ᐈ Ингавирин (INGAVIRIN) : рецепт, описание, инструкция, аналоги
- Главная
- Противовирусные
- Ингавирин
Аналоги (дженерики, синонимы)
Детоксопирол, Имустат, Кагоцел, Мангогерпин, Протефлазид, Харвони, Фузеон, Йодантипирин, Арбидол, АмизонРецепт (международный)
Rp.: Caps. Ingavirini 0.09 №10
D.S. По 1 капc. 1 раз в сутки.
Фармакологическое действие
Противовирусное, противовоспалительное, иммуномодулирующее.
Препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ. Максимальные концентрации Ингавирина в крови, плазме крови и большинстве органов достигаются через 30 минут. Препарат выводится в неизменном виде.
При курсовом приеме препарата один раз в сутки происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения через 0,5-1 ч после приема и затем — медленное снижение к 24 ч.
Метаболизм
Препарат не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.
Выведение
Основной процесс выведения происходит в течение 24 ч. За этот период выводится 80% введенной дозы: 34,8% выводится во временном интервале от 0 до 5 ч и 45,2% — во временном интервале от 5 до 24 ч. Через кишечник выводится 77% препарата и 23% — через почки.
По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин® относится к 4-му классу токсичности — «Малотоксичные вещества» (при определении LD50 в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).
Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающее действие. Препарат Ингавирин® не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие.
Способ применения
Для взрослых: Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, по 90 мг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (в зависимости от тяжести состояния).Прием препарата следует начать с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 36 ч oт начала болезни.
Показания
— лечение гриппа А и В и других ОРВИ (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция).
Противопоказания
— беременность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Редко: аллергические реакции.
Форма выпуска
Капс. 30 мг: 7 или 90 шт.
Капсулы размер №2, синего цвета; содержимое капсул — гранулы и порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
1 капс.
имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) 30 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель бриллиантовый черный (бриллиант черный), краситель синий патентованный (патент синий), краситель пунцовый (понсо 4R), азорубин, желатин.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки.
90 шт. — банки полимерные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Ингавирин
» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — Википедия
| Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты | |
|---|---|
| Acidi pentandioici imidazolylaethanamidum | |
 | |
| ИЮПАК | 4-[2-(1H-Имидазол-4-ил)-этилкарбамоил]-бутановая кислота |
| Брутто-формула | C10H15N3O3 |
| АТХ | J05AX21 |
| капсулы 30, 60 и 90 мг; таблетки 100 мг | |
| Витаглутам, Дикарбамин, Ингавирин, Ingamine | |
Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты, торговое название Витаглутам — фармацевтическая субстанция[1][2], действующее вещество нескольких лекарственных средств. На его основе разработаны лекарственные препараты «Дикарбамин» (стимулятор кроветворения) и «Ингавирин» (противовирусный, иммуномодулятор)[⇨]. Также известен под названием Ингамин (англ. Ingamine)[3].
Витаглутам (имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты) внесён в государственный реестр лекарственных средств РФ в 2007 г.[4]
Механизм противовирусного действия витаглутама неясен[5], у него отсутствует прямое вирусспецифическое действие[5][6][7]. Интерфероногенными свойствами он также не обладает[8].
Эффективность препарата не доказана, лекарство на его основе распространено только в России. В Европе и США препарат и лекарства на его основе не зарегистрированы[9]
.Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты — порошок, выпускается в полиэтиленовых пакетах[2][1].
Дикарбамин позиционировался производителем как стимулятор лейкопоэза при химиотерапии[10] — применялся в российской онкологии для стимуляции кроветворения[11]. В 2014 г. препарат был исключён из реестра лекарственных средств РФ по заявлению производителя[12], выпуск прекращён.
Ингавирин — противовирусный и противовоспалительный препарат для лечения и профилактики гриппа и ОРВИ, внесён в государственный реестр лекарственных средств РФ в 2008 г., включен Минздравом РФ в список ЖНВЛП[13].
У обоих лекарственных средств (Ингавирин и Дикарбамин) один производитель — «Валента Фармацевтика»[14][13].
И Ингавирин, и Дикарбамин не имеют достоверных, научно обоснованных доказательств эффективности в заявленном производителем спектре действия[15]
Соавтор препарата А. Г. Чучалин в 2010 г. утверждал, что Ингавирин оказывает прямое противовирусное действие[16], другие исследователи отмечают отсутствие прямого противовирусного действия[5].
Витаглутам в течение нескольких лет входил сразу в два разных лекарственных средства с разными показаниями, выпускаемых одним и тем же производителем, что нарушало ФЗ от 12.04.10 № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств»][5][17] (см. гл. 6 ст. 13 ч. 6 п. 2 ФЗ[18]).
Зам. предс. Формулярного комитета РАМН Павел Воробьёв в 2011 г. считал Ингавирин одним из лекарств-пустышек, которые не оказывают необходимого лекарственного эффекта[19]
По словам К. Данишевского, высказанных им в 2010 г., когда он был президентом Общества специалистов доказательной медицины, у Ингавирина нет серьезных доказательств эффективности, и производители не получат разрешение для продажи его в страны, где есть нормальные критерии безопасности и эффективности [20].
По словам В. Власова (д. м. н., проф., член Формулярного комитета), высказанных им в 2015 г., Ингавирин выбросили на рынок во время эпидемии свиного гриппа без проверки эффективности против этой инфекции, производители воспользовались моментом высокого спроса. До сих пор нет доказательств эффективности этого препарата против гриппа. Когда на рынке появилась детская форма препарата, исследования, доказывающие эффективность и безопасность, так и не были опубликованы[21].
Ингавирин распространён только в России[22].
У Ингавирина, как и у некоторых других препаратов, есть авторитетный покровитель (академик или чиновник Минздрава), широкая рекламная кампания, ареал распространения в пределах России и бывшего Советского Союза, отсутствие доказательной базы на уровне мировых стандартов
Статьи, посвященные препарату, есть в международной базе научных публикаций, но все они написаны в России, большинство — в соавторстве с А. Г. Чучалиным[22].
Представители производителя утверждают, что идея создания препарата появилась в начале 1980-х годов[15].
По словам академика РАН А. Г. Чучалина, член-корреспондент АН СССР Р. П. Евстигнеева в 1960-х г.г. работала над созданием эффективного препарата для лечения аллергии и с этой целью изучала яд калифорнийского моллюска. На основе этой работы группа её учеников, в т. ч. В. Е. Небольсин, синтезировала новый низкомолекулярный лекарственный препарат с мощным антигистаминным действием, ныне известный как ингавирин. В дальнейшем выяснилось, что препарат действует на рецепторы интерферона, слабость которых — предпосылка к развитию как аллергических, так и вирусных заболеваний. Во время эпидемии атипичной пневмонии А. Г. Чучалин предложил испытать ингавирин в против коронавируса и выяснил, что препарат работает против атипичной пневмонии [23]. А. Г. Чучалин сам участвовал в разработке ингавирина[15][11], и, возможно, является основным автором препарата[22].
Действующее вещество ингавирина (витаглутам) продавалось в России и до 2008 года под маркой «Дикарбамин» в качестве стимулятора кроветворения у больных, получающих противораковую терапию[15][22].
В 2009 г. А. Г. Чучалин утверждал, что Ингавирин создан в закрытой подмосковной лаборатории, когда-то занимавшейся разработкой бактериологического оружия и что препарата, равного ему по силе воздействия на вирус гриппа, нет и долго не будет во всём мире[24]
В 2009 г. А. Г. Чучалин предложил Ингавирин главному санитарному врачу России Геннадию Онищенко для борьбы со свиным гриппом, и Онищенко посодействовал его ускоренным клиническим испытаниям и регистрации. Через несколько месяцев после начала продаж Ингавирин был рекомендован Минздравом для лечения свиного гриппа
В 2010 году на 23 конференции ICAR в Сан-Франциско (США)[25] обсуждалась защитная активность Ингавирина против вирусов гриппа типа А[26].
В зимние месяцы 2016 г. Ингавирин был самым продаваемым лекарством по данным DSM Group[27].
Фармакокинетика[править | править код]
Фармакокинетика препарата витаглутам у человека не изучалась. В инструкции по применению приведены данные, полученные в экспериментах на животных, по которым нельзя достоверно судить о фармакокинетике препарата в организме человека[5].
| Инструкция к Дикарбамину[10] | Инструкция к Ингавирину[28] |
|---|---|
| Через 10 минут после приёма определяется в плазме крови | — |
| Равномерно распределяется по органам | |
| Максимальная концентрация достигается через 30 минут | |
| Концентрация снижается через 2 часа | Концентрация медленно снижается к 24 часам |
| — | Среднее время удержания в крови составляет 37,2 ч |
| Не метаболизируется, выводится в неизменном виде | |
| Значительная доля препарата выводится с мочой | 77% выводится через кишечник, 23% через почки (с мочой) |
Фармакодинамика (механизм действия)[править | править код]
Механизм действия Ингавирина неясен[29].
Информация производителя о механизме действия препарата на сайте производителя и в инструкции противоречат друг другу[17].
Согласно описанию препарата Дикарбамин, имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты ускоряет дифференцировку и созревание нейтрофилов на стадии образования гранул, что даёт гематопротекторный эффект[10].
Согласно описанию препарата ингавирин, он эффективен в отношении возбудителей ОРВИ (вирусов гриппа типов A и B, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-сцинтиального вируса, а в доклинических испытаниях (т. е. проверено не у человека) — коронавируса, метапневмовируса[en] и энтеровирусов), «вызывает повышение уровня интерферона в крови до физиологической нормы»[28]. Согласно инструкции, препарат также обладает противовоспалительной активностью[28].
В презентации препарата сотрудники предприятия-производителя утверждали, что действие препарата Ингавирин, в отличие от всех лицензированных противовирусных препаратов, направлено не на какой-либо белок вируса, а использует иную стратегию — нейтрализацию иммунносупрессирующего действия вируса. По их мнению, Ингавирин действует по трём путям: активация синтеза белка PKR (протеинкиназа R), повышение активности интерфероновых рецепторов клеток, увеличение продукции белка МxA (Myxovirus resistAnce protein) клетками[30].
Согласно тексту инструкции по применению Ингавирина, «противовирусный механизм его действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP-вируса из цитоплазмы в ядро», в то же время подтверждающих такое заявление публикаций по состоянию на 2014 год обнаружено не было[6]. К 2016 г. подтверждающие это публикации также не появились[5].
При исследовании на мышах прямое вирусспецифическое действие у Ингавирина не обнаружено[6].
По словам д. б. н. И. А. Ленёвой, участвовавшей в исследованиях Ингавирина, прямым противовирусным действием препарат не обладает[7].
По результатам экспериментов in vitro препарат не обладает интерфероногенными свойствами[31].
Данные о противовирусной активности Ингавирина ограничены и недостаточно обоснованы. По словам члена Формулярного комитета РАМН Василия Власова, не существует доказательств того, что Ингавирин эффективен[21].
Даже наличие противовирусной активности у лекарственного средства (которую следует ещё доказать) вовсе не является синонимом его эффективности в лечении и профилактике гриппа и ОРВИ, для оценки его эффективности требуются независимые клинические исследования[5].
В обзорах Кохрейновской библиотеки медицинских исследований отсутствуют статьи, подтверждающие эффективность Ингавирина. Также его нет в списках лекарств, рекомендованных Всемирной организацией здравоохранения[27].
«Препарат в России может попасть на рынок после исследования на 10−20−30 пациентах. Такой же препарат в Германии — после исследований на тысячах или десятках тысяч пациентов» — сообщил Иван Глушков (зам. ген. дир. фармкомпании Stada CIS, производителя ЛС «Гриппостад»)[32].
Исследования лекарственного средства Ингавирин[править | править код]
В зарубежных и
ИНГАВИРИН, INGAVIRIN — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена
Фирма-производитель: ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА ОАО (Россия)
◊ капс. 90 мг: 7 шт. Рег. №: ЛСР-006330/08
Клинико-фармакологическая группа:
Противовирусный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Капсулы размер №1, красного цвета; содержимое капсул — гранулы и порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) | 90 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, хинолиновый желтый, краситель пунцовый (понсо 4R), азорубин, желатин.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки.
Описание активных компонентов препарата «Ингавирин®»
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. Активен в отношении вирусов гриппа типа А (A/h2N1, в т.ч. «свиной» A/h2N1 swl, A/h4N2, A/H5N1)и типа В, аденовирусной инфекции, парагриппа, респираторно-синцитиальной инфекции.
Противовирусный механизм действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.
Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.
Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ-1β и ИЛ-6), снижением активности миелопероксидазы.
Терапевтическая эффективность при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ) проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (головная боль, слабость, головокружение), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания.
Показания
— лечение и профилактика гриппа А и В и других ОРВИ (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция).
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения гриппа и ОРВИ назначают по 90 мг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (в зависимости от тяжести состояния).
Прием препарата следует начать с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 36 ч oт начала болезни.
Для профилактики гриппа и ОРВИ после контакта с больными лицами назначают по 90 мг 1 раз/сут в течение 7 дней.
Побочное действие
Редко: аллергические реакции.
Противопоказания
— беременность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности не изучалось, поэтому применение его при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Ингавирин® не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
Применение для детей
Противопоказано применение у детей
Особые указания
Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата (LD50 превышает терапевтическую дозу более чем в 3000 раз).
Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергезирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ингавирин® не оказывает седативного действия, не влияет на скорость психомоторной реакции, препарат можно применять у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений.
Передозировка
Случаи передозировки Ингавирина не описаны.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение Ингавирина с другими противовирусными препаратами.
Случаев взаимодействия Ингавирина с другими лекарственными средствами не выявлено.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение Ингавирина с другими противовирусными препаратами.
Случаев взаимодействия Ингавирина с другими лекарственными средствами не выявлено.
ИНГАВИРИН, INGAVIRIN — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена
Фирма-производитель: ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА ОАО (Россия)
◊ капс. 90 мг: 7 шт. Рег. №: ЛСР-006330/08
Клинико-фармакологическая группа:
Противовирусный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Капсулы размер №1, красного цвета; содержимое капсул — гранулы и порошок белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты (витаглутам) | 90 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид, хинолиновый желтый, краситель пунцовый (понсо 4R), азорубин, желатин.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки.
Описание активных компонентов препарата «Ингавирин®»
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. Активен в отношении вирусов гриппа типа А (A/h2N1, в т.ч. «свиной» A/h2N1 swl, A/h4N2, A/H5N1)и типа В, аденовирусной инфекции, парагриппа, респираторно-синцитиальной инфекции.
Противовирусный механизм действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.
Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.
Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.
Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ-1β и ИЛ-6), снижением активности миелопероксидазы.
Терапевтическая эффективность при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ) проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (головная боль, слабость, головокружение), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания.
Показания
— лечение и профилактика гриппа А и В и других ОРВИ (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синцитиальная инфекция).
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения гриппа и ОРВИ назначают по 90 мг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (в зависимости от тяжести состояния).
Прием препарата следует начать с момента появления первых симптомов заболевания, желательно не позднее 36 ч oт начала болезни.
Для профилактики гриппа и ОРВИ после контакта с больными лицами назначают по 90 мг 1 раз/сут в течение 7 дней.
Побочное действие
Редко: аллергические реакции.
Противопоказания
— беременность;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности не изучалось, поэтому применение его при беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Ингавирин® не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.
Применение для детей
Противопоказано применение у детей
Особые указания
Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата (LD50 превышает терапевтическую дозу более чем в 3000 раз).
Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергезирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ингавирин® не оказывает седативного действия, не влияет на скорость психомоторной реакции, препарат можно применять у лиц различных профессий, в т.ч. требующих повышенного внимания и координации движений.
Передозировка
Случаи передозировки Ингавирина не описаны.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение Ингавирина с другими противовирусными препаратами.
Случаев взаимодействия Ингавирина с другими лекарственными средствами не выявлено.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение Ингавирина с другими противовирусными препаратами.
Случаев взаимодействия Ингавирина с другими лекарственными средствами не выявлено.