Какие лекарства противовирусные: Современные противовирусные препараты — Государственное бюджетное учреждение здравоохранения «Детская городская поликлиника города Краснодара №5» Министерства здравоохранения Краснодарского края

Содержание

Противовирусные лекарства. Что нужно знать

Почему с вирусами нельзя бороться антибиотиками? А чем можно? Почему разработать эффективный противовирусный препарат так сложно? А вакцина — это лекарство? Разбираем популярные вопросы, мифы и сомнения

Главное:

Вирусы отличаются от бактерий и по строению, и по способу размножения. Одинаковые препараты не применяются для тех и других.
Самым эффективным средством против вирусов остается наш собственный иммунитет, но если он ослаблен — могут быть назначены препараты, подавляющие вирусную нагрузку.
Созданию эффективных препаратов мешают изменчивость вирусов и их способность захватывать наши собственные клетки.
Вакцина — не лекарство, а скорее «обучающий курс» для нашего собственного иммунитета. В идеале вакцина лучше, но для некоторых болезней ее нет — а вот лекарства есть.

Антибиотики часто выписывают при инфекционных заболеваниях. Из-за этого может сложиться представление, что их нужно пить при любых инфекциях.

На самом деле они действуют только против бактерий. Хотя у бактериальных и вирусных болезней симптомы часто похожи (жар, насморк, кашель, слабость), у их возбудителей разная природа. Они отличаются и по строению, и по способу выживания.

Бактерии — одноклеточные организмы, которые размножаются примерно так же, как и человеческие клетки. Антибиотик может нарушить целостность бактериальной клетки (например, вмешаться в процесс формирования клеточной стенки) или сбить механизм её размножения. Важный момент: препарат должен действовать именно на чужеродные клетки, не затрагивая наши.

Вирусы устроены иначе. У них нет собственной клетки, они живут и размножаются за счет чужих — захватывая их и используя как фабрики по производству своих копий. Созревшие вирусные частицы вырываются наружу, разрушая клетку и заражая ее соседей. Но антибиотик, заточенный под взаимодействие с бактериальной клеткой, не причинит вреда ни отдельной вирусной частице, ни уже зараженной ею человеческой клетке.

Обычно с этим справляется сам организм, и помощь ему не требуется. Но бывает, что иммунитет ослаблен, и болезнь изначально развивается по тяжелому сценарию — либо вирус умеет обходить защиту (например, поражает сами иммунные клетки, как это делает ВИЧ). Тогда врачи назначают препараты, которые действуют непосредственно на вирусные частицы.

Часть препаратов, попадая в кровь, связываются с белками на поверхности вируса, которые он использует для прикрепления к клетке, и блокируют их. Если вирус уже попал в клетку, можно попытаться нарушить механизм его размножения. В этом случае используют вещества, близкие по структуре к фрагментам вирусного генетического кода (нуклеотидам). Когда они проникают в зараженную клетку, то заменяют собой нормальные части вирусной ДНК, из-за чего ему не удается создавать свои копии.

Чтобы создать работающее лекарство, ученым нужно изучить вирус — его строение, принцип заражения, химические процессы, которые его сопровождают. Препарату всегда нужна мишень, на которую он будет действовать. Например, у вирусов гриппа такими мишенями служат белки гемагглютинин, нейраминидаза (на них указывают буквы H и N в названиях штаммов) и M2. Каждая группа препаратов действует только на один тип белков — точнее, даже на их составные части.

Вещества, которые ученые сочли перспективными, сначала тестируются in vitro — в пробирке, на культуре клеток. Но даже если результаты показали, что концентрация вирусной ДНК снижается, результаты могут не подтвердиться в живых организмах. Вещество может плохо всасываться в кровь или изменять свою структуру, попадая в желудок или кровь. Точно установить причины плохих результатов в клинических испытаниях не всегда удается.

