841470) В настоящее время для предотвращения рвоты, связанной с химиотерапией, рекомендуются дозы 1-2 мг / кг.
• Одним из разумных подходов может быть:
  • 20 мг или 25 мг в / в каждые 4-6 часов PRN
  • Медленная внутривенная инфузия в течение 15 минут снижает побочные эффекты (акатизию), не влияя на эффективность.
• Уменьшить дозу наполовину среди пациентов с СКФ 10-40 мл / мин; уменьшите дозу на 75%, если СКФ <10 мл / мин.
• Подробнее: 📚 Монография MedScape по метоклопрамиду

• Побочные эффекты
  • Возможны экстрапирамидные эффекты.
  • Удлинение интервала QT.

прочие агенты

(вернуться к содержанию)

• Они не используются в качестве агентов первой линии, но могут быть полезны в сочетании с другими агентами (например,г., ондансетрон). Им требуется ~ 4-5 часов, чтобы подействовать, что делает их плохим выбором для пациентов с активной рвотой. (25841470)
• Глюкокортикоиды исследовались в первую очередь для предотвращения тошноты / рвоты, вызванной химиотерапией. Среди пациентов в отделении интенсивной терапии глюкокортикоиды могут играть паллиативную роль у пациентов с запущенными злокачественными новообразованиями и рефрактерной тошнотой / рвотой.
• Механизм действия неизвестен.
• Наиболее часто исследуемым агентом является дексаметазон в дозах ~ 8 мг.

• Их польза, по-видимому, ограничивается в основном тошнотой / рвотой из-за вестибулярных нарушений и послеоперационной рвоты.
• Антигистаминные препараты могут быть полезны пациентам с болезнью Паркинсона, которые подвержены повышенному риску экстрапирамидных симптомов из-за большинства других классов противорвотных средств.
• Использование антигистаминных препаратов в отделении интенсивной терапии ограничено их провоцированием делирия.

• Дронабинол обычно не используется в качестве противорвотного средства при критических состояниях, но может рассматриваться как паллиативная мера у пациентов со злокачественными новообразованиями.
• Побочные эффекты включают седативный эффект, тахикардию, сухость во рту и зрительные галлюцинации.
• Подробнее: 📚 Монография MedScape по дронабинолу

сводная таблица

(вернуться к содержанию)

подкаст

(назад к содержанию)

Следуйте за нами в iTunes

вопросы и обсуждения

(вернуться к содержанию)

Чтобы эта страница оставалась небольшой и быстрой, вопросы и обсуждение этого сообщения можно найти на другой странице здесь .

• Если пациент не реагирует на одно противорвотное средство, переключение на другое средство может не сработать (особенно на другое средство с аналогичным механизмом действия). Скорее, может быть более эффективным, если добавить второй агент, который действует на различных рецепторов . (25841474)
• Избегайте быстрых внутривенных введений противорвотных средств, поскольку это может увеличить риск побочных эффектов (особенно удлинения интервала QT при приеме ондансетрона или экстрапирамидных побочных эффектов при приеме антагонистов рецепторов D2).
• Избегайте антагонистов рецептора D2 у пациентов с болезнью Паркинсона.
• Будьте предельно осторожны при внутривенном применении прометазина (или, возможно, полностью избегайте этого). Экстравазация или непреднамеренное внутриартериальное введение прометазина может вызвать некроз тканей.

• 16861255 Валленборн Дж., Гельбрих Дж., Булст Д. и др. Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамидом в сочетании с дексаметазоном: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование. BMJ . 2006; 333 (7563): 324. DOI: 10.1136 / bmj.38903.419549.80 [PubMed]
• 17532704 Tarricone R, Girolami F. Экономическая оценка нового противорвотного препарата — палоносетрона по сравнению с ондансетроном: оценка соотношения цен на лекарства в пяти европейских странах. Клиническое исследование лекарственных средств . 2005; 25 (9): 597-608. DOI: 10.2165 / 00044011-200525090-00005 [PubMed]
• 24314899 Фридман С.Б., Улерик Э., Румантир М., Финкельштейн Ю. Ондансетрон и риск сердечных аритмий: систематический обзор и постмаркетинговый анализ. Энн Эмерг Мед . 2014; 64 (1): 19-25.e6. DOI: 10.1016 / j.annemergmed.2013.10.026 [PubMed]
• 25841470 Smith HS, Smith JM, Smith AR. Обзор тошноты / рвоты в паллиативной медицине. Энн Паллиат Мед . 2012; 1 (2): 103-114. DOI: 10.3978 / j.issn.2224-5820.2012.07.06 [PubMed]
• 25841474 Smith HS, Cox LR, Smith BR. Антагонисты дофаминовых рецепторов. Энн Паллиат Мед . 2012; 1 (2): 137-142. DOI: 10.3978 / j.issn.2224-5820.2012.07.09 [PubMed]
• 26111957 Morganroth J, Flaharty KK, Parisi S, Moresino C. Влияние однократных доз палоносетрона внутривенно, до 2,25 мг, на продолжительность интервала QTc: двойное слепое рандомизированное исследование в параллельных группах на здоровых добровольцах. Поддержка рака . 2016; 24 (2): 621-627. DOI: 10.1007 / s00520-015-2822-6 [PubMed]
• 26345982 Celio L, Niger M, Ricchini F, Agustoni F. Палоносетрон в профилактике тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: научно обоснованный обзор безопасности, эффективности и места в терапии. Ядро Эвид . 2015; 10: 75-87. Опубликовано 21 августа 2015 г. doi: 10.2147 / CE.S65555 [PubMed]
• 29259513 Ли Д.Й., Тринь Т, Рой СК. Torsades de Pointes после инфузии ондансетрона у 2 пациентов. Tex Heart Inst J . 2017; 44 (5): 366-369. Опубликовано 1 октября 2017 г. doi: 10.14503 / THIJ-16-6040 [PubMed]
• 29523018 Hines S, Steels E, Chang A, Gibbons K. Ароматерапия для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Кокрановская база данных Syst Rev .2012; (4): CD007598. Опубликовано 18 апреля 2012 г.. Doi: 10.1002 / 14651858.CD007598.pub2 [PubMed]

