Лекарство достинекс: Достинекс инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Dostinex Таблетки (1421)

Содержание

Достинекс, таблетки 0,5 мг, 2 шт. – Preparat.net (Препарат.нет)

Достинекс – агонист допаминовых рецепторов. Каберголин – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня – у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, следовательно, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Распределение

Css достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T1/2. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%.

Метаболизм

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Выведение

T1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Через 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Достинекс®: Эффективная терапия полного спектра симптомов гиперпролактинемии | partners

Пролактин – гормон, который синтезируется лактотрофными клетками передней доли гипофиза. В его уникальный спектр входит более 80 биологических эффектов и 300 функций, что превышает суммарный показатель всех гормонов гипофиза¹. В первую очередь гормон регулирует функционирование половой системы, как у мужчин, так и у женщин, отвечая за либидо, возможность зачатия, поддержание беременности и лактации. Кроме того, пролактин является модулятором жирового метаболизма, массы тела и плотности костной ткани.

Таким образом, любые патологические изменения уровня пролактина неизбежно отражаются на состоянии как женского, так и мужского организма. Наиболее распространенным нарушением является гиперпролактинемия, то есть стойкое повышение уровня пролактина выше нормального.

Причины и эпидемиология гиперпролактинемии

Повышение уровня пролактина может быть связано с физиологическими причинами, к которым относятся беременность и грудное вскармливание, половой акт, стрессовые состояния, физические упражнения, прием белковой пищи или гипогликемия. В отличие от преходящего характера физиологической гиперпролактинемии, патологическое повышение уровня гормона всегда продолжительно и свидетельствует об имеющихся системных нарушениях.

Патогенетические механизмы гиперпролактинемии связаны с нарушением дофаминингибирующего влияния на продукцию и высвобождение пролактина. Постоянная стимуляция секреции гормона приводит к гиперплазии лактотрофов гипофиза, а потенциально и к формированию микро- или макроаденомы

Чаще всего гиперпролактинемия является симптомом аденомы гипофиза. Реже сбор анамнеза или результаты клинических исследований выявляют другие причины увеличения уровня гормона: механические или инфекционные изменения в ножке гипофиза или гипоталамусе, перенесенные операции с применением общей анестезии, цирроз печени, почечную недостаточность, заболевания щитовидной железы или яичников. Иногда гиперпролактинемия носит и ятрогенный характер и выявляется после систематического приема некоторых лекарственных препаратов или медицинских манипуляций³.

Высокий уровень пролактина может сопровождать некоторые гинекологические заболевания: аднексит, эндометриоз, миому матки или синдром поликистозных яичников.

Увеличение концентрации лактотропных гормонов, как биохимический маркер гипоталамо-гипофизарной дисфункции, является наиболее распространенной нейроэндокринной патологией. У мужчин патологическая гиперпролактинемия наблюдается в 20 случаях на 100 000, у женщин – в 90¹. Распространенность же гормонально-активных опухолей передней доли гипофиза, пролактином, по разным данным составляет от 6-10 до 50 случаев на 100 000 населения⁴. Пик заболеваемости гиперпролактинемией у женщин приходится на наиболее активный период жизни – 25-34 года⁵.

Симптомы гиперпролактинемии

Практикующие врачи-гинекологи имеют дело со множеством патологических состояний, связанных с гиперпролактинемией. В связи с обилием функций пролактина и мощным влиянием на репродуктивную систему, патологическое повышение его концентрации можно заподозрить при любых дисфункциях естественного цикла, от аномального маточного кровотечения до гонадотропной аменореи, особенно если они сопровождаются остеопеническим или метаболическим синдромами.

Так, к частым симптомам гиперпролактинемии можно отнести:

• Нарушение менструального цикла. У 30-60% пациенток с гиперпролактинемией отмечаются те или иные сбои цикла: аменорея, олиго- и опсоменорея, ановуляторные циклы, недостаточность лютеиновой фазы^1,6. Выраженность этих нарушений прямую коррелирует с концентрацией гормона в крови: чем она выше, тем больше вероятность хронической ановуляции. Изучение функции яичников показывает, что у подавляющего большинства (80%) пациенток с гиперпролактинемией нарушение менструального цикла сопровождается именно хронической ановуляцией. Только у 20%, в основном с сохранным циклом или олигоменореей, диагностируется недостаточность лютеиновой фазы⁶.

• Галакторея и мастопатия. Галакторея – патологический процесс выделения молозива из молочных желез вне связи с процессом кормления – варьирует от единичных капель молозива до струйного выделения молока. Объем выделений также напрямую коррелирует с уровнем пролактина в крови. На фоне гиперпролактинемии галакторея встречается у 30-80% пациенток

7. Повышенный уровень пролактина действует как индуктор гиперпролиферации эпителия протоков молочной железы и повышает восприимчивость клеток к эстрадиолу, что приводит к развитию мастопатии. У мужчин в 6-23% случаев гиперпролактинемии проявляется гинекомастия, которая определяется визуально или при пальпации. Она также может сопровождаться наличием выделений из сосков⁸.

• Невынашивание беременности и бесплодие. Гиперпролактинемия становится причиной бесплодия у женщин в 33% случаев, а у мужчин – до 15% случаев⁹. У женщин, вне зависимости от причины гиперпролактинемии, избыточная секреция пролактина приводит к нарушениям пульсаторного выброса ЛГ, ФСГ, и, как следствие, к гипогонадизму и бесплодию

10. К тому же, пролактин в высоких концентрациях блокирует эффекты гонадотропинов на уровне органов-мишеней, снижает содержание эстрогена и прогестерона. У мужчин же отмечается олигозооспермия, низкая активность и качество сперматозоидов. Стоит также отметить, что высокий уровень пролактина приводит к снижению мужского либидо и потенции⁸.

Согласно рекомендациям ВОЗ, первым исследованием, которое проводится женщине из бесплодной пары после исключения мужского фактора бесплодия, должно быть определение концентрации пролактина¹¹. Именно патологическое повышение уровня этого гормона в большом проценте случаев и является причиной невозможности зачатия.

• Ожирение / увеличение ИМТ. Избыточная масса тела диагностируется у 60% пациенток с гиперпролактинемией, ожирение – у 20%. Высокая концентрация пролактина приводит к формированию инсулинорезистентности и ухудшению липидного обмена

11. Кроме того, набор веса провоцируется уменьшением допаминергического влияния, возникновением лептинорезистентности и снижением уровня адипонектина.

• Снижение плотности костной ткани. Гиперпролактинемия индуцирует целый каскад метаболических нарушений, приводящих, в частности, к подавлению стероидогенеза в яичникахи и остеопеническому синдрому. В клинических рекомендациях Международного эндокринологического общества «Диагностика и лечение гиперпролактинемии» (Diagnosis and Treatment of Hyperprolactinemia: Аn Endocrine Society Clinical Practice Guideline, 2011) приводятся данные, согласно которым плотность костной ткани позвоночника у женщин с повышенным пролактином уменьшается примерно на 25% и после нормализации уровня гормона не всегда восстанавливается.

• Неврологическая симптоматика. Если причиной гиперпролактинемии является пролактинома, пациент может предъявлять неврологические жалобы, свидетельствующие об опухолевом росте: головная боль, головокружение, нарушение сна, снижение памяти, нарушение зрения. У 20-30% пациентов отмечаются психоэмоциональные расстройства, а у 15-25% – неспецифические жалобы на общую утомляемость и тянущие боли в сердце. Пациенты с гиперпролактинемией часто демонстрируют раздражительность, тревожность, эмоциональную лабильность и аутизацию

1,9.

Таким образом, оптимальная терапия гиперпролактинемии должна достигать следующих целей:

Регуляция секреции пролактина и основы патогенетической терапии

Секреция пролактина носит импульсный характер, который подчиняется циркадным ритмам, и находится под контролем гипоталамуса. Однако в отличие от других гормонов гипофиза, на синтез пролактина гипоталамус оказывает в основном тоническое ингибирующее воздействие.

Регуляция происходит преимущественно с помощью двух гормонов гипоталамуса: дофамина, который ингибирует синтез пролактина, и ТТГ, который ее стимулирует.

Центральная регуляция пролактина обеспечивается также и другими стимуляторами его синтеза – серотонином и эндорфинами.

Дофамин занимает ключевую позицию в цикле секреции пролактина. Он высвобождается непосредственно в портальную систему гипофиза и прямо ингибирует лактотрофы. Через дофамин осуществляется и собственная регуляция продукции пролактина: он корректирует уровень своей секреции с помощью регуляции уровня дофамина в гипоталамусе. Механизма же отрицательной обратной связи у пролактина нет.

Именно поэтому, воздействие на метаболизм дофамина является наиболее действенным и перспективным направлением патогенетической терапии гиперпролактинемии.