За 60 лет регулирующие органы разных стран одобрили несколько десятков препаратов, но лишь против 5% всех известных человеческих вирусов. Это вирусы гриппа, ветряной оспы, папилломы человека, герпеса, респираторно-синцитиальный вирус, вирусы гепатита С и B, а также ВИЧ. Но и среди них большинство не способны полностью изгнать вирус из организма, а могут только остановить или затормозить его распространение.

Одна из сложностей в том, что вирусы очень быстро размножаются и мутируют. Фармакологи могут долго подбирать соединение, которое свяжется с вирусным белком определенной структуры, — но в ходе мутации его структура может измениться, и вирус приобретет устойчивость к препарату. Именно это произошло с первыми лекарствами от вируса гриппа, которые были заточены под белок M2. Оказалось, что ген, который кодирует этот белок, склонен к частым мутациям. Сейчас эти препараты не рекомендуют применять без поддержки других.

У некоторых вирусов (например, того же гриппа) отдельные частицы имеют очень разные форму и размеры, с разным числом белков на поверхности. Молекулы препарата могут не закрепиться на мелких или нестандартных частицах, и они все равно найдут способ проникнуть в клетки и заразить их. Эффект от лечения будет, но хуже ожидаемого.

Некоторые вирусы трудно «выкурить» из захваченных ими клеток. Например, ВИЧ проникает в Т-лимфоциты — иммунные клетки, благодаря которым организм защищает себя от инфекций. Вирус встраивается в их геном, и в результате клетки производят уже зараженные копии самих себя. Сегодня антивирусные препараты могут блокировать воспроизведение генома вируса, мешать ему встраиваться в ДНК клеток, предотвращают сборку новых копий — но достать его внутри клеток они не могут.

Вакцина стимулирует выработку собственного иммунитета у человека: знакомит иммунную систему с вирусом, а дальше сама вырабатывает защиту — антитела и клетки-киллеры, которые в будущем могут дать отпор настоящему вирусу. При этом вирус в вакцине может быть как живым, но ослабленным, так и мертвым. А в ряде случаев используют только белки этого вируса.

Антитела, в отличие от препаратов, вырабатываются естественным путем. Это белковые молекулы, которые подходят к вирусным белкам, как ключ к замочной скважине. В каком-то смысле можно сказать, что организму виднее, как именно ему бороться с инфекцией. Он сам распознает патоген, сам запускает защитную реакцию — и все это происходит быстрее, чем мы поймем, что заражены.

Но в некоторых случаях вакцину оказывается разработать сложнее, чем лекарство. Например, вакцины от ВИЧ до сих пор нет, а вот существующие препараты (если их начать принимать как можно раньше и делать это регулярно) позволяют вести полноценную жизнь. Также пока нет и вакцины от гепатита С — зато современные препараты позволяют изгнать вирус из организма почти в 100% случаев.

За помощь в подготовке материала благодарим к.м.н. Светлану Андреевскую.

В Пскове разработают документацию для импортозамещения электродвигателей SIEMENS

Специалисты Псковского государственного университета подготовят графические и текстовые документы, которые определят состав и устройство серводвигателей

Читать полностью

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ — АТХ классификация

АТХ классификация

J ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

J05 ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

J05A B Нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы
J05A C Циклические амины
J05A E Ингибиторы протеазы
J05A F Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы
J05A G Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
J05A H Ингибиторы нейраминидазы
J05A J Ингибиторы интегразы
J05A P Противовирусные препараты для лечения ВГС
J05A R Противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции, комбинации
J05A X Прочие противовирусные средства

Азельта

таблетки 75 мг блистер, № 10

Сперко Украина

Цены в аптеках

Альтабор

таблетки 20 мг блистер, № 20

ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ»