Интернет-книга интенсивной терапии — это онлайн-учебник, написанный Джошем Фаркасом (@PulmCrit), доцентом кафедры легочной медицины и реанимации Университета Вермонта.

Использование, распространенные бренды и информация о безопасности

Список противорвотных средств | Что такое противорвотные средства? | Как они работают | Использует | Типы | Кому можно принимать противорвотные средства? | Безопасность | Побочные эффекты | Стоит

Тошнота и рвота — общие симптомы, доставляющие пациентам значительный дискомфорт.Есть много возможных причин тошноты и рвоты, таких как инфекция, употребление испорченной пищи или укачивание, вызванное путешествием. Противорвотные средства — это класс препаратов, облегчающих эти симптомы. Противорвотные средства можно принимать, когда у пациента начали проявляться симптомы, или их можно принимать заранее, чтобы предотвратить их.

Существует множество противорвотных средств для лечения различных причин тошноты и рвоты. Все они эффективны, но многие подходят только для определенных ситуаций.Противорвотные средства сильно различаются по принципу действия, побочным эффектам и способам применения. В этой статье мы рассмотрим важные сведения о противорвотных средствах, включая их свойства, распространенные торговые марки и их безопасное использование.

Прочие противорвотные средства

Внебиржевой:

• Бенадрил (дифенгидрамин)
• Бонин (меклизин)
• Bonine for Kids (циклизин)
• Драмамин (дименгидринат)
• Эметрол (ортофосфорная кислота)
• Пиридоксин (также известный как витамин B6)
• Субсалицилат висмута (пепто-бисмол)

Только по рецепту:

• Инапсин (дроперидол)
• Чезамет (Набилоне)
• Лоразепам
• Syndros (пероральный раствор дронабинола)
• Медрол (метилпреднизолон)
• Antivert (меклизин)

Что такое противорвотные средства?

Противорвотные средства — это препараты, используемые для лечения или предотвращения тошноты и рвоты (рвоты).Противорвотные средства выпускаются во многих формах, включая таблетки или капсулы, жидкости, ректальные суппозитории, трансдермальные пластыри, а также внутримышечные или внутривенные инъекции. Некоторые противорвотные препараты продаются без рецепта, а другие требуют рецепта.

Как действуют противорвотные средства?

Существуют различные биологические процессы, которые могут вызывать тошноту и рвоту. Большинство связано с мозгом и кишечником. Противорвотные средства работают на обоих участках. Некоторые больше воздействуют на центральную нервную систему, другие — на висцеральные нервы, которые контролируют деятельность желудочно-кишечного тракта.В конечном итоге центральная нервная система и желудочно-кишечный тракт постоянно взаимодействуют друг с другом, поэтому влияние на одно также влияет на другое. Конкретные пути общения между ними безграничны, что объясняет множество способов лечения тошноты и рвоты.

Поскольку различные виды противорвотных средств более эффективны при определенных типах тошноты, поставщик медицинских услуг оценит конкретные причины тошноты, прежде чем выбрать режим противорвотного лечения.

Для чего используются противорвотные средства?

Противорвотные средства лечат или предотвращают тошноту и рвоту.Общие причины тошноты и рвоты включают укачивание, гастроэнтерит (желудочный грипп), боль, мигрень, закупорку кишечника, лучевую терапию, опиоидные препараты, химиотерапию и анестезию во время операции. Противорвотные средства также лечат тошноту, связанную с беременностью, такую ​​как утреннее недомогание или гиперемезис беременных.

Виды противорвотных средств

Антигистаминные препараты H-1

антигистаминным препаратам H-1 относятся большинство безрецептурных противорвотных средств, таких как Antivert (меклизин), Bonine (меклизин), Bonine for Kids (циклизин) и Dramamine (дименгидринат).В этот класс также входят рецептурные препараты, такие как Прометеган (прометазин) и Диклегис (доксиламин-пиридоксин). Эти противорвотные средства действуют, подавляя те части внутреннего уха и мозга, которые обрабатывают движение, чувство пространства и равновесие. Это занятие наиболее эффективно при лечении укачивания.

Антихолинергические препараты

Антихолинергические препараты предотвращают или лечат тошноту аналогично антигистаминным препаратам. Они снижают активность нейромедиатора ацетилхолина, который перемещается от внутреннего уха к центру рвоты мозга.Наиболее распространенным примером является Transderm Scop (скополамин), пластырь, накладываемый на кожу за ухом. Многие другие противорвотные средства, включая все перечисленные выше антигистаминные препараты, также обладают некоторой антихолинергической активностью. Скополамин в основном используется для лечения укачивания, но может применяться и при других типах тошноты и рвоты.