Первая линия терапии гиперпролактинемии

Наиболее содержательными источниками по диагностике и лечению гиперпролактинемии на сегодняшний день являются клинические рекомендации Международного эндокринологического общества (International Society of Endocrinology?–?ISE, 2011) и Федеральные клинические рекомендации по пролактинемии Российской ассоциации эндокринологов (2015). Рекомендации детально описывают доказательные подходы к оценке этиологии гиперпролактинемии, тактики лечения различных ее видов, включая лекарственно-индуцированную, и аденом гипофиза.

Согласно всем действующим руководствам, основная роль в медикаментозной терапии симптоматических пролактин-секретирующих микроаденом или макроаденом принадлежит агонистам дофамина. При выборе конкретного препарата этой группы предпочтение отдается каберголину (оригинальный препарат Достинекс®), благодаря его высокой эффективности в отношении нормализации уровня пролактина и высокой частоте случаев уменьшения размера опухоли.

Клинические исследования показали, что при макропролактиномах уменьшение размеров опухоли на фоне приема отмечается в 82,1% случаев, а при микропролактиномах – в 90%¹². Полное исчезновение пролактиномы диагностируется у 57,5% пациентов¹³. Восстановление овуляторного менструального цикла достигается более чем у 90% больных¹⁴.

Достинекс® является синтетическим производным эрголина. Механизм его действия основан на прямом взаимодействии на дофаминовые рецепторы лактотрофов. Однократный прием 0,3-0,6 мг каберголина уже через 3 часа вызывает снижение уровня пролактина в сыворотке крови, а максимальное действие наблюдается со вторых по пятые сутки. В более высоких дозах препарат действует до 14 суток¹⁵.

Таким образом, помимо быстрого развития эффекта и его стойкости, еще одним преимуществом Достинекс® является его редкий прием, всего 2 раза в неделю, что с одной стороны позволяет избежать резких колебаний концентрации препарата в крови, а с другой, увеличивает комплаентность к лечению и снижает стоимость курса в пересчете на сутки.

Прием Достинекс® очень быстро приводит к нормализации показателей пролактина (550 мЕд/л для женщин, 400 мЕд/л для мужчин), возвращению естественного менструального цикла у женщин и регрессии симптомов сексуальной дисфункции у мужчин. К сожалению, достижение целевых показателей становится причиной для многих клиницистов сразу же отменить препарат, в то время как контроль уровня пролактина до отмены терапии должен продолжаться как минимум еще 6 месяцев. Такая ошибка нередко приводит к возвращению патологической пролактинемии и росту опухоли. Немаловажным условием эффективности терапии Достинекс® непременно является ее долговременность. При пролактиномах, когда существует возможность ремиссии, плановая отмена Достинекс® сроком на 1-2 месяца возможна 1 раз в 2 года под контролем уровня пролактина и клинической симптоматики. При наступлении беременности у пациенток с гиперпролактинемией, что случается часто, так как является одной из целей лечения, терапию агонистами дофамина отменяют, но при наличии симптомов прогрессивного роста опухоли, назначают снова. В большинстве же случаев медикаментозная терапия пролактином назначается на длительный срок (до 2-4 лет), а иногда пожизненно¹⁵.

Клиническая эффективность

Эффективность каберголина (Достинекс®) была показана в исследовании 2008 года Vilar и соавт. Из 1234 пациентов с гиперпролактинемией различной этиологии у 388 была диагностирована пролактинома. Авторы проанализировали уменьшение размера опухоли в двух группах: Достинекс®, в дозе 1,0-3,5 мг/нед и бромокриптина 5-15 мг/сут. В среднем после года терапии значительное уменьшение размера опухоли зафиксировано у 80% принимавших Достинекс® и у 58,7% принимавших бромокриптин (p=0,048). Полное же исчезновение опухоли было отмечено у 57,5% и 34,7% пациентов соответственно (p=0,034)¹⁶.

Согласно результатам сравнительного исследования Sarno и соавт. 2001 года, включившего 207 пациенток с гиперпролактинемией, разница в показателях уменьшения размеров опухолей на фоне терапии в группах каберголина и бромокриптина была значительной. При макропролактиномах опухоль уменьшилась у 82,1% женщин в группе Достинекс® против 46,4% в группе бромокриптина, а при микропролактиномах – у 90% против 56,8% соответственно¹².

Профиль безопасности Достинекс® подвергся сравнительному анализу в работе Webster и соавт. (1997). На группе из 459 пациенток с гиперпролактинемией было достоверно доказано, что частота побочных реакций от приема Достинекс® (тошнота и рвота) значительно ниже (31% и 4%), чем от приема бромокриптина (50% и 10%). Кроме того, из-за нежелательных явлений от лечения отказались 3% пациентов из группы Достинекс® и 12% пациентов из группы бромокриптина¹⁷.

Применение агонистов дофамина в корне изменило роль нейрохирургии в лечении аденомы гипофиза, снизив число операций по удалению опухоли в три раза всего за 10 лет. Хирургия окончательно уступила место консервативной терапии, и если в 2004 году оперативному лечению подвергались 16,5% больных с этим диагнозом, то в 2014 году их доля составляла всего 5,8%¹. На сегодняшний день Достинекс® является терапией выбора у пациентов с гиперпролактинемией, в том числе ассоциированной с пролактиномой. В последнем случае Достинекс® позволяет добиться значительного уменьшения или полного исчезновения опухоли гипофиза, нарушений менструального цикла и бесплодия без хирургического вмешательства у большинства пациентов. Агонисты дофаминовых рецепторов, в частности препарат последнего поколения – каберголин, можно считать прорывом в области лечения опухолей головного мозга.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Достинекс® П N013905/01

Служба Медицинской Информации: [email protected]. Доступ к информации о рецептурных препаратах Pfizer в России: www.pfizermedinfo.ru
Copyright 2020 Пфайзер Россия. Все права защищены. Информация предназначена только для специалистов здравоохранения Российской Федерации.

OOO «Пфайзер Инновации»
123112, Москва, Пресненская наб., д.10, БЦ «Башня на Набережной» (блок С)
Тел.: +7 495 287 50 00. Факс: +7 495 287 53 00
PP-DOS-RUS-0366 07.09.2020

Татарчук Т.Ф. и др. Гиперпролактинемия как междисциплинарная проблема: от причин к последствиям // Медицинские аспекты здоровья женщины. – 2015. – №. 10. – С. 10-18.
Марова Е.И. Нейроэндокринология. Ярославль 1999; 201–244.
Проскурина И.А., Романцова Т.И. Новые избирательные стимуляторы дофаминовых рецепторов в лечении гиперпролактинемического гипогонадизма. URL: https://www.mediasphera.ru/journals/mjmp/2001/1/r1-01-28.htm (дата обращения 23.08.2020).
Iglesias P., Diez J.J. Macroprolactinoma: a diagnostic and therapeutic update // QJM: An International Journal of Medicine. – 2013. – Т. 106. – №. 6. – С. 495-504.
Kars M, Souverein PC, Herings RM, et al. Estimated age- and sex-specific incidence and prevalence of dopamine agonist-treated hyperprolactinemia. J Clin Endocrinol Metab. 2009; 94(8):2729 – 2734.
Серов В.Н. Гинекологическая эндокринологи // Серов В.Н., Прилепская В.Н., Овсянникова Т.В. – М.: МЕДпресс-информ, 2004. – С. 528.
Григорян О.Р., Ларина А.А., Андреева Е.Н., Мельниченко Г.А. Гиперпролактинемия в практике гинеколога: этиология, патогенез, клиника, диагностика, лечение. ФГБУ «Эндокринологический научный центр» URL: https://www.mediasphera.ru/issues/problemy-reproduktsii/2013/4/downloads/ru/031025-7217201344 (дата обращения 23.08.2020).
Вагапова Гульнар Рифатовна Основные клинические проявления и принципы диагностики синдрома гиперпролактинемии // ПМ. 2010. №41. URL: https://cyberleninka.ru/article/n/osnovnye-klinicheskie-proyavleniya-i-printsipy-diagnostiki-sindroma-giperprolaktinemii (дата обращения: 24.08.2020).
Мельниченко Г.А., Марова Е.И., Дзеранова Л.К., Вакс В.В. «Гиперпролактинемия у женщин и мужчин». Пособие для врачей – М. 2007. – С. 1–57.
Федеральные клинические рекомендации по гиперпролактинемии: клиника, диагностика, дифференциальная диагностика и методы лечения. Российская ассоциация эндокринологов ФГБУ Эндокринологический научный центр Минздрава России. 2015.
Взгляд экспертов на проблему гиперпролактинемии. // Pfizermed URL: https://www.pfizermed.com.ua/sites/g/files/g10027316/f/201606/%D0%94%D0%BE%D1%81%D1%82%D0%B8%D0%BD%D0%B5%D0%BA%D1%81_%D0%BF%D0%BE%D0%B3%D0%BB%D1%8F%D0%B4%20%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%BF%D0%B5%D1%80%D1%82%D1%96%D0%B2WUKDOS1416029.pdf.
Sarno A.D., Landi M.L., Cappabianca P., Salle F.D., Colao A. Resistance to Cabergoline as Compared with Bromocriptine in Hyperprolactinemia: Prevalence, Clinical Definition, and Therapeutic Strategy. J Clin Endocrinol Metabol 2001; 86:11: 5256–5261.
Vilar, Lucio et al. Controversial issues in the management of hyperprolactinemia and prolactinomas – An overview by the Neuroendocrinology Department of the Brazilian Society of Endocrinology and Metabolism. Arch. Endocrinol. Metab. 2018, vol.62, n.2 [cited 2020-08-23], pp.236-263. Available from: <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S2359-39972018000200236&lng=en&nrm=iso>. ISSN 2359-4292. https://doi.org/10.20945/2359-3997000000032.
Webster J., Piscitelli G., Polli A., et al. The efficacy and tolerability of long-term cabergoline therapy in hyperprolactinemic disorders: an open, uncontrolled, multicentre study. Clin Endocrinol 1993; 39:323–9.
Вагапова Г.Р. Современные принципы лечения пролактином. Лекции для врачей общей практики //Практическая медицина – 2010. – № 04 (10) URL: http://pmarchive.ru/sovremennye-principy-lecheniya-prolaktinom/ (дата обращения 23.08.2020).
Vilar L. et al. Diagnosis and management of hyperprolactinemia: results of a Brazilian multicenter study with 1234 patients //Journal of endocrinological investigation. – 2008. – Т. 31. – №. 5. – С. 436–444.
Webster, J, Piscitelli, G, Polli, A, et al. A comparison of cabergoline and bromocriptine in the treatment of hyperprolactinemic amenorrhea: Cabergoline Comparative Study Group. New England Journal of Medicine, 1994; 331: 904–9.