Цены в аптеках

Амизон^®

таблетки, покрытые оболочкой 0,125 г блистер, № 10

Фармак

Цены в аптеках

Амизон^®

таблетки, покрытые оболочкой 0,25 г блистер, № 10, 20, 40

Фармак

Цены в аптеках

Амизон^® Макс

капсулы 0,5 г блистер в пачке, № 10, 20

Фармак

Цены в аптеках

Амизончик^®

сироп 10 мг/мл флакон 100 мл с дозирующей ложкой, № 1

Фармак

Цены в аптеках

Амиксин^® ІС

таблетки, покрытые оболочкой 0,06 г блистер, № 3, 6, 9, 10

ИнтерХим

Цены в аптеках

Амиксин^® ІС

таблетки, покрытые оболочкой 0,125 г блистер, № 3, 6, 9, 10

ИнтерХим

Цены в аптеках

Арпефлю^®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг блистер, № 10

Лекфарм

Цены в аптеках

Ацикловир

таблетки 0,2 г блистер в пачке, № 20

Лекхим-Харьков

Цены в аптеках

Ацикловир-Дарница

таблетки 200 мг контурная ячейковая упаковка в пачке, № 20

Дарница

Цены в аптеках

Валавир^®

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, № 10, 42

Фармак

Цены в аптеках

Валацикловир-Гетеро

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер, № 10, 30

Hetero Labs

Цены в аптеках

Валцик

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг флакон, № 42

Pharmascience

Цены в аптеках

Валцик

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, № 10

Pharmascience

Цены в аптеках

Вальтрекс

таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер, № 10, 42

Glaxo Wellcome

Цены в аптеках

Вальтровир

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, № 10, 50

Киевмедпрепарат

Цены в аптеках

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах

Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать

Нирматрелвир, усиленный ритонавиром (Паксловид) | Руководство по лечению COVID-19

Нирматрелвир представляет собой пероральный ингибитор протеазы, который активен против M ^PRO, вирусной протеазы, которая играет важную роль в репликации вируса, расщепляя 2 вирусных полипротеина. ¹ Он продемонстрировал противовирусную активность против всех коронавирусов, которые, как известно, заражают людей. ² Нирматрелвир упакован с ритонавиром (как паксловид), сильным ингибитором цитохрома P450 (CYP) 3A4 и фармакокинетически усиливающим агентом, который использовался для усиления ингибиторов протеазы ВИЧ. Совместное введение ритонавира необходимо для повышения концентрации нирматрелвира до целевого терапевтического диапазона. 22 декабря 2021 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) выдало разрешение на экстренное использование (EUA) усиленного ритонавиром нирматрелвира для лечения COVID-19.. ³

Рекомендации

Группа рекомендаций по лечению COVID-19 (Группа) рекомендует использовать нирматрелвир 300 мг с ритонавиром 100 мг (Паксловид) перорально (п/о) два раза в день в течение 5 дней у не госпитализированных взрослых (AIIa) и педиатрические пациенты в возрасте ≥12 лет и весом ≥40 кг (BIII) с COVID-19 легкой и средней степени тяжести, которые подвержены высокому риску прогрессирования заболевания. ⁴ Лечение следует начинать как можно скорее и в течение 5 дней после появления симптомов.
Рекомендации и обсуждение использования нирматрелвира, усиленного ритонавиром, у детей, не госпитализированных с COVID-19, см. в разделе «Терапевтическое ведение детей, не госпитализированных с COVID-19».
Нирматрелвир, усиленный ритонавиром, может применяться у пациентов, госпитализированных с диагнозом, отличным от COVID-19, при условии, что у них COVID-19 от легкой до средней степени тяжести, они подвержены высокому риску прогрессирования заболевания до тяжелого и находятся в течение 5 дней после появления симптомов начало.

Нирматрелвир, усиленный ритонавиром, имеет значительные межлекарственные взаимодействия, главным образом из-за ритонавирного компонента комбинации. Перед назначением нирматрелвира, усиленного ритонавиром, Клиницисты должны тщательно изучить сопутствующие лекарства пациента , включая безрецептурные лекарства, травяные добавки и рекреационные наркотики, чтобы оценить потенциальное лекарственное взаимодействие.

Следующие ресурсы предоставляют информацию о выявлении и управлении лекарственными взаимодействиями.

Краткие справочные списки:
- Лекарственные взаимодействия между нирматрелвиром, усиленным ритонавиром (паксловид), и сопутствующими лекарствами. Во вставке 1 перечислены некоторые амбулаторные препараты, которые, как ожидается, не будут иметь клинически значимых взаимодействий с нирматрелвиром, усиленным ритонавиром, а во вставке 2 перечислены некоторые амбулаторные препараты, которые имеют клинически значимые лекарственные взаимодействия с нирматрелвиром, усиленным ритонавиром.
Онлайн-инструмент для проверки взаимодействий между лекарственными средствами:
- Ливерпульский веб-сайт по взаимодействию с лекарственными средствами COVID-19
Таблицы с рекомендациями по управлению определенными лекарственными взаимодействиями:
- Информационный бюллетень FDA EUA и контрольный список для нирматрелвира, усиленного ритонавиром, см. Терапевтическое ведение не госпитализированных взрослых с COVID-19.
  Обоснование
  В исследование EPIC-HR были включены не госпитализированные взрослые с COVID-19 легкой и средней степени тяжести, которые не были вакцинированы и имели высокий риск прогрессирования заболевания до тяжелой формы. Исследование показало, что начало приема усиленного ритонавиром нирматрелвира в течение 5 дней после появления симптомов у этих пациентов снижало риск госпитализации или смерти до 28-го дня на 89% по сравнению с плацебо. ^3,5 Эта эффективность сравнима с ремдесивиром (относительное снижение на 87%) ⁶ и превышает эффективность молнупиравира (относительное снижение на 31%). ⁷ Однако прямое сравнение этих препаратов в клинических испытаниях не проводилось.
  Хотя нирматрелвир, усиленный ритонавиром, продемонстрировал клиническую пользу во время исследования EPIC-HR, преимущества у непривитых пациентов с низким риском прогрессирования заболевания до тяжелой формы или у вакцинированных людей с высоким риском прогрессирования заболевания до тяжелой формы неясны. Исследование EPIC-SR, в которое были включены обе эти популяции, показало, что нирматрелвир, усиленный ритонавиром, не уменьшал продолжительность симптомов и не оказывал статистически значимого влияния на риск госпитализации или смерти по сравнению с плацебо, хотя частота событий была выше. низкий. ⁸ В некоторых обсервационных исследованиях оценивался эффект нирматрелвира, усиленного ритонавиром, у вакцинированных лиц с высоким риском прогрессирования тяжелой формы COVID-19, но из-за ограничений обсервационных исследований эти данные не являются окончательными. ^9-11 Для получения информации о рекомендациях по лечению вакцинированных лиц см. Терапевтическое ведение не госпитализированных взрослых с COVID-19.
  Из-за возможности значительных лекарственных взаимодействий с сопутствующими препаратами этот режим может быть не оптимальным выбором для всех пациентов (см. Лекарственные взаимодействия между нирматрелвиром, усиленным ритонавиром [паксловидом], и сопутствующими препаратами).
  Ожидается, что нирматрелвир, усиленный ритонавиром, будет активен против варианта омикрон и его подвариантов, ¹², хотя в настоящее время недостаточно данных о клинической эффективности нирматрелвира, усиленного ритонавиром, против этих вариантов. ^13-15
  Клинические данные
  Исследование EPIC-HR представляло собой многонациональное рандомизированное исследование, в котором сравнивали усиленный ритонавиром нирматрелвир перорально два раза в день в течение 5 дней с плацебо у не госпитализированных пациентов в возрасте ≥18 лет с COVID-19 легкой и средней степени тяжести.у которых был высокий риск клинического прогрессирования. Подходящие пациенты были рандомизированы в течение 5 дней после появления симптомов, не были вакцинированы против COVID-19 и имели как минимум 1 фактор риска прогрессирования заболевания до тяжелой формы. ⁵ Пациенты были исключены, если они принимали препараты, клиренс которых сильно зависел от CYP3A4, или сильные индукторы CYP3A4.
  Всего в исследование было включено 2246 пациентов. Средний возраст составлял 46 лет, 51% пациентов были мужчинами, а 72% были белыми. Сорок семь процентов пациентов дали отрицательный результат на антитела к SARS-CoV-2, а 66% начали исследуемое лечение в течение 3 дней после появления симптомов.
  Пациенты, которые были рандомизированы в течение 3 дней после появления симптомов (n = 1379), были включены в модифицированный анализ намерения лечить (mITT). Связанные с COVID-19 госпитализации или смерти от всех причин произошли к 28 дню у 5 из 697 пациентов (0,72%) в группе нирматрелвира, усиленного ритонавиром, и у 44 из 682 пациентов (6,5%) в группе плацебо. Среди 2085 пациентов, которые были рандомизированы в течение 5 дней после появления симптомов (анализ mITT1), госпитализации, связанные с COVID-19, и смерть от всех причин произошли у 8 из 1039.пациентов (0,77%) в группе нирматрелвира, усиленного ритонавиром, и у 66 из 1046 пациентов (6,3%) в группе плацебо (снижение относительного риска на 89%; предполагаемое абсолютное снижение на 5,6%; 95% ДИ, от 7,2% до 4,0%; Р <0,001). В группе нирматрелвира, усиленного ритонавиром, не было смертей, а в группе плацебо — 13 смертей.
  В набор для анализа безопасности EPIC-HR было включено в общей сложности 2224 пациента, получивших хотя бы 1 дозу нирматрелвира, усиленного ритонавиром, или плацебо. Среди этих пациентов дисгевзия и диарея возникали чаще у реципиентов нирматрелвира, усиленного ритонавиром, чем у реципиентов плацебо (6% против 0,3% и 3% против 2% соответственно). Реципиенты нирматрелвира, усиленного ритонавиром, прекратили прием исследуемого препарата из-за нежелательного явления реже, чем реципиенты плацебо (2% против 4%).
  Дополнительные соображения
  - Нирматрелвир необходимо вводить с ритонавиром для достижения достаточной терапевтической концентрации в плазме.
  - Пациенты должны пройти 5-дневный курс лечения нирматрелвиром, усиленным ритонавиром, поскольку есть опасения, что более короткий курс лечения может быть менее эффективным или привести к резистентности.
  - Если пациенту требуется госпитализация после начала лечения, следует пройти полный 5-дневный курс лечения нирматрелвиром, усиленным ритонавиром, за исключением случаев лекарственного взаимодействия, препятствующего его использованию.
  - Нет данных об использовании комбинаций противовирусной терапии или комбинаций противовирусных препаратов и моноклональных антител против SARS-CoV-2 для лечения негоспитализированных пациентов с COVID-19. Необходимы клинические испытания, чтобы определить, играет ли комбинированная терапия роль в лечении COVID-19.
  Рецидив вируса и рецидив симптомов
  - Наблюдательные исследования и результаты исследования EPIC-HR описали рикошет вируса SARS-CoV-2 и рецидив COVID-19симптомы у некоторых пациентов, завершивших лечение нирматрелвиром, усиленным ритонавиром. ^16-19 Частота, механизм и клинические последствия этих событий неясны.
  - Рецидив вируса и рецидив симптомов COVID-19 также могут возникать при отсутствии лечения нирматрелвиром, усиленным ритонавиром. ^20,21
  - Исследование EPIC-HR продемонстрировало клиническую пользу усиленного ритонавиром нирматрелвира у пациентов, которые не были вакцинированы и имели высокий риск прогрессирования COVID-19 до тяжелой формы. . На сегодняшний день рецидив симптомов COVID-19 после применения нирматрелвира, усиленного ритонавиром, не был связан с прогрессированием COVID-19 в тяжелую форму. Таким образом, опасения по поводу рецидива симптомов не должны быть причиной для отказа от использования усиленного ритонавиром нирматрелвира. ^20,22,23
  - Более длительные курсы лечения нирматрелвиром, усиленным ритонавиром, не разрешены текущим EUA, и данных об эффективности повторного курса недостаточно.
  Устойчивость к SARS-CoV-2
  - Вирусные мутации, которые приводят к существенной устойчивости к нирматрелвиру, были отобраны для исследований in vitro; пригодность этих мутаций неясна. Надзор за появлением значительной резистентности к нирматрелвиру имеет решающее значение.
  - У пациентов с тяжелым иммунодефицитом могут наблюдаться длительные периоды репликации SARS-CoV-2, что может привести к быстрой эволюции вируса. Существуют теоретические опасения, что использование одного противовирусного препарата у этих пациентов может привести к возникновению устойчивых к противовирусным препаратам вирусов. Для оценки этого риска необходимы дополнительные исследования. Роль комбинированной противовирусной терапии или более длительной терапии при лечении пациентов с тяжелым иммунодефицитом пока неизвестна.
  Мониторинг и побочные эффекты
  Наиболее частыми побочными эффектами нирматрелвира, усиленного ритонавиром, являются дисгевзия, диарея, гипертония и миалгия.
  Почечная недостаточность снижает клиренс нирматрелвира. У пациентов с подозрением на почечную недостаточность клиницисты могут рассмотреть возможность проверки функции почек пациента, чтобы определить дозировку усиленного ритонавиром нирматрелвира. Доза должна быть снижена до 150 мг нирматрелвира плюс 100 мг ритонавира два раза в день у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (т. е. у пациентов с расчетной скоростью клубочковой фильтрации [рСКФ] от ≥30 до <60 мл/мин). Нирматрелвир 9, усиленный ритонавиром0016 не рекомендуется у пациентов с рСКФ <30 мл/мин, пока не будут получены дополнительные данные. Соответствующая доза для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не определена.
  Усиленный ритонавиром нирматрелвир не рекомендуется для пациентов с известной или подозреваемой тяжелой печеночной недостаточностью (например, класс C по Чайлд-Пью), и его следует использовать с осторожностью у пациентов с ранее существовавшими заболеваниями печени, нарушениями или гепатит. Данные по фармакокинетике или безопасности для этой популяции пациентов отсутствуют.
  Соображения во время беременности
  Беременность является фактором риска тяжелого течения COVID-19. ⁴ Однако, как и во многих клинических испытаниях лечения COVID-19, в исследование EPIC-HR не включались беременные и кормящие женщины. Ритонавир широко использовался во время беременности у людей с ВИЧ и имеет благоприятный профиль безопасности во время беременности. Механизмы действия как нирматрелвира, так и ритонавира, а также результаты исследований нирматрелвира, усиленного ритонавиром, на животных позволяют предположить, что этот режим можно безопасно использовать у беременных.
  Нирматрелвир, усиленный ритонавиром, следует предлагать беременным и недавно забеременевшим пациентам с COVID-19, которым показана эта терапия на основании результатов оценки риска и пользы. Оценка соотношения риск-польза применения усиленного ритонавиром нирматрелвира у беременных может включать такие факторы, как сопутствующие заболевания, индекс массы тела, статус вакцинации, а также количество и тяжесть факторов риска развития тяжелого заболевания. Акушеры должны быть осведомлены о потенциальных лекарственных взаимодействиях при назначении этого препарата.
  Период лактации не является противопоказанием для применения усиленного ритонавиром нирматрелвира. Данных о применении нирматрелвира у кормящих людей нет, но данные исследований на животных обнадеживают. В исследовании от периода до рождения до лактации у потомства крыс, получавших нирматрелвир и подвергавшихся системному воздействию, которое в 8 раз превышало клиническое воздействие при разрешенной дозе для человека, наблюдалось снижение массы тела на 8% на 17-й день после рождения. Это снижение массы тела не наблюдалось у потомства крыс, подвергшихся воздействию, которое в 5 раз превышало клиническое воздействие при разрешенной дозе для человека. ³
  Исследования младенцев, подвергшихся воздействию ритонавира через грудное молоко, показывают, что количество ритонавира, которое передается через грудное молоко, незначительно и не считается клинически значимым. ²⁴ При принятии решения о кормлении грудным молоком при приеме нирматрелвира, усиленного ритонавиром, следует принимать во внимание преимущества грудного вскармливания, потребность в лекарстве, любые основные риски воздействия препарата на младенцев и потенциальные неблагоприятные последствия COVID-19..
  Соображения у детей
  Информацию об использовании усиленного ритонавиром нирматрелвира у детей см. в разделах Особые рекомендации у детей, Терапевтическое ведение не госпитализированных детей с COVID-19 и Терапевтическое ведение госпитализированных детей с COVID-19.
  Лекарственные взаимодействия
  Нирматрелвир, усиленный ритонавиром, имеет значительные межлекарственные взаимодействия, главным образом из-за ритонавирного компонента комбинации. Бустерная терапия ритонавиром, который является сильным ингибитором CYP3A и ингибитором Р-гликопротеина, необходима для повышения воздействия нирматрелвира до концентрации, эффективной против SARS-CoV-2. Однако он также может повышать концентрацию некоторых сопутствующих препаратов, тем самым повышая вероятность серьезной, а иногда и опасной для жизни токсичности лекарственных средств. Кроме того, ритонавир является ингибитором, индуктором и субстратом различных других ферментов, метаболизирующих лекарственные средства, и/или переносчиков лекарственных средств.
  Поскольку усиленный ритонавиром нирматрелвир является единственным высокоэффективным пероральным противовирусным препаратом для лечения COVID-19, лекарственные взаимодействия, которые можно безопасно контролировать, не должны исключать использование этого препарата .
  Курс лечения нирматрелвиром, усиленным ритонавиром, для лечения COVID-19 составляет 5 дней. Ингибирование CYP3A4 происходит быстро после начала приема ритонавира, с максимальным ингибированием в течение 48 часов. ²⁵ После отмены ритонавира ингибирование CYP3A4 на 70–90 % проходит в течение 2–3 дней. ²⁶ Время до разрешения торможения зависит от таких факторов, как возраст пациента; поэтому разрешение может занять больше времени у некоторых людей, например, у взрослых пожилого возраста. При применении ритонавира в течение 5 дней его индуцирующие свойства с меньшей вероятностью будут иметь клиническое значение, чем при длительном применении препарата (например, у людей, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ). ²⁷
  И нирматрелвир, и ритонавир являются субстратами CYP3A. Таким образом, нирматрелвир, усиленный ритонавиром, не следует назначать в течение 2 недель после введения сильного индуктора CYP3A4 (например, зверобоя, рифампина). Нирматрелвир, усиленный ритонавиром, — противопоказан в этих условиях, поскольку отсроченное прекращение индукции ферментов может снизить концентрацию нирматрелвира и ритонавира, что может сделать лечение неэффективным против SARS-CoV-2. Вместо этого следует назначить альтернативное лечение COVID-19.
  См. Лекарственные взаимодействия между нирматрелвиром, усиленным ритонавиром (паксловид), и сопутствующими лекарствами для получения рекомендаций по управлению потенциальными лекарственными взаимодействиями.
  противовирусный препарат | Описание и типы
  антиретровирусный препарат
  См. все СМИ
  
  Связанные темы:
  АЗТ интерферон ацикловир ремдесивир амантадин
  Просмотреть весь связанный контент →
  противовирусный препарат , любое средство, используемое при лечении инфекционного заболевания, вызванного вирусом. Вирусы вызывают такие заболевания, как ВИЧ/СПИД, грипп, простой герпес типа I (герпес во рту) и тип II (генитальный герпес), опоясывающий герпес (опоясывающий лишай), вирусный гепатит, энцефалит, инфекционный мононуклеоз и простуда. .
  Вирусы и клетки-хозяева
  Вирусы состоят из нуклеиновой кислоты (ДНК или РНК) и белковой оболочки. Поскольку у вирусов нет ферментов, необходимых для производства клеточных компонентов, они являются облигатными паразитами, что означает, что они должны проникнуть в клетку, чтобы произошла репликация. Нуклеиновая кислота вируса инструктирует клетку-хозяина производить вирусные компоненты, что приводит к инфекционному вирусу. В некоторых случаях, как при герпесных инфекциях, нуклеиновая кислота вируса может оставаться в клетке-хозяине, не вызывая репликации вируса и повреждения хозяина (латентность вируса). В других случаях продукция вируса клеткой-хозяином может вызвать гибель клетки. Основная проблема при лечении некоторых вирусных заболеваний заключается в том, что латентные вирусы могут активироваться.
  Сложность разработки противовирусных препаратов объясняется многими факторами. Структура каждого вируса различна, и специфическая терапия часто бывает безуспешной из-за периодических изменений антигенных белков вируса (антигенные белки провоцируют иммунный ответ у хозяина). Необходимость в клетке-хозяине поддерживать размножение вируса затрудняет лечение, поскольку агент должен быть способен ингибировать вирус без серьезного воздействия на клетки-хозяева.
  Противовирусный агент должен действовать на одном из пяти основных этапов цикла репликации вируса, чтобы ингибировать вирус: (1) прикрепление и проникновение вируса в клетку-хозяина, (2) снятие оболочки вируса (например, удаление поверхность белка и высвобождение вирусной ДНК или РНК), (3) синтез новых вирусных компонентов клеткой-хозяином по указанию вирусной ДНК, (4) сборка компонентов в новый вирус и (5) высвобождение вирус из клетки-хозяина.
  Роль вирусов в вакцинации
  Наибольший успех в борьбе с вирусными инфекциями достигается за счет повышения иммунитета путем вакцинации (при профилактике гриппа, полиомиелита, кори, эпидемического паротита и оспы) живыми аттенуированными (ослабленными) или убитыми вирусами. Например, вакцинация привела к искоренению оспы. В случае гриппа вирусы-возбудители постоянно меняют свои антигенные белки; таким образом, требуется ревакцинация, поскольку антигенный состав вирусов ежегодно меняется. Некоторые группы вирусов содержат 50 и более различных вирусов, что затрудняет эффективную вакцинацию.
  Пассивная иммунизация сывороткой или глобулином (антителами) от иммунных лиц использовалась для предотвращения вирусных инфекций. Иммуноглобулины, такие как те, которые используются против гепатита и респираторно-синцитиального вируса, эффективны только для профилактики, а не для лечения.
  Оформите подписку Britannica Premium и получите доступ к эксклюзивному контенту. Подпишитесь сейчас
  Отдельные группы противовирусных препаратов
  Противогерпесвирусные препараты
  Герпесвирус — ДНК-содержащий вирус, вызывающий такие заболевания, как генитальный герпес, ветряная оспа, ретинит и инфекционный мононуклеоз. После того, как вирусная частица прикрепляется к клеточной мембране и снимает оболочку, вирусная ДНК переносится в ядро и транскрибируется в вирусную мРНК для вирусных белков. Препараты, эффективные против герпесвирусов, препятствуют репликации ДНК. Аналоги нуклеозидов (ацикловир и ганцикловир) фактически имитируют нормальный нуклеозид и блокируют фермент вирусной ДНК-полимеразы, который играет важную роль в формировании ДНК. Все аналоги нуклеозидов должны быть активированы путем добавления фосфатной группы, прежде чем они приобретут противовирусную активность. Некоторые из препаратов (ацикловир) активируются вирусным ферментом, поэтому они специфичны для клеток, содержащих вирусные частицы. Другие агенты (идоксуридин) активируются клеточными ферментами, поэтому они обладают меньшей специфичностью. Ненуклеозидные ингибиторы репликации вируса герпеса включают фоскарнет, который непосредственно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, таким образом, блокирует образование новой вирусной ДНК.
  Противогриппозные препараты
  Грипп вызывается двумя группами РНК-содержащих вирусов, гриппом А и гриппом В. Когда РНК высвобождается в клетку, она непосредственно реплицируется, а также используется для производства белка для образования новых вирусов. частицы. Амантадин и римантадин являются пероральными препаратами, которые можно использовать для профилактики и лечения гриппа А, но они не действуют против вирусов гриппа В.