Ингибиторы нейрокинина-1

Ингибиторы нейрокинина-1, такие как Emend (апрепитант), Emend для инъекций (фосапрепитант), Aknyzeo (нетупитант-палоностерон) и Varubi (ролапитант), используются для лечения послеоперационной тошноты и рвоты (PONV) и тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией ( CINV) у взрослых и детей.Они особенно полезны для лечения «отсроченной» тошноты после химиотерапии. Ингибиторы нейрокинина-1 — это относительно новый класс противорвотных препаратов, которые подавляют нейротрансмиттер под названием «Вещество P.» Этот нейротрансмиттер увеличивается как побочный эффект химиотерапии и действует в рвотном центре мозга.

Каннабиноиды

Каннабиноидные противорвотные средства включают маринол (капсулы дронабинола), Syndros (пероральный раствор дронабинола) и цезамет (набилон). Они являются контролируемыми веществами и одобрены FDA для лечения тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, у взрослых, которые недостаточно ответили на другие противорвотные средства, такие как антагонисты рецепторов серотонина, антагонисты рецепторов дофамина и стероиды.Каннабиноиды активируют рецепторы CB1 и CB2 в областях мозга и кишечника, которые участвуют в контроле тошноты и рвоты.

Антагонисты рецепторов серотонина

Антагонисты рецептора серотонина (или антагонисты рецептора 5-HT3) включают обычно используемые препараты, такие как зофран (ондансетрон), анземет (доласетрон), алокси (палоносетрон) и гранисетрон. Антагонисты серотониновых рецепторов снижают активность нейромедиатора серотонина в различных частях нервной системы, включая триггерную зону хеморецепторов (CTZ) в головном мозге и терминалы блуждающего нерва в кишечнике.Они одобрены FDA для использования у взрослых для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, лучевой терапией и хирургическим вмешательством. Они также одобрены FDA для предотвращения вызванной химиотерапией или послеоперационной тошноты и рвоты у детей. Анземет (доласетрон) одобрен FDA для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Антагонисты дофаминовых рецепторов

Антагонисты дофаминовых рецепторов включают фирменные противорвотные средства Компазин (прохлорперазин), Реглан (метоклопрамид) и Инапсин (дроперидол).Они блокируют нейромедиатор дофамин. Как и серотонин, этот нейромедиатор вызывает тошноту за счет своего воздействия на триггерные зоны хеморецепторов и кишечник. Например, дофамин замедляет деятельность кишечника, что может вызвать тошноту, рвоту и запор.

Кортикостероиды

Кортикостероиды, такие как дексаметазон и метилпреднизолон, используются для предотвращения CINV с 1980-х годов. Обычно они используются в сочетании с другими классами противорвотных средств.Не совсем понятно, как они облегчают тошноту и рвоту, хотя, вероятно, это связано с их способностью уменьшать воспаление путем подавления простагландинов. Эти молекулы участвуют в бесчисленных биологических процессах, включая тошноту.

Большинство противорвотных средств имеют характеристики более чем одного класса. Одним из примеров является прометазин; это антигистамин H-1 и антипсихотическое средство, подавляющее серотонин и дофамин. Иногда разные классы противорвотных средств используются в комбинации.Например, ингибиторы нейрокинина-1 часто используются в сочетании с агонистами серотонина и кортикостероидами во время химиотерапии.

Кто может принимать противорвотные средства?

Младенцы, дети и подростки

Некоторые противорвотные средства безопасны и эффективны для педиатрических пациентов при осторожном применении. Дексаметазон был изучен, и было показано, что он безопасен для детей, испытывающих тошноту, связанную с химиотерапией. Пластыри со скополамином широко используются для облегчения укачивания и послеоперационной тошноты и рвоты у детей.Антагонисты серотониновых рецепторов, такие как ондансетрон, безопасны и эффективны для лечения тошноты у детей, если дозы поддерживаются ниже определенного порога.

Антигистаминные препараты, отличные от прометазина, являются безопасным средством для лечения тошноты и у детей. Прометазин противопоказан детям младше 2 лет из-за его побочного эффекта — угнетения дыхания. Антагонистов дофаминовых рецепторов, таких как метоклопрамид, обычно следует избегать из-за побочных эффектов, таких как поздняя дискинезия. Их не следует применять детям младше 1 года, а детям старшего возраста следует применять их с особой осторожностью.Ингибиторы нейрокинина-1 апрепитант и фосапрепитант одобрены для применения у детей старше 6 месяцев. Варуби (ролапитант) противопоказан педиатрическим пациентам в возрасте до 2 лет из-за необратимого нарушения полового развития, что было продемонстрировано на крысах.

Взрослые

Противорвотные препараты безопасны для взрослых. Наиболее частые побочные эффекты являются результатом антихолинергических свойств и включают сухость во рту, уменьшение мочеиспускания, запоры, сонливость, головокружение и утомляемость.Некоторые пациенты могут испытывать менее переносимые побочные эффекты в зависимости от их дозы, типа противорвотного средства и других основных состояний здоровья. Важно проконсультироваться с врачом о неприятных побочных эффектах, чтобы можно было соответствующим образом скорректировать лечение.

Пожилые

Большинство противорвотных препаратов можно безопасно применять у пожилых людей, хотя побочные эффекты могут быть более выраженными, так как с возрастом организм выводит лекарства медленнее. Следует тщательно контролировать антихолинергические побочные эффекты многих противорвотных средств, поскольку ортостатическая гипотензия, седативный эффект и утомляемость могут увеличить риск падений.Противорвотные средства, которые используются одновременно с нейролептиками, такие как прохлорперазин, могут способствовать когнитивным нарушениям, седативному эффекту и спутанности сознания, что также увеличивает риск падений. Кроме того, они несут в себе черный ящик с предупреждением о развитии психоза у слабоумных пожилых пациентов и повышенном риске смерти. Большинство противорвотных средств можно безопасно использовать у пожилых людей, если они начинаются с низких доз и под тщательным наблюдением.

Безопасны ли противорвотные средства?

Отзывает противорвотное средство

Ниже перечислены недавние отзывы, связанные с противорвотными препаратами.Этот список не может быть исчерпывающим. Ваш фармацевт может помочь с вопросами или проблемами, связанными с отозванными лекарствами.

• Wilshire Pharmaceuticals, Inc. добровольный отзыв пораженных флаконов с таблетками меклизина 12,5 мг и 25 мг из-за несоответствия спецификациям растворения (4 февраля 2021 г.).
• Infusion Options, Inc. добровольно отозвал пораженные флаконы с раствором ондансетрона 8 мг / 50 мл для инъекций из-за отсутствия гарантии стерильности (12 июня 2019 г.).
• RXQ Составление добровольного отзыва пораженных ампул с раствором ондансетрона 2 мг / мл для инъекций из-за отсутствия гарантии стерильности (8 августа 2019 г.).
• Axia Pharmaceutical — добровольный отзыв поврежденных флаконов с суспензией для инъекций дексаметазона LA 16 мг / 10 мл из-за отсутствия гарантии стерильности (15 января 2020 г.).
• Fresenius Kabi USA, LLC добровольно отозвал пораженные флаконы с раствором фосапрепитанта 150 мг / 10 мл для инъекций из-за ошибки на этикетке, указанной в заявленной силе вспомогательного ингредиента динатрия эдетата (ЭДТА) (13 июля 2020 г.).
• Glenmark Pharmaceuticals Inc., добровольный отзыв поврежденных упаковок апрепитанта 40 мг капсул в связи с сообщениями клиентов об отсутствии капсул в блистерной упаковке (12 сентября 2019 г.).

Противорвотные ограничения

Некоторые противорвотные средства, классифицируемые как антагонисты дофаминовых рецепторов, не следует применять пациентам с кишечной непроходимостью или любым состоянием, при котором стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта может быть вредной. Примеры таких состояний могут включать желудочно-кишечное кровотечение или перфорацию.

Антагонисты дофаминовых рецепторов не следует применять пациентам с пролактинзависимыми опухолями, поскольку эти препараты могут повышать уровень пролактина.

Антагонисты дофаминовых рецепторов не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку эти лекарства могут ухудшить симптомы.

Антагонисты дофаминовых рецепторов, такие как метоклопрамид, могут вызывать необратимую позднюю дискинезию при многократном и длительном применении. По этой причине не рекомендуется использовать метоклопрамид более 12 недель.

Антихолинергические противорвотные средства не следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью, тахиаритмией, задержкой мочи, доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), глаукомой, гипотонией или стенозом привратника.

Противорвотные средства, классифицируемые как антагонисты рецепторов серотонина, следует использовать с особой осторожностью у пациентов с удлиненным QTc или у пациентов с серотониновым синдромом в анамнезе.

Противорвотные средства, классифицируемые как кортикостероиды (дексаметазон, метилпреднизолон), не следует применять пациентам с системными грибковыми инфекциями.

Следует избегать любого вида противорвотных средств, если известно о гиперчувствительности к любому из его компонентов.

Пациенты с тяжелыми заболеваниями печени или почек должны находиться под тщательным наблюдением при приеме некоторых противорвотных средств.Их дозировки, возможно, придется скорректировать, чтобы избежать усиления побочных эффектов.

Можно ли принимать противорвотные средства во время беременности или кормления грудью?

Некоторые противорвотные средства, такие как метоклопрамид, доксиламин и дифенгидрамин, эффективны при тошноте во время беременности и не представляют риска врожденных дефектов. Большинство противорвотных средств обычно безопасно использовать во время беременности или кормления грудью. Исключение составляют ингибиторы нейрокинина-1 из-за отсутствия данных о безопасности. Согласно ограниченным исследованиям на людях и животных, может существовать риск врожденных дефектов или причинения вреда грудному ребенку.

Подконтрольны ли противорвотные вещества?

Некоторые противорвотные препараты классифицируются DEA как контролируемые вещества из-за возможности злоупотребления и неправильного использования. Цезамет (набилон) и Syndros (пероральный раствор дронабинола) внесены в список контролируемых веществ, включенных в Список II. Препараты этой категории являются наиболее строго регулируемыми среди всех отпускаемых по рецепту лекарств. Маринол (дронабинол) — это контролируемое вещество, включенное в список III. Система расписания и конкретные препараты, назначенные расписанию, могут отличаться в зависимости от штата.Каждый штат может добавлять, удалять или изменять график приема лекарств в своих помещениях в соответствии с законами штата о контролируемых веществах.

Общие побочные эффекты противорвотных средств

Противорвотные препараты различаются по своим побочным эффектам из-за различных механизмов действия. Многие противорвотные средства могут вызывать:

• Сухость во рту
• Уменьшение мочеиспускания
• Запор
• Седативный эффект (сонливость)
• Усталость

Ниже приведены некоторые дополнительные побочные эффекты, общие для отдельных классов противорвотных средств:

Антагонисты дофаминовых рецепторов:

• Акафизия
• Дистония
• Симптомы паркинсонизма
• Изменения артериального давления
• Бессонница
• Головная боль
• Беспокойство
• Диарея

Ингибиторы нейрокинина-1:

• Диарея
• Потеря аппетита
• Головная боль
• Лихорадка
• Расстройство желудка

Антагонисты рецепторов серотонина:

• Удлинение QTc
• Головная боль
• Диарея
• Лихорадка
• Зуд
• Агитация

Кортикостероиды:

• Повышенный аппетит
• Удержание жидкости
• Головная боль
• Повышенное артериальное давление
• Бессонница

Каннабиноидов:

• Головокружение
• Беспокойство
• Путаница
• Галлюцинации

Сколько стоят противорвотные средства?

Большинство противорвотных средств доступны в виде дженериков по гораздо более низкой цене, чем их фирменные аналоги.Например, средняя цена дженерика ондансетрона составляет около 52 долларов за 10 таблеток, в то время как цена фирменного препарата (Зофран) превышает 270 долларов. С купоном SingleCare общий ондансетрон может стоить всего 6,67 доллара за такое же количество таблеток. Многие противорвотные средства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, доступны по цене менее 50 долларов США и значительно дешевле с купоном SingleCare. Например, трехмесячный запас меклизина стоит всего 4,06 доллара с купоном SingleCare.

Коммерческие планы страхования имеют различные ограничения или условия для покрытия противорвотных средств.Medicare покрывает большинство противорвотных средств. Противорвотные средства могут покрываться в рамках Medicare Part B, если их вводят в течение нескольких часов после химиотерапии и при соблюдении некоторых других условий. В противном случае большинство противорвотных средств будет покрываться в рамках Medicare Part D.

Перед тем, как выписать рецепт, обратитесь в SingleCare, чтобы убедиться, что вы платите самую низкую возможную цену.

Ресурсы

Akynzeo, Epocrates
Использование противорвотных препаратов у детей: что необходимо знать клинике, Журнал детской гастроэнтерологии и питания
Противорвотные блокаторы рецепторов нейрокинина-1, StatPearls
Антигистаминные препараты от укачивания, Кокрановская база данных 4
систематических обзоров 9000 и лечение тошноты и рвоты, Обзор лекарств
Капсулы Cesamet, Bausch Health
Нейронные механизмы и лечение укачивания, Фармакология
Практический выбор противорвотных средств, Американский семейный врач
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией , U.S. Pharmacist
Роль эндоканнабиноидной системы в оси мозг-кишечник, Гастроэнтерология
Варуби , TerSera therapeutics
Зофран, Новартис

Противорвотные средства — AMBOSS

Последнее обновление: 31 мая 2021 г.

Резюме

Противорвотные средства — это гетерогенная группа препаратов, используемых для лечения различных причин тошноты и рвоты. Различные противорвотные средства действуют на разные рецепторы, и они могут иметь периферический эффект, центральный эффект или и то, и другое.В то время как антагонисты серотонина, например, связывают рецепторы 5-HT ₃ и эффективно борются с тошнотой, вызванной цитотоксическими лекарственными средствами, некоторые антихолинергические препараты нацелены на рецепторы M ₁ и специально лечат укачивание (кинетоз). Больницы и клиники обычно используют метоклопрамид, антагонист дофамина D ₂ . Однако из-за сильного центрального эффекта и возможных экстрапирамидных побочных эффектов метоклопрамид следует применять с осторожностью.

Обзор

Показания

Каталожные номера: ^[13]

Противопоказания

Ссылки: ^[13]

Перечислим наиболее важные противопоказания.Выбор не исчерпывающий.

Ссылки

1. Прохлорперазин. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00433 . Обновлено: 8 декабря 2016 г. Доступ: 21 февраля 2017 г.
2. FDA требует предупреждений в штучной упаковке и стратегии снижения рисков для препаратов, содержащих метоклопрамид. Агентство предостерегает от хронического использования этих продуктов для лечения желудочно-кишечных расстройств. https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2009/ucm149533.htm . Обновлено: 18 апреля 2013 г. Доступ: 21 февраля 2017 г.
3. Ондансетрон. https://www.drugs.com/pro/ondansetron.html . Обновлено: 21 февраля 2017 г. Доступ: 21 февраля 2017 г.
4. Pedigo NW Jr, Brizzee KR. Мускариновые холинергические рецепторы в области постремы и ствола мозга, регулирующие рвоту. Brain Res Bull . 1985; 14 (2): с.169-77.
5. Flake Z, Linn B, Hornecker J.Практический подбор противорвотных средств в амбулаторных условиях. Am Fam Врач . 2015 г. .
6. Джеймс Э. Тисдейл. Заболевания, вызванные лекарственными средствами: профилактика, выявление и лечение . Американское общество фрамаковистов системы здравоохранения : п. 834
7. Руководство NCCN по клинической практике в онкологии: Противорвотное средство, Версия 1.2019. https://www.nccn.org/professionals/physician_gls/pdf/antiemesis.pdf . Обновлено: 28 февраля 2019 г. Дата обращения: 16 сентября 2019 г.
8. Perwitasari DA, Gelderblom H, Atthobari J и др. Противорвотные препараты в онкологии: фармакология и индивидуализация фармакогенетикой. Международный журнал клинической фармации . 2011; 33 (1): с.33-43. DOI: 10.1007 / s11096-010-9454-1. | Открыть в режиме чтения QxMD
9. Тан Л., Лю Дж., Лю X и др. Клинические исследования оланзапина для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией. Журнал экспериментальных и клинических исследований рака . 2009; 28 год (1): с.131. DOI: 10.1186 / 1756-9966-28-131. | Открыть в режиме чтения QxMD
10. Браффорд М.В., Глод А. Оланзапин: противорвотное средство для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией .. Журнал опытного врача-онколога . 2014; 5 (1): стр.24-9.
11. Шарки К.А., Вайли Дж. В.. Роль эндоканнабиноидной системы в оси мозг – кишечник. Гастроэнтерология . 2016; 151 (2): с.252-266. DOI: 10.1053 / j.gastro.2016.04.015. | Открыть в режиме чтения QxMD
12. Дармани Н.А. Механизмы широкого спектра противорвотной эффективности каннабиноидов против острой и отсроченной рвоты, вызванной химиотерапией. Фармацевтические препараты . 2010; 3 (9): с.2930-2955. DOI: 10.3390 / ph4092930. | Открыть в режиме чтения QxMD
13. Кацунг Б., Тревор А. Базовая и клиническая фармакология .McGraw-Hill Education ; 2014 г.

Инфузионное лечение противорвотными средствами | Infusion Associates

Важная информация по безопасности

Противорвотные средства — это лекарства, отпускаемые по рецепту, которые используются для лечения пациентов, у которых тошнота и рвота являются побочными эффектами других лекарств — обычно вы можете определить, являются ли тошнота и рвота побочными эффектами, если вы начали испытывать их вскоре после начала лечения. с новым препаратом. Они обычно используются у пациентов, проходящих химиотерапию и лучевую терапию.

Противорвотные средства также можно использовать для лечения инфекций, тяжелых случаев гастроэнтерита и гиперемезиса (тяжелой утренней тошноты) во время беременности. Они могут включать антигистаминные препараты, антагонисты серотонина, антагонисты дофамина, кортикостероиды, антагонисты рецепторов NK1, бензодиазепины или другие агенты. Общие типы противорвотных средств включают эметрол, драмамин, субсалицилат висмута и бонин.

Хотя их можно использовать для лечения педиатрических и взрослых пациентов, поговорите со своим врачом о возможных вариантах, если пациент — ребенок.Некоторые виды противорвотных средств нельзя назначать детям в возрасте 12 лет и младше.

Если тошнота или рвота сопровождаются лихорадкой, желтухой, кровотечением или болью в животе, немедленно сообщите об этом своему врачу. Это могут быть признаки более серьезного заболевания.

Какую самую важную информацию я должен знать о противорвотных средствах?

Перед началом лечения расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете в настоящее время, будь то рецептурные, безрецептурные, травяные добавки или витамины, поскольку взаимодействие с другими лекарствами может увеличить риск побочных эффектов.Кроме того, тщательно обсудите свою историю болезни. Лекарства от артрита, подагры, диабета, простуды и антикоагулянты могут вызывать побочные реакции при смешивании с противорвотными средствами.

При использовании дексаметазона у вас может развиться непереносимость глюкозы. Используйте с осторожностью, если у вас сахарный диабет. Точно так же кортикостероиды могут вызывать нарушения сна. Поговорите со своим врачом о вашем режиме сна и сообщите ему, был ли он прерван во время лечения.

Побочные эффекты противорвотных средств

Как и в случае с любыми лекарствами, отпускаемыми по рецепту, прием противорвотных средств сопряжен с риском побочных эффектов. Они могут различаться в зависимости от типа противорвотного препарата, который вы принимаете. Наиболее частые эффекты включают:

• Головные боли
• Сонливость
• Сухость во рту
• Изжога
• Усталость
• Запор
• Снижение мочеиспускания
• Звон в ушах
• Мышечные спазмы
• В зависимости от типа использованных средств
• Мышечные спазмы
• , некоторые пациенты могут испытывать непроизвольные движения лица в течение 24 часов после лечения.В редких случаях могут наблюдаться более серьезные побочные эффекты, требующие медицинской помощи. Сообщите своему врачу, если у вас возникнет одно из следующих событий:
  • Учащенное сердцебиение
  • Потеря слуха
  • Сильная сонливость
  • Невнятная речь
  • Галлюцинации
  • Тяжелый запор
  • Ухудшение тошноты
  или рвоты

  • Сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо негативные побочные эффекты.Вам также рекомендуется сообщать о таких побочных эффектах в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), посетив сайт www.fda.gov/medwatch или позвонив по телефону 1-800-FDA-1088.

    Противорвотные средства | DrugBank Online

    Palo Palo 909 для лечения рвоты, вызванной рвотной химиотерапией, и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

    Триметобензамид	Противорвотное средство, используемое для лечения послеоперационной тошноты, рвоты и тошноты, связанной с гастроэнтеритом.
    Meclizine	Антагонист гистамина h2, используемый для лечения тошноты, рвоты и головокружения, связанных с укачиванием.
    Лоразепам	Бензодиазепин длительного действия, обычно используемый для лечения панических расстройств, тяжелой тревоги и судорог.
    Оланзапин	Антипсихотический препарат, используемый для лечения шизофрении, биполярного расстройства 1 типа и возбуждения, связанного с этими расстройствами.
    Доксиламин	Антигистаминный препарат, используемый для лечения бессонницы и симптомов аллергии, а также с пиридоксином для лечения тошноты и рвоты во время беременности.
    Тиэтилперазин	Для лечения или облегчения тошноты и рвоты.
    Промазин	Фенотиазин, используемый для лечения шизофрении.
    Прохлорперазин	Производное фенотиазина, используемое для лечения шизофрении и беспокойства, а также для облегчения сильной тошноты и рвоты.
    Дроперидол	Производное бутирофенона и антагонист дофамина, используемые для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
    Хлорпромазин	Фенотиазиновый нейролептик, используемый для лечения тошноты, рвоты, предоперационного беспокойства, шизофрении, биполярного расстройства и серьезных поведенческих проблем у детей.
    Nabilone	Синтетический дельта-9-ТГК, используемый для лечения анорексии и потери веса у пациентов с ВИЧ, а также тошноты и рвоты при химиотерапии рака.
    Галоперидол	Антипсихотическое средство, используемое для лечения шизофрении и других психозов, а также симптомов возбуждения, раздражительности и делирия.
    Трифлупромазин	Используется в основном для лечения психозов. Также используется для контроля тошноты и рвоты.
    Апрепитант	Антагонист рецептора вещества P / нейрокинина 1, используемый для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и хирургическим вмешательством.
    Доласетрон	Противорвотное и противорвотное средство, используемое при химиотерапии и в послеоперационном периоде.
    Трифлуоперазин	Фенотиазин, используемый для лечения депрессии, тревоги и возбуждения.
    Гранисетрон	Антагонист 5HT3, используемый для лечения тошноты и рвоты при лечении рака и в послеоперационном периоде.
    Ондансетрон	Антагонист серотониновых рецепторов 5-HT3, используемый для предотвращения тошноты и рвоты при химиотерапии рака и в послеоперационном периоде.
    Метилпреднизолон	Кортикостероид, используемый для лечения воспаления или иммунных реакций в различных системах органов, эндокринных состояниях и опухолевых заболеваниях.
    Дименгидринат	Лекарство, используемое для предотвращения и лечения тошноты, рвоты, головокружения и укачивания.
    Циклизин	Антигистаминный и противорвотный препарат, используемый для профилактики и лечения тошноты, рвоты и головокружения, связанных с укачиванием и головокружением.
    Домперидон	Антагонист дофаминовых рецепторов, используемый в качестве перистальтического стимулятора и противорвотного средства при диспепсии, расстройстве желудка, боли в эпигастрии, тошноте и рвоте.
    Дифенидол	Противорвотное средство, используемое для профилактики и симптоматического лечения тошноты и рвоты, связанных с различными состояниями, такими как болезнь Меньера и хирургия среднего и внутреннего уха.
    Метоклопрамид	Противорвотный агент и антагонист дофамина D2, используемый для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, предотвращения тошноты и рвоты и для стимуляции опорожнения желудка.
    Дексаметазон	Глюкокортикоид, доступный в различных способах введения, который используется для лечения различных воспалительных состояний, включая бронхиальную астму, а также эндокринных и ревматических заболеваний.
    Ализаприд	Антагонист дофамина, используемый для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с медицинскими процедурами, операциями и терапией рака.
    Дексанабинол	Исследован для применения / лечения черепно-мозговых травм и неврологических расстройств.
    Casopitant	Исследовано для применения / лечения недержания мочи и побочных эффектов (химиотерапия).
    Фосапрепитант	Противорвотный препарат, используемый в сочетании с другими противорвотными средствами для предотвращения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
    Бромоприд	Бромоприд показан для лечения тошноты и рвоты, включая ПОТР (послеоперационная тошнота и рвота), гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ / ГЭРБ), а также для подготовки к эндоскопии и рентгенографических исследований. …
    Ramosetron	Для лечения тошноты, рвоты и синдрома раздраженного кишечника с преобладанием диареи у мужчин.
    Масло перечной мяты	Ингредиент, который используется в различных натуральных продуктах для здоровья и не является одобренным лекарством.
    Трописетрон	Антагонист рецептора 5HT-3, используемый в качестве противорвотного средства при лечении тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
    Vofopitant	Vofopitant использовался в исследованиях, посвященных лечению посттравматического стрессового расстройства, первичной бессонницы, нарушений сна и нарушений режима сна.
    Clebopride	Без аннотации
    Метопимазин	Без аннотации
    Диксиразин	Аннотированный
    Дифенгидрамин	Антигистаминный препарат рецептора h2, используемый для лечения сезонной аллергии и различных аллергических реакций, включая чихание, насморк, зуд / слезотечение, зуд в носу или горле, зуд, крапивницу, укусы / укусы насекомых , и аллергические высыпания.
    Скополамин	Алкалоид красавки с антихолинергическим действием, показанный для лечения тошноты и рвоты, связанных с укачиванием и послеоперационной тошнотой и рвотой (PONV).
    Maropitant	Maropitant, используемый в качестве цитрата маропитанта, является антагонистом рецепторов нейрокинина, который был разработан Zoetis специально для лечения укачивания и рвоты у собак. Было одобрено …

    Противорвотное — обзор | Темы ScienceDirect

    Противорвотные средства

    Выбор противорвотных средств основан на знании фармакологии путей, участвующих в запуске рвоты в различных клинических условиях.В этом разделе описаны некоторые из наиболее понятных фармакологических методов лечения.

    Морская болезнь хорошо контролируется с помощью антагонистов мускариновых (например, гиосцин) или гистаминовых (H ₁ , например, дифенгидрамин) рецепторов центрального действия. Нейрофизиологические исследования показали, что эти агенты модулируют активность вестибулярных ядер. Недавние исследования с использованием более селективных антагонистов мускариновых рецепторов (например, замифенацина) показали, что рецепторы M ₃ участвуют в рвоте, вызванной движением, у людей, но место действия неизвестно.

    Тяжелая острая (первые 24 часа) рвота, которая может быть вызвана цитотоксическими препаратами (например, цисплатином) или лучевой терапией карциномы, полностью контролируется примерно у 60% пациентов (особенно в сочетании со стероидами, см. Ниже) и снижается у большая часть остальных использует антагонисты, селективные в отношении рецепторов 5-гидрокситриптамина3 (5-HT ₃ ) (например, гранисетрон, ондансетрон, трописетрон, доластерон), расположенные на периферических окончаниях афферентов брюшного влагалища (см. предыдущее обсуждение) и нейронов в ядре tractus solitarius и AP.Эти агенты не эффективны против отсроченной фазы (2–7 дней) рвоты, связанной с цитотоксической терапией. Противорвотная эффективность антагонистов рецепторов 5-HT3 при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, может быть усилена совместным введением стероидов дексаметазона и метилпреднизолона, но механизм действия неизвестен, хотя аллостерическая модуляция рецепторов была предложена в в дополнение к хорошо известному противовоспалительному действию глюкокортикоидов. Каннабиноиды (например,g., набилон) несколько превосходит обычные противорвотные средства при рвоте, вызванной химиотерапией. Антагонисты рецепторов 5-HT ₃ также демонстрируют очевидную эффективность у пациентов с послеоперационной тошнотой и рвотой.

    Когда тошнота и рвота вызваны нарушениями моторики кишечника (например, задержкой опорожнения желудка), они могут быть облегчены с помощью агентов, стимулирующих моторику (например, антагонист рецептора D ₂ / агонист рецептора 5-HT ₄ метоклопрамид ) и, следовательно, обладают непрямым противорвотным действием.Однако, если рвота вызвана физической непроходимостью (например, гипертрофическим стенозом привратника у новорожденных), хирургическое вмешательство является подходящим лечением.

    Заболевание во время беременности, которым страдают более 80% женщин в первом триместре, возможно, является наиболее распространенной формой рвоты. Его этиология неизвестна, но предполагается, что стероиды, выделяемые на ранних сроках беременности, повышают чувствительность центральных путей рвоты. Эмпирическая терапия варьируется от пиридоксина до дифенгидрамина; Из-за опасений по поводу возможных побочных эффектов лекарств на плод лечение этого типа рвоты затруднено и, возможно, не нужно, поскольку состояние самоограничено.В редких случаях (примерно в 1 из 1000 беременностей) тяжелая рвота продолжается во время беременности и называется гиперемезисом беременных, но, как и в случае болезни на ранних сроках беременности, этиология неясна. По сути, лечение является поддерживающим, корректирующим любой дисбаланс питания, жидкости или ионного баланса.

    В то время как исследования были сосредоточены на фармакологической терапии, дополнительные методы лечения, такие как имбирь, акупрессура (точка P6) и иглоукалывание, были заявлены для успешного лечения тошноты и рвоты, вызванных движением, беременностью, химиотерапией и в послеоперационный период.При рвоте, вызванной противоопухолевой терапией, исследуются поведенческие вмешательства, такие как когнитивно-поведенческая терапия, а также роль, которую ожидания пациента в отношении результата играют во влиянии на величину рвотной реакции.

    Исследования новых фармакологических методов лечения продолжаются с попытками определить противорвотные средства с широким спектром действия против различных раздражителей. Доклинические исследования демонстрируют, что агонисты рецептора 5-HT _1A (например, 8-OH-DPAT), агонисты опиоидного рецептора μ (например,g., фентанил) и агонист ваниллоидных рецепторов резинифератоксин обладают некоторой противорвотной активностью широкого спектра действия. Агонисты каннабиноидных (CB1) рецепторов также обладают противорвотной активностью на доклинических моделях, как и NMDA (LY 233053), антагонисты рецепторов не-NMDA (например, NBQX), смешанные антагонисты рецепторов дофамина D ₂ / D ₃ и ингибиторы циклооксигеназы (мелоксикам, индометацин). Доклинические исследования с рядом высокоселективных и сильнодействующих антагонистов рецепторов нейрокинина ₁ (рецептора вещества P) (например,g., вофопитант GR-205171, эзлопитант CJ-11974, апрепитант MK-869, L-758, 298 (водорастворимое пролекарство MK-869, CP-99, 994) показали, что они способны блокировать рвоту, вызванную цитостатические препараты, радиация, пероральный сульфат меди, внутривенный апоморфин и движение.