обозрение_2017-2.indd

%PDF-1.6 % 1 0 obj > endobj 2 0 obj >stream 2017-08-04T12:24:11+04:002017-08-04T12:24:11+04:002017-08-04T12:24:11+04:00Adobe InDesign CS4 (6.0)application/pdf

обозрение_2017-2.indd

uuid:75fa486e-f03b-4793-a581-bfe5cad9d722uuid:de348f8a-cb56-41eb-88c9-b22e8fdecbcdAdobe PDF Library 9.0 endstream endobj 3 0 obj > endobj 5 0 obj >/Resources>/ExtGState>/Font>/ProcSet[/PDF/Text/ImageC]/Properties>>>/XObject>>>/TrimBox[0.

0 0.0 595.276 841.89]/Type/Page>> endobj 6 0 obj >/Resources>/Font>/ProcSet[/PDF/Text]/XObject>>>/TrimBox[0.0 0.0 595.276 841.89]/Type/Page>> endobj 7 0 obj >/Resources>/Font>/ProcSet[/PDF/Text]/XObject>>>/TrimBox[0.0 0.0 595.276 841.89]/Type/Page>> endobj 8 0 obj >/Resources>/ExtGState>/Font>/ProcSet[/PDF/Text/ImageC]/Properties>>>/XObject>>>/TrimBox[0.0 0.0 595.276 841.89]/Type/Page>> endobj 9 0 obj >/Resources>/ExtGState>/Font>/ProcSet[/PDF/Text/ImageC]/Properties>>>/XObject>>>/TrimBox[0.0 0.0 595.276 841.89]/Type/Page>> endobj 10 0 obj >/Resources>/Font>/ProcSet[/PDF/Text]/XObject>>>/TrimBox[0.0 0.0 595.276 841.89]/Type/Page>> endobj 11 0 obj >/Resources>/Font>/ProcSet[/PDF/Text]/XObject>>>/TrimBox[0.0 0.0 595.276 841.89]/Type/Page>> endobj 43 0 obj >stream HWMo6W»3I 4]@Etnl#n »]4 p8Wzy97?he~pQy

Достинекс, таблетки 0,5 мг, 2 шт.

Достинекс — агонист допаминовых рецепторов. Каберголин — допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. В дозах, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D2-рецепторов.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Метаболизм

Выведение

Достинекс инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

Действующее вещество

Каберголин .

Фармакологическая группа

Агонист допаминовых рецепторов. Ингибитор секреции пролактина .

Фармакологическое действие

Дофаминовых рецепторов агонист .

Фармакодинамика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 41-42%. Css достигается через 4 недели терапии вследствие длительного T1/2.

Фармакокинетика

T1/2, оцениваемый по скорости выведения почками составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Противопоказания

алкалоидам спорыньи; нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе; при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы , нервной системы , нервной системы , пищеварительной системы .

Взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии препаратом Достинекс® не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы (вероятнее, симптомы гиперстимуляции допаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением препарата Достинекс® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата при беременности возможно только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время еды.

Форма выпуска

Таблетки .

Особые указания

Перед назначением препарата Достинекс® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

Условия отпуска из аптек

По рецепту . сс

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

23 отзыва, инструкция по применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса у беременных женщин не проводилось, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс^® не следует назначать матерям, не желающим прекращать лактацию.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуются более низкие дозы).

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Перед назначением Достинекса с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.

Достинекс^® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Достинекс^® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс^® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Достинекс^®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Сравнительный опыт применения препаратов Бромокриптин, Агнукастон, Достинекс для лечения гиперпролактинемии и масталгии у женщин с сохраненной менструально-овариальной функцией Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

Вестник СамГУ — Естественнонаучная серия. 2006. №4(44)-

УДК 618.19; 615.2

215

СРАВНИТЕЛЬНЫЙ ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТОВ ”БРОМОКРИПТИН”, ”АГНУКАСТОН”, ”ДОСТИНЕКС” ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРПРОЛАКТИНЕМИИ И МАСТАЛГИИ У ЖЕНЩИН С СОХРАНЕННОЙ МЕНСТРУАЛЬНО-ОВАРИАЛЬНОЙ ФУНКЦИЕЙ1

Приведены сравнительные результаты применения препаратов ”Бромо-криптин”, ”Агнукастон”, ”Достинекс” в лечении гиперпролактинемии и ма-сталгии у женщин с сохраненной менструально-овариальной функцией. !а1шу считает, что рост эпителиальных клеток молочной железы — результат прямого взаимодействия пролактина с эстрадиолом [5]. Данный гормон

1 Представлена доктором медицинских наук профессором И.Г. Кретовой.

2Малыхина Татьяна Викторовна, центр планирования семьи, 443099, Россия, г. Самара, ул. Степана Разина, 106.

играет активную роль в процессе маммогенеза, вовлекаясь в развитие протоковой системы молочной железы, начиная от пубертатного периода и заканчивая лактацией. Под влиянием пролактина (как и прогестерона) происходит рост эпителиальных клеток в 2-4 раза. При одновременном влиянии прогестерона и пролактина отмечается синергизм их действия, и рост эпителиальных клеток увеличивается в 3-17 раз [5-7].

Подавление уровня пролактина инигибиторами его синтеза предотвращает увеличение эстрадиоловых и прогестероновых рецепторов [7, 8].

Пролактиновые и прогестероновые рецепторы содержатся на эпителиальных клетках молочных желез в больших концентрациях. Этим объясняется рост стимулирующего эффекта данных гормонов в культуре эпителиальных клеток молочной железы in vitro. Комбинация пролактина и прогестерона более эффективно повышает уровень прогестероновых рецепторов, чем один пролактин или один прогестерон.

Как известно, пролактин синтезируется в гипофизе. Поступление его в кровь контролируется ингибирующим фактором (пролактостатином) и дофамином, поступающим из гипоталамуса. Секреция пролактина тесно связана с секрецией фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), способствующего росту и развитию фолликула в яичнике, и лютеинизирующего гормона (ЛГ), способствующего образованию и развитию желтого тела в яичнике и стимулирующего секрецию эстрогенов и прогестерона в яичниках.

Одним из наиболее распространенных эндокринных заболеваний, связанных с нарушением выработки пролактина, является гиперпролактинемия [9-12].

До настоящего времени в лечении гиперпролактинемии применялись препараты, ингибиторы синтеза пролактина, к ним относятся ”Бромокриптин”, ”Бромэр-гон”, ”Парлодел”, ”Достинекс”. Первые три препарата по приему и фармакологическому эффекту практически не отличаются друг от друга. Поэтому кратко остановимся на двух препаратах — ”Бромокриптин” и ”Достинекс”. Фармакологическое действие ”Бромокриптина” основано на стимуляции постсинаптических дофаминовых рецепторов в центральной нервной системе, уменьшает выделение серотонина. В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталамуса оказывает тормозящее действие на секрецию гормонов передней доли гипофиза, в частности пролактина. Синтеза пролактина данный препарат не нарушает [13].

Фармакологические эффекты препарата ”Достинекс” основаны на том, что он является эрголиновым производным, обладающий длительным пролактинснижаю-щим действием. Оно обусловлено прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза, что вызывает снижение уровня пролактина. При приеме более высоких доз, данный препарат обладает дофаминергическим эффектом посредством стимуляции D2-рецепторов. Он обладает только избирательным действием, не оказывая влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, чем отличается от препарата ”Бромокриптин” [14].

В последнее время все чаще для снижения уровня пролактина стал применяться препарат ”Агнукастон” — монопрепарат из экстракта плодов прутняка. Данное вещество может воздействовать на D2-дофаминовые рецепторы гипоталамуса, тем самым снижая уровень пролактина [14].

1. Объект и методы исследования

Нами было обследовано 120 женщин с гиперпролактинемией и масталгией. Пациентки с гиперпролактинемией были разделены в равном количестве на две группы: с выделениями из молочных желез и без них.

В целом все пациентки были распределены по трем группам — А, В, С.

Группа А — получала препарат ”Бромокриптин” по 2,5 мг ежедневно в течение 3 месяцев с контролем уровня пролактина ежемесячно.

Группа В — получала препарат ”Агнукастон” по 40 мг ежедневно с контролем уровня пролактина также ежемесячно.

Группа С — получала препарат ”Достинекс” по 0,25 мг 2 раза в неделю с еженедельным контролем уровня пролактина.

Группу С составили пациентки, которые не смогли принимать препарат ”Бро-мокриптин” из-за побочных эффектов: снижения артериального давления, не поддающегося медикаментозной терапии, запоров, рвоты и бессонницы. В группу С были переведены так же пациентки, у которых при контроле уровня пролактина на фоне приема препарата ”Агнукастон” достоверного снижения уровня пролак-тина не отмечалось.

Эффективность терапии данными препаратами оценивалась посредством сравнения уровня пролактина на 4-9 день цикла, данных маммографии и ультразвукового исследования молочных желез в начале и в конце 2-месячного курса лечения. Кроме того, сравнивались наличие и характер болевых ощущений в молочных железах и выделения из них.

2. Результаты и их обсуждение

Результаты проведенного лечения показали, что болевые ощущения не беспокоили женщин из всех групп уже к 14 дню применения препаратов (p < G, GGG1). Выделения из молочных желез исчезли к окончанию курса лечения у пациенток групп А и С (p < G, G5).

В группе В, несмотря на снижение уровня пролактина и исчезновение болевого синдрома в молочных железах, выделения из молочных желез оставались по интенсивности без изменений (p < G, G5).

Уровень пролактина в группе А снизился с 986,67 + 173,46 до

385,44 + 115,48 мМЕ/л; в группе В —с 884,75 + 181,48 до 402,41 + 142,34 мМЕ/л, а в группе С —с 798,56 + 174,52 до 356,42 + 176,23 мМЕ/л. У всех обследованных наблюдалось выраженное уменьшение уровня пролактина после 2-месячного курса лечения (p < G, GGG1). Сравнительный анализ концентрации пролактина показал, что его снижение в результате лечения во всех группах было практически одинаковым (p = G, 9б).

В течение всего периода лечения в группах В и С пациентки не отмечали никаких побочных эффектов. В группе А 37,5 % пациенток предъявляли жалобы на снижение или повышение артериального давления, запоры, заложенность носа, бессонницу, снижение работоспособности, тошноту и рвоту, поэтому они были переведены в группу С, и все эти проблемы исчезли через неделю.

Сравнительный анализ данных ультразвукового исследования молочных желез до и после проведенного лечения показал, что в группах А и С отмечалось уменьшение толщины протоков с 3,8 + 0,4 мм до 2,3 + 0,5 мм (p < G, G5). В группе

В достоверных изменений толщины протоков не выявлено. По данным маммографии, у женщин из групп А и С после лечения обнаружено уменьшение плотности железистой ткани.

Все пациентки были довольны проведенным лечением.

Заключение

Отмечена высокая эффективность всех препаратов при лечении масталгии и гиперпролактинемии.

При применении препаратов ”Бромокриптин” и ”Достинекс” выявлено уменьшение плотности железистой ткани и толщины протоков (по данным маммографии и ультразвукового исследования молочных желез).

Достаточно хорошая эффективность и переносимость препаратов ”Агнукастон” и ”Достинекс” позволяют рекомендовать их применение в комплексном лечении мастопатии у женщин с сохраненной менструально-овариальной функцией.

Женщинам с дисгормональными изменениями молочных желез и гипепро-лактинемией, при отсутствии при ультразвуковом исследовании проявлений фиброзно-кистозной мастопатии, рекомендуется в качестве приоритетного лекарственного средства препарат ”Агнукастон”.

Пациенткам, у которых при назначении ингибиторов синтеза пролактина (лекарственного средства типа ”Бромокриптин”) возникают побочные эффекты, нарушающие привычный ритм жизни, необходимо предоставить возможность выбора препарата ”Достинекс”. Данный препарат хотя и имеет высокую стоимость, обладает значительной эффективностью; при этом практически отсутствуют побочные эффекты.

Литература

[1] Билынский, Б.Т. Рак молочной железы. Справочник по онкологии. / Б.Т. Билынский, Я.В. Шпарык. Київ: Здоров’я, 2000. C 351-66.

[2] Летягин, В.П. Лечение доброкачественных и злокачественных заболеваний молочной железы / В.П. Летягин, И.В. Высоцкая, А.А.Легков. М.: Рондо, 1997. 288 с.

[3] Акунц, А.П. Современные аспекты регуляции репродуктивной функции /

А.П.Акунц, М.Х. Айрапетян. М., 1994.

[4] Дильман, В.М. Эндокринологическая онкология / В.М. Дильман. Л., 1983. 389 с.

[5] Dlczfalusy, E. Circulating steroids and menstrual cycle. In: Vokaer R. De Maubeuge M. (Eds.). Sexual Endocrinology. / E. Dlczfalusy. New York, Masson Publishing, 1978.

[6] Miller, W.R. Endocrine Therapi in Breast Cancer / W.R. Miller, J.N. Ingle. 2002. P. 323 .

[7] Josimovish, J.B. Herterogeneous distribution of serum prolaktin values in apparently healthy young women, and the effects of oral contraceptive medication / J.B. Josimovish, M.A. Lavehar, M.M. Devanesan. Fertil Steril, 1987. 47. P. 789-791.

[8] Peters, F. Serum prolactin levers in patients with fibrocystic breast disease /

F. Peters, W. Schuth, B. Scheurich. Obster Gynecol, 1984. 64(3). P. 381-385.

[9] Розен, Б.В. Практическая эндокринология / Б.В. Розен М., 1980.

[10] Mah, P.M. Hyperprolactinemia: etiology, diagnosis, and management / P.M. Mah, J. Webster. Semin Reprod Med, 2002. 20(4). P. 365-374.

[11] Летягин, В.П. Современные подходы к лечению рака молочной железы /

В.П. Летягин // Маммология. 1998. (1). 34-7.

[12] Летягин, В.П. Рак молочной железы / В.П. Летягин, К.Г. Лактионов, И.В. Высоцкая. Москва, 1996. 257 с.

[13] Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. М., 1988.

[14] Регистр лекарственных средств в России. М., 2005.

Поступила в редакцию 12//V/2006; в окончательном варианте — 12//V/2006.

A COMPARATIVE STUDY OF ”BROMCRIPTIN”, ”AGNUKASTON”, ”DOSTINEKS” APPLICATION TO HYPERPROLACTINEMIA AND MASTALGIA THERAPY WITH PRESERVED MENSTRUAL AND OVARIAL FUNCTION3

Comparative results of ”Bromcriptin”, ”Agnukaston”, ”Dostineks” application to hyperprolactinemia and mastalgia therapy with preserved menstrual and ovarian function are presented. In the paper advantages and disadvantages of the drugs therapy are discussed. The possibility of the drugs to act effectively not only upon mastalgia and the level of prolactin abatement but also on the mammary gland structure is described.

Paper received 12/IV/2006. Paper accepted 12//V/2006.

3Communicated by Dr. Sci. (Med.) Prof. I.G.Kretova.

4Malykhina Tat’yana Victorovna Samara Regional Center of Family Planning and Reproduction, Samara, 443099, Russia.

Dostinex — NPS MedicineWise

Информация о буклете

В этой брошюре даны ответы на некоторые общие вопросы о Достинексе. Он не содержит всей доступной информации. Это не заменяет разговора с врачом или фармацевтом.

У всех лекарств есть риски и преимущества. Ваш врач сопоставил риски, связанные с приемом Достинекса, с ожидаемой пользой.

Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.

Храните этот информационный листок вместе с лекарством. Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.

Какой Достинекс применяется для

Dostinex может быть прописан вашим врачом для снижения уровня гормона, известного как пролактин, в вашем организме. Достинекс может потребоваться, если у вас аномально высокий уровень пролактина (гиперпролактинемия).

Аномально высокий уровень пролактина может вызывать изменения менструального цикла у женщин, импотенцию у мужчин и изменения груди у обоих полов.

Достинекс также может быть назначен для предотвращения выработки молока у женщин после родов, если кормление грудью необходимо предотвратить по медицинским показаниям.

Спросите своего врача, есть ли у вас какие-либо вопросы о том, почему вам было прописано это лекарство.

Ваш врач мог прописать его по другой причине.

Достинекс отпускается только по рецепту врача.

Перед тем, как начать принимать Достинекс

Перед тем, как начать лечение Достинексом, вашему врачу необходимо будет провести несколько тестов для выявления любого основного заболевания сердца, легких или почек.

Эти тесты включают рентген грудной клетки, медицинский осмотр, анализы крови и мониторинг сердца.

Ваш врач будет регулярно повторять эти тесты, если вы принимаете Достинекс в течение длительного периода времени.

Пока вы принимаете Достинекс, сообщите своему врачу о любых необычных явлениях, таких как затрудненное дыхание, боль в груди, отек рук или ног или что-либо еще, из-за чего вы чувствуете себя плохо.

Когда нельзя брать

Не принимайте Достинекс, если у вас аллергия на:

любое лекарство, содержащее каберголин
любой из ингредиентов, перечисленных в конце этой брошюры
алкалоидов спорыньи (лекарства, применяемые для лечения мигрени).

Некоторые из симптомов аллергической реакции могут включать одышку, хрипы или затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или других частей тела; сыпь, зуд или крапивница на коже.

Не принимайте Достинекс, если у вас есть:

любое рубцевание или утолщение легких с одышкой
Поражение сердечного клапана
любой отек или воспаление в области сердца или легких
любое аномальное образование ткани за пределами стенки желудка.

Не принимайте это лекарство, если вы беременны. Это может повлиять на вашего развивающегося ребенка, если вы примете его во время беременности.

Не давайте это лекарство детям младше 16 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлены.

Не принимайте это лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке, или если упаковка порвана или имеет признаки фальсификации. Если срок годности истек или он поврежден, верните его фармацевту для утилизации.

Если вы не уверены, следует ли вам начинать прием этого лекарства, проконсультируйтесь со своим врачом.

Перед тем как начать брать

Сообщите своему врачу, если у вас есть или были какие-либо из следующих заболеваний:

Проблемы с почками, сердцем и печенью
Заболевание легких или проблемы с дыханием
Синдром Рейно (связанный с сильным онемением, покалыванием и изменением цвета пальцев из-за холода)
Язва или кровотечение в желудке или кишечнике
низкое артериальное давление
высокое давление после родов
история тяжелого психического заболевания.

Сообщите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Ваш врач может обсудить с вами связанные с этим риски и преимущества. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется прекратить прием Достинекса как минимум за месяц до беременности.

Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью. Это лекарство предотвращает выделение грудного молока.

Если вы не сказали своему врачу или фармацевту ни о чем из вышеперечисленного, сообщите им перед тем, как начать прием Достинекса.

Прием других лекарств

Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая лекарства, которые вы покупаете без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.

Некоторые лекарства и Достинекс могут мешать друг другу. К ним относятся:

лекарств, используемых для лечения психических заболеваний, например антипсихотические препараты от шизофрении
лекарств, применяемых для лечения высокого кровяного давления
Алкалоиды спорыньи, лекарства для лечения мигрени
лекарств, используемых для предотвращения тошноты и рвоты (например,грамм. метоклопрамид)
лекарств, называемых макролидными антибиотиками, которые используются для лечения бактериальных инфекций (например, эритромицин).

Эти лекарства могут быть затронуты Достинексом или могут повлиять на его эффективность. Вам может потребоваться разное количество лекарства или вам может потребоваться принимать другие лекарства.

У вашего врача или фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует соблюдать осторожность или которых следует избегать при приеме Достинекса.

Как принимать Достинекс

Тщательно выполняйте все инструкции, данные вам вашим врачом или фармацевтом.

Указания по применению Достинекса, данные вам вашим врачом или фармацевтом, могут отличаться от информации, содержащейся в данном информационном листке. Вам могут назначить другую дозу в зависимости от вашего состояния или вашей реакции на лекарство.

Если вы не понимаете инструкции на этикетке, обратитесь за помощью к своему врачу или фармацевту.

Сколько брать

Для лечения высокого уровня пролактина (гиперпролактинемии) рекомендуемая начальная доза составляет половину таблетки два раза в неделю.Ваш врач обычно начинает с низкой дозы и может постепенно увеличивать ее.

Чтобы предотвратить выработку грудного молока, рекомендуемая доза составляет две таблетки однократно в первый день после родов.

Как взять

Таблетки Достинекс проглатывают, запивая стаканом воды.

Когда брать

Принимайте лекарство во время еды или еды.

Сколько времени займет

Продолжайте принимать Достинекс, пока ваш врач не скажет вам прекратить.

Если забыли взять

Если пришло время принять следующую дозу, пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу, когда вам положено.

В противном случае примите его, как только вспомните, а затем вернитесь к обычному приему лекарства.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Это может увеличить вероятность получения нежелательного побочного эффекта.

Если вы не знаете, что делать, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

Если у вас возникли проблемы с запоминанием приема лекарства, спросите совета у фармацевта.

Если вы приняли слишком много (передозировка)

Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по ядам для получения совета (13 11 26) или обратитесь в отделение неотложной и неотложной помощи (травмы) ближайшей больницы, если вы считаете, что вы или кто-либо еще, возможно, принял слишком много Достинекса.Делайте это, даже если нет признаков дискомфорта или отравления.

Вам может потребоваться срочная медицинская помощь. Держите под рукой номера телефонов этих служб. Приготовьте лекарство или эту брошюру, чтобы при необходимости сообщить подробности.

Симптомы приема слишком большого количества Достинекса могут включать тошноту, рвоту, боли в животе и головокружение.

Пока вы принимаете Достинекс

Что вы должны сделать

Выполняйте запросы врача о проведении анализов и сообщайте врачу обо всех необычных явлениях, таких как затрудненное дыхание, боль в груди или отек рук или ног.

При приеме Достинекса соблюдайте все назначения врача, чтобы можно было проверить свой прогресс. Важно, чтобы ваш врач проводил некоторые регулярные тесты, если вы принимаете Достинекс в течение длительного периода времени, чтобы убедиться, что лекарство работает и предотвратить нежелательные побочные эффекты. Эти тесты могут включать рентген грудной клетки, медицинский осмотр, анализы крови и мониторинг сердца.

Если вы собираетесь начать прием любого нового лекарства, напомните своему врачу и фармацевту, что вы принимаете Достинекс.

Сообщите другим лечащим вам врачам, стоматологам и фармацевтам, что вы принимаете это лекарство.

Используйте барьерные методы контрацепции, такие как презервативы, для предотвращения беременности во время и в течение как минимум одного месяца после приема Достинекса.

Ваш врач может порекомендовать обычные тесты на беременность в течение длительного периода лечения.

Немедленно прекратите прием Достинекса в случае беременности и обратитесь к врачу.

То, что нельзя делать

Не используйте Достинекс для лечения каких-либо других медицинских жалоб, если только ваш врач не сказал вам об этом.

Не прекращайте прием лекарства, пока врач не скажет вам об этом, даже если вы чувствуете себя лучше.

Не давайте Достинекс никому, даже если у них такое же состояние, как и у вас.

На что следует обратить внимание

Если вы чувствуете головокружение, головокружение или обморок, вставая или вставая с постели, медленно вставайте.

Будьте осторожны при вождении или эксплуатации машин, пока не узнаете, как Dostinex влияет на вас. Достинекс может вызвать головокружение или повлиять на вашу способность быстро реагировать.

Если вы чувствуете сонливость во время приема Достинекса, не садитесь за руль и не работайте с механизмами.

Обратитесь к врачу, если вы заметите изменения в своем поведении, которые приводят к сильному желанию либо играть, делать покупки, есть или чрезмерно употреблять лекарства, либо если вы заметили усиление полового влечения. Такое компульсивное поведение наблюдалось при применении этого класса лекарств, включая каберголин.

Побочные эффекты

Сообщите своему врачу как можно скорее, если вы чувствуете себя плохо во время приема Достинекса, даже если вы не думаете, что проблемы связаны с лекарством или они не указаны в данном информационном листке.

Как и многие лекарства, Достинекс может вызывать побочные эффекты. Если они возникают, скорее всего, они будут незначительными и временными. Однако некоторые из них могут быть серьезными и потребовать медицинской помощи.

Может быть трудно сказать, являются ли побочные эффекты результатом приема Достинекса, последствиями вашего состояния или побочными эффектами других лекарств, которые вы можете принимать. По этой причине важно сообщать врачу о любых изменениях в вашем состоянии.

Не пугайтесь следующего списка возможных побочных эффектов. Вы можете не испытать ни одного из них.

Спросите своего врача или фармацевта по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть.

Сообщите своему врачу, если…

Сообщите своему врачу, если вы заметили что-либо из следующего, и они вас беспокоят:

головокружение, обмороки
головная боль
тошнота или рвота
необычная сонливость
Боль в животе, изжога или боль в животе
запор
кровотечение из носа
слабость или усталость
временное нарушение зрения
боль в груди
приливов
сыпь
выпадение волос.

Перечисленные выше побочные эффекты обычно легкие и непродолжительные.

Как можно скорее сообщите своему врачу, если …

Как можно скорее сообщите своему врачу, если вы заметили что-либо из следующего:

Нерегулярное сердцебиение
Судороги ног или боль в пальцах рук и ног
агрессивное поведение
депрессия, чувство глубокой печали
Изменения в поведении, такие как усиление полового влечения, непреодолимое желание играть, делать покупки, есть или принимать лекарства
любые проблемы с дыханием.

Приведенный выше список включает серьезные побочные эффекты, которые могут потребовать медицинской помощи.

Обратитесь в больницу, если …

Немедленно сообщите своему врачу или обратитесь в ближайшую больницу в отделение неотложной и неотложной помощи, если вы заметили одно из следующего:

Боль в груди с одышкой
внезапные признаки аллергии, такие как сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ, языка или других частей тела, одышка, хрипы или затрудненное дыхание.

Приведенный выше список включает очень серьезные побочные эффекты. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь или госпитализация. Эти побочные эффекты очень редки.

Сообщите своему врачу, если вы заметите что-либо еще, что заставляет вас чувствовать себя плохо, когда вы принимаете или вскоре после того, как вы закончили принимать Достинекс. У некоторых пациентов могут возникать и другие побочные эффекты, не перечисленные выше.

Некоторые из этих побочных эффектов (например, изменения функции печени) можно обнаружить только тогда, когда врач время от времени проводит анализы, чтобы проверить ваш прогресс.

После приема Достинекса

Хранение

Держите Достинекс в контейнере, пока не придет время принимать его.

Хранить Достинекс в сухом прохладном месте при температуре ниже 25 ° C.

Не храните Достинекс или какие-либо лекарства в ванной или рядом с раковиной. Не оставляйте Достинекс в машине или на подоконниках. Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

Храните Достинекс в недоступном для детей месте. Запертый шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место для хранения лекарств.

Утилизация

Спросите своего фармацевта, что делать с оставшимся Достинексом или если у лекарства истек срок годности.

Описание продукта

Как выглядит

Достинекс выпускается в форме плоских белых таблеток в форме капсул. Одна сторона помечена буквой «P» на стороне партитуры и буквой «U» на другой.На другой стороне планшета нанесена отметка «700» с короткими надрезами сверху и снизу поверхности планшета.

Достинекс выпускается во флаконах по 2 и 8 таблеток.

Состав

Активный ингредиент
Действующее вещество: каберголин 500 мкг.

Неактивные ингредиенты
Каждая таблетка также содержит лактозу и лейцин.

Поставщик

Pfizer Australia Pty Ltd
Sydney NSW
Бесплатный номер: 1800 675 229
www.pfizer.com.au

Регистрационный номер в Австралии

AUST R 52158

Эта информационная брошюра была отредактирована в июле 2020 г.

® Зарегистрированный товарный знак

Опубликовано MIMS август 2020

Таблетки Достинекс (таблетки каберголина)

Общая информация

Достинекс одобрен для лечения гиперпролактинемические расстройства, идиопатические или вызванные гипофизом аденомы (опухоли).

Клинические результаты

В клиническом исследовании с участием примерно 450 субъектов, Достинекс сравнивали с бромокриптином при лечении гиперпорлактинемия. В восьминедельном двойном слепом исследовании уровень пролактина вернулся к норме у 77% пациентов, получавших Достинекс (0,5 мг два раза в неделю) по сравнению с 59% пациентов, получавших бромокриптин (2,5 мг 2 раза в сутки). Произошло восстановление менструаций у 77% женщин, получавших Достинекс, по сравнению с 70% женщин лечится бромокриптином.

Среди пациентов с галактореей (избыток грудного молока выделения), симптом исчез у 73% пациентов, получавших Достинекс по сравнению с 56% из 231 субъекта, принимавшего бромокриптин.

Побочные эффекты

Клинические исследования также показали профиль безопасности Достинекса. выгодно отличается от бромокриптина. Два процента из 221 предмета прием Достинекса прекращен из-за побочных эффектов во время восьминедельное исследование, по сравнению с шестью процентами из 231 испытуемого, принимавшего бромокриптин.

Тошнота — наиболее частый побочный эффект обоих препаратов. В течение восьминедельная, двойная слепая часть испытания, 29% субъектов испытывали тошноту при приеме Достинекса по сравнению с 43% тех, кто принимал бромокриптин.

Достинекс противопоказан пациентам с неконтролируемым гипертония или известная гиперчувствительность к производным спорыньи.

Дополнительная информация

Гиперпролактинемия обычно вызывается доброкачественной опухолью на гипофиз, что приводит к избыточной выработке пролактина, гормон, контролирующий лактацию.Врачи лечат от 70 000 до 100000 пациентов с этим заболеванием ежегодно, подавляющее большинство кем являются женщины. Чаще всего он поражает женщин в возрасте от От 20 до 50 и может вызвать прекращение менструации, чрезмерное количество молока выделения и бесплодие. У мужчин состояние может вызывать снижение либидо и импотенция.

лекарств для индукции овуляции — Embry Women’s Health

Лекарства, вызывающие овуляцию

Руководство для пациентов

Пересмотрено 2012 г.

Глоссарий выделенных курсивом слов находится в конце этого буклета.

ВВЕДЕНИЕ

Примерно 25% бесплодных женщин имеют проблемы с овуляцией. К ним относятся неспособность производить полностью созревшие яйца или неспособность «овулировать» (высвобождать) яйцеклетку. Неспособность производить и / или выделять яйца называется ановуляцией. Специалисты по фертильности используют группу лекарств, часто называемых «лекарствами от бесплодия», чтобы временно исправить проблемы с овуляцией и увеличить шансы женщины на беременность. Препараты для лечения бесплодия могут использоваться для коррекции других проблем фертильности, таких как улучшение слизистой оболочки матки (эндометрия) в дополнение к стимуляции овуляции. В определенных обстоятельствах эти лекарства также могут использоваться для стимуляции развития нескольких яйцеклеток, например, в цикле экстракорпорального оплодотворения (ЭКО). В этом буклете объясняются основы нормальной овуляции, а также диагностика и лечение овуляторных проблем. Представлены конкретные применения нескольких типов препаратов для овуляции, а также предполагаемые результаты и возможные побочные эффекты каждого препарата. Эти препараты помогают вызвать овуляцию.

N Обычная репродуктивная анатомия

Яичники — это две маленькие железы, каждая примерно 11⁄2 дюйма в длину и 3/4 дюйма в ширину, расположенные в полости таза женщины (рис. 1).Они прикреплены к связкам и расположены по обеим сторонам матки (матки), обычно ниже маточных труб. Примерно раз в месяц яйцеклетка созревает в фолликуле (заполненной жидкостью кисте яичника, содержащей яйцеклетку), после чего она выделяется одним из яичников. Фимбрии (пальцевидные выступы) фаллопиевых труб охватывают яичник и перемещают яйцеклетку в трубку. Если в репродуктивном тракте женщины присутствуют сперматозоиды, яйцеклетка может быть оплодотворена через трубку. Оплодотворенная яйцеклетка (теперь называемая эмбрионом) начинает делиться.Эмбрион проходит через трубку в матку, где имплантируется в эндометрий (слизистую оболочку матки). Путешествие эмбриона по трубке занимает четыре-пять дней.

МЕНСТРУАЛЬНЫЙ ЦИКЛ

Менструальный цикл делится на три фазы: фолликулярная фаза, фаза овуляции и лютеиновая фаза (рис. 2).

Фолликулярная фаза

Фолликулярная фаза длится от 10 до 14 дней, начиная с первого дня менструации и продолжаясь до выброса лютеинизирующего гормона (ЛГ).Во время фолликулярной фазы гипоталамус, расположенный чуть выше гипофиза в головном мозге, выделяет гонадотропин-рилизинг-гормон (ГнРГ). Этот гормон заставляет гипофиз выделять фолликулостимулирующий гормон (ФСГ). ФСГ стимулирует развитие фолликулов в яичниках, содержащих яйца. Обычно один из этих фолликулов становится доминирующим, а его яйцеклетка достигает полной зрелости. Другие стимулированные фолликулы перестают развиваться, а их яйца дегенерируют в результате процесса, называемого атрезией.Доминирующий фолликул увеличивается в размерах и выделяет эстроген в кровоток. Повышение уровня эстрогена вызывает замедление выработки ФСГ гипофизом.

Овуляторная фаза

Фаза овуляции начинается с выброса ЛГ и заканчивается овуляцией, то есть высвобождением яйцеклетки из доминирующего фолликула яичника. Как маточная труба. приближается овуляция, уровень эстрогена повышается, и гипофиз запускает выброс ЛГ. Примерно через 32–36 часов после начала всплеска ЛГ доминирующий фолликул выпускает (овулирует) свою яйцеклетку.

Лютеиновая фаза

Лютеиновая фаза начинается после овуляции и обычно длится от 12 до 16 дней. После овуляции яйцеклетки пустой фолликул, содержащий яйцеклетку, становится известен как желтое тело. Желтое тело выделяет прогестерон — гормон, который помогает подготовить эндометрий к имплантации эмбриона и беременности. Если яйцеклетка оплодотворяется спермой, образовавшийся эмбрион достигает матки через несколько дней и начинает имплантироваться в эндометрий.Если эмбрион не имплантируется, уровень прогестерона снижается. Затем эндометрий разрушается, выделяется в процессе менструации, и цикл начинается снова. Несмотря на то, что ваши циклы могут оставаться регулярными в 30-40 лет, яйцеклетки, которые овулируют каждый месяц, как правило, более низкого качества, чем яйцеклетки в возрасте 20 лет. В течение этого периода вашей жизни ваш врач может пожелать оценить ваш овариальный резерв, который поможет вам понять вашу потенциальную способность забеременеть, исходя из количества и качества яйцеклеток, оставшихся в ваших яичниках.

ДИАГНОСТИКА

Овуляцию можно определить и подтвердить несколькими способами. Женщина, у которой менструация стабильна каждый месяц, вероятно, также овулирует каждый месяц, причем овуляция происходит примерно за 14 дней до первого дня каждой менструации. Однако важно помнить, что у женщины может быть маточное кровотечение, даже если у нее никогда не происходит овуляции. Существует несколько способов определения овуляции, в том числе имеющиеся в продаже наборы для прогнозирования овуляции, которые измеряют графики ЛГ и базальной температуры тела (BBT).Другие диагностические тесты, используемые для обнаружения овуляции, включают измерение уровней прогестерона в сыворотке лютеиновой фазы, мониторинг фолликулов яичников с помощью серийных трансвагинальных ультразвуковых исследований и биопсию эндометрия.

ЛЕЧЕНИЕ: ЛЕКАРСТВА ОТ ОВУЛЯЦИИ

Кому нужны лекарства от овуляции (вызывающие овуляцию)?

Лекарства, вызывающие овуляцию, используются для лечения женщин с нерегулярной овуляцией. Женщины с нерегулярным менструальным циклом (олигоовуляторные) или отсутствием менструации (аменорея) могут иметь овуляторную дисфункцию.Перед введением препаратов для стимуляции овуляции необходимо провести диагностическое обследование, чтобы попытаться определить причину овуляторной дисфункции. У женщин может не произойти овуляция из-за синдрома поликистозных яичников (СПКЯ), недостаточной выработки ЛГ и ФСГ гипофизом, яичников, которые плохо реагируют на нормальные уровни ЛГ и ФСГ, заболевания щитовидной железы, избытка пролактина, ожирения, расстройств пищевого поведения или экстремальных состояний. потеря веса или упражнения. Иногда причину ановуляции невозможно определить с уверенностью.Женщины с овуляторной дисфункцией — это подгруппа бесплодных пациентов, которым, скорее всего, будет полезно индуцировать овуляцию препаратами для лечения бесплодия. Цитрат кломифена является наиболее часто используемым пероральным препаратом для стимуляции овуляции у пациентов с овуляторной дисфункцией.

Стимуляция овуляции препаратами для лечения бесплодия также часто используется у пациентов без овуляторной дисфункции для стимуляции яичников, вырабатывающих более одного зрелого фолликула за цикл, что приводит к выделению нескольких яйцеклеток. Эта контролируемая стимуляция яичников (COS) или суперовуляция может осуществляться с помощью пероральных или инъекционных препаратов для лечения бесплодия. Суперовуляция в сочетании с половым актом или внутриматочной инсеминацией (ВМИ) представляет собой эмпирическую стратегию лечения нескольких форм бесплодия. Намерение состоит в том, чтобы развить несколько зрелых яиц в надежде, что хотя бы одна яйцеклетка будет оплодотворена и приведет к беременности. Контролируемая стимуляция яичников также является важным компонентом лечения ЭКО. Перед индукцией овуляции препаратами для лечения бесплодия рекомендуется подтвердить проходимость маточных труб пациентки с помощью гистеросальпингограммы (введение красителя в маточные трубы) или лапароскопии.Пациенты с закупоркой фаллопиевых труб не могут забеременеть от препаратов для лечения бесплодия и не должны подвергаться стимуляции овуляции, если только цель индукции овуляции не состоит в стимуляции яичников при подготовке к ЭКО. Кроме того, партнер-мужчина должен пройти анализ спермы, чтобы определить, следует ли совмещать стимуляцию овуляции с половым актом, ВМИ или ЭКО. Для получения дополнительной информации об ЭКО обратитесь к информационному буклету для пациентов ASRM под названием Вспомогательные репродуктивные технологии.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРЕДПИСАННЫЕ ДЛЯ ОБЩЕГО ПЕРЕДАЧИ

Наиболее часто назначаемые препараты для овуляции — это цитрат кломифена, ФСГ, хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) и менопаузальный гонадотропин человека (ЧМГ).Бромокриптин, каберголин, ГнРГ, аналоги ГнРГ, агенты, повышающие чувствительность к инсулину, и ЛГ имеют очень специализированные применения, которые описаны после Таблицы 1, в которой приводится сводка распространенных препаратов для овуляции и их побочных эффектов (следующая страница).

Цитрат кломифена

Наиболее часто назначаемым препаратом для овуляции является цитрат кломифена (для краткости в этой брошюре цитрат кломифена будет называться «CC» или «кломифен»). Этот препарат чаще всего используется для стимуляции овуляции у женщин, у которых овуляция нечастая или отсутствует.Он также используется в сочетании с ВМИ в качестве эмпирического лечения необъяснимого бесплодия, а иногда и у тех, кто не может проводить более агрессивные методы лечения, связанные с большими затратами, рисками или материально-техническими требованиями.

Стандартная доза составляет 50-100 миллиграммов (мг) кломифена в день в течение пяти дней подряд. Лечение начинается в начале цикла, обычно на третий-пятый день после начала менструации. Если у женщины нет менструаций, их можно вызвать пероральным введением прогестина в течение 10 дней.

Кломифен работает, заставляя гипофиз секретировать больше ФСГ для стимуляции овуляции. Более высокий уровень ФСГ стимулирует развитие фолликулов яичников, содержащих яйца. По мере роста фолликулы выделяют эстроген в кровоток. При успешном лечении примерно через неделю после приема последней таблетки CC гипофиз становится сверхчувствительным к GnRH и вызывает выброс ЛГ. Выброс ЛГ вызывает высвобождение яйцеклетки из зрелого фолликула во время овуляции. Важно определить, приводит ли данная дозировка кломифена к овуляции.Большинство врачей полагаются на менструальный цикл, наборы для прогнозирования овуляции, измерение уровня прогестерона в сыворотке или диаграмму базальной температуры тела, чтобы контролировать реакцию пациента на стандартную дозу кломифена.

Диаграмма базальной температуры тела — это диаграмма, на которой температура пациента измеряется после пробуждения с помощью специального термометра, и эта температура отображается каждое утро, прежде чем она встанет. Показания помогают определить овуляцию, на которую указывает постоянное повышение температуры на полградуса и более.Однако, если есть сомнения, измерение уровня прогестерона примерно через 14–18 дней после начала приема кломифена или исследование яичников с помощью ультразвука может помочь определить, произошла ли овуляция и когда она произошла.

Если овуляция не происходит при дозировке 50 мг, CC может быть увеличен на 50 мг в последующих циклах до тех пор, пока овуляция не будет достигнута. Превышение дозы 200 мг каждый день в течение пяти дней редко дает какую-либо пользу, и пациенты, у которых не происходит овуляция при дозировке кломифена 200 мг, вероятно, выиграют от другого режима индукции овуляции, такого как инъекции гонадотропинов.Ваш врач определит для вас подходящую дозу. Иногда врач может добавить к кломифену другие лекарства, если они не вызывают овуляцию. Для получения дополнительной информации о графиках базальной температуры тела и обнаружении овуляции см. Информационный бюллетень ASRM о пациентах под названием «Обнаружение овуляции».

Цервикальная слизь препятствует проникновению сперматозоидов. Свойства цервикальной слизи могут быть изменены у пациентов, принимающих цитрат кломифена. Внутриматочная инсеминация часто используется в сочетании с кломифеном, вызывающим овуляцию с помощью CC.Кломифен иногда может изменять толщину эндометрия, делая его тонким и невосприимчивым к имплантации. Самая низкая доза кломифена, достаточная для индукции овуляции у ановуляторных женщин, обычно назначается как минимум на три цикла, чтобы обеспечить адекватное испытание для большинства пациентов. Кломифен вызывает овуляцию примерно у 80% правильно отобранных пациентов. Большинство авторитетных источников предлагают назначать кломифен не более шести циклов, потому что после шести циклов вероятность беременности очень мала. После этого могут быть рассмотрены альтернативы.

Женщины с нерегулярной / отсутствующей овуляцией из-за гипоталамических нарушений или очень низкого уровня эстрогена, как правило, плохо реагируют на кломифен. Женщины, страдающие ожирением, могут добиться большего успеха после похудания. Кломифен обычно хорошо переносится. Побочные эффекты относительно часты, но обычно незначительны. Приливы возникают примерно у 10% женщин, принимающих кломифен, и обычно проходят вскоре после окончания лечения. Также часто наблюдаются перепады настроения, болезненность груди и тошнота. Сильные головные боли или проблемы со зрением, такие как нечеткость или двоение в глазах, встречаются редко и практически всегда обратимы.Если возникают эти побочные эффекты, целесообразно немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу. У женщин, которые забеременели с помощью кломифена, вероятность рождения близнецов составляет примерно 10%. Беременность тройней и выше встречаются редко (<1%), но могут иметь место. Кисты яичников, которые могут вызывать дискомфорт в области таза, могут образовываться в результате чрезмерной стимуляции яичников. Перед началом следующего цикла лечения кломифеном может быть проведено гинекологическое обследование или ультразвуковое исследование для поиска кист яичников. Побочные эффекты чаще возникают при более высоких дозах.

Ингибиторы ароматазы

Ингибиторы ароматазы — это лекарства, снижающие уровень эстрогена. Хотя эти препараты в настоящее время одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для лечения рака молочной железы в постменопаузе, два препарата, летрозол и анастрозол, успешно используются для индукции овуляции. Как правило, таблетки назначают в течение пяти дней, начиная с третьего, четвертого или пятого дня цикла. Исследования показывают, что показатели беременности сопоставимы с цитратом кломифена. Производитель летрозола недавно назвал пременопаузальный эндокринный статус противопоказанием к его применению.Недавние данные вызвали опасения, что летрозол может быть связан с повышенным риском врожденных аномалий, хотя последующие исследования до настоящего времени не воспроизвели эти результаты.

Препараты, повышающие чувствительность к инсулину

Инсулинорезистентность и гиперинсулинемия обычно наблюдаются у женщин с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ). Хотя у большинства женщин с СПКЯ происходит овуляция кломифеном, многие из них устойчивы и в конечном итоге требуют альтернативного лечения. При использовании в одиночку в течение четырех-шести месяцев агенты, повышающие чувствительность к инсулину, такие как метформин, могут восстанавливать циклическую овуляцию и менструацию у некоторых женщин с СПКЯ, хотя в настоящее время они не одобрены FDA для этой цели.Эти лекарства одобрены для лечения диабета 2 типа, когда они улучшают чувствительность организма к инсулину.

Некоторые пациенты с СПКЯ, у которых не происходит овуляция в ответ на только кломифен или метформин, могут реагировать на комбинацию этих двух препаратов. В большом исследовании, спонсируемом Национальным институтом здоровья и развития детей (NICHD), один метформин оказался менее успешным в оказании помощи парам в зачатии, чем один кломифен или метформин плюс кломифен.Желудочно-кишечные побочные эффекты метформина распространены и включают тошноту, рвоту и диарею. Поскольку терапия метформином связана с нарушением функции печени и в редких случаях тяжелое состояние, называемое лактоацидозом, следует периодически проводить функциональные тесты печени и почек. Для этой цели также использовались другие диабетические препараты, улучшающие чувствительность к инсулину, такие как розиглитазон и пиоглитазон. Для получения дополнительной информации см. Информационный бюллетень ASRM «Инсулино-сенсибилизирующие агенты и СПКЯ».

Гонадотропины

Гонадотропины — это лекарства от бесплодия, которые содержат ФСГ или ЛГ по отдельности или в комбинации. В отличие от кломифена, который вводят внутрь, гонадотропины вводят инъекциями. Родственным лекарством является ХГЧ, который структурно похож на ЛГ и имитирует естественный выброс ЛГ. Существует множество коммерчески доступных препаратов гонадотропина, а другие находятся на различных стадиях исследований и разработок. Из-за быстрых изменений на международном рынке лекарства, перечисленные в нижеследующих разделах, могут не представлять все препараты, доступные в Соединенных Штатах и во всем мире.Гонадотропины часто назначают ановуляторным женщинам, которые безуспешно пробовали кломифен. Они также используются для помощи женщинам, у которых гипофиз не вырабатывает достаточного количества ФСГ и ЛГ. Кроме того, гонадотропины используются для индукции развития множественных фолликулов для лечения бесплодия, такого как суперовуляция-ВМИ и ЭКО.

Большинство врачей начинают лечение гонадотропинами на второй или третий день менструального цикла. Для циклов без ЭКО обычная начальная доза составляет от 75 до 150 единиц, вводимых ежедневно.Инъекции обычно вводят в течение семи — 12 дней, но их можно продлить, если яичники медленно реагируют. Размер фолликула контролируется ультразвуком, а уровень эстрогена в крови можно часто измерять на протяжении всего лечения. Если уровни эстрадиола и фолликулярный мониторинг показывают, что яичники не реагируют на гонадотропины, доза может быть увеличена. Цель состоит в том, чтобы достичь одного или нескольких зрелых фолликулов и соответствующего уровня эстрогена, чтобы овуляция могла быть вызвана инъекцией ХГЧ.Если образуется слишком много фолликулов или если уровень эстрогена слишком высок, врач может решить отказаться от инъекции ХГЧ, чтобы не рисковать более высокой вероятностью синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) или многоплодной беременности высокого порядка.

Хорионический гонадотропин человека (ХГЧ)

ХГЧ, вырабатываемый беременными женщинами через плаценту и извлекаемый из мочи, по химической структуре и функциям аналогичен ЛГ. Таким образом, подобно естественному выбросу ЛГ, инъекция ХГЧ может заставить доминирующий фолликул высвободить свою яйцеклетку.Врач может использовать УЗИ и уровень эстрогена в крови, чтобы определить день введения ХГЧ. Овуляция обычно происходит примерно через 36 часов после введения ХГЧ. Хорионический гонадотропин человека обычно используется для запуска овуляции, когда гонадотропины используются для индукции овуляции. Хорионический гонадотропин человека также может быть использован для запуска овуляции, когда кломифен используется для индукции овуляции, особенно когда нельзя достоверно обнаружить выброс ЛГ в середине цикла. Тест на беременность (который измеряет уровень ХГЧ в моче или крови) может быть ложноположительным, если он проводится менее чем через 10 дней после введения ХГЧ.

Побочные действия гонадотропинов

Существуют потенциальные риски и осложнения, связанные с использованием гонадотропинов. Перед приемом этих лекарств следует обсудить побочные эффекты. Несмотря на тщательный мониторинг, до 30% беременностей, стимулированных гонадотропином-
, являются многоплодными. Примерно две трети многоплодных беременностей — это двойня, а одна треть — тройня и более. Преждевременные роды — известный риск многоплодной беременности. Чем больше плодов в матке, тем больше риск преждевременных родов.Преждевременные роды могут стать причиной таких осложнений, как тяжелая респираторная недостаточность, внутричерепное кровоизлияние, инфекция, церебральный паралич и смерть новорожденного. Некоторые пациентки, беременные тройней или более, предпочитают пройти процедуру, известную как сокращение многоплодной беременности, чтобы уменьшить эти риски.

Помимо проблем, связанных с многоплодной беременностью, другим серьезным побочным эффектом терапии гонадотропинами является синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ), при котором яичники опухают и становятся болезненными.В тяжелых случаях жидкость скапливается в брюшной полости и груди. Примерно в 2% циклов гонадотропинов гиперстимуляция может быть достаточно серьезной, чтобы потребовать госпитализации. Тщательный мониторинг циклов индукции овуляции с использованием ультразвука и / или измерения уровня эстрадиола в сыворотке в сочетании с корректировкой дозировки гонадотропина позволит врачу определить факторы риска и предотвратить большинство случаев тяжелого СГЯ. Когда уровни эстрадиола в сыворотке быстро повышаются и / или слишком высоки, или когда развивается чрезмерное количество фолликулов яичников, одним из лучших способов профилактики является прекращение дальнейшей стимуляции гонадотропинами и отсрочка введения ХГЧ до тех пор, пока уровни эстрадиола не станут плато или не снизятся. В качестве альтернативы можно отказаться от приема ХГЧ, чтобы не произошло овуляции, тем самым уменьшив тяжесть СГЯ.

Другие потенциальные побочные эффекты лечения гонадотропинами включают болезненность груди, отек или сыпь в месте инъекции, вздутие живота, перепады настроения и легкие приступы боли в животе. Некоторые женщины испытывают перепады настроения во время терапии гонадотропинами, хотя обычно менее серьезные, чем те, которые возникают при терапии кломифеном. Трудно отделить эмоциональные изменения, вызванные резким гормональным сдвигом во время терапии гонадотропинами, от стресса, связанного с этим лечением.Независимо от причины, во время терапии гонадотропинами можно ожидать изменения настроения.

Бромокриптин и каберголин

Некоторые женщины овулируют нерегулярно, потому что их гипофиз выделяет слишком много пролактина. Повышенный уровень пролактина в крови подавляет высвобождение ФСГ и ЛГ и, следовательно, останавливает овуляцию. Уровень пролактина повышен у некоторых женщин, потому что продуцирующие пролактин клетки в гипофизе гиперактивны или образуют аденому. Высокий уровень пролактина (гиперпролактинемия) также может быть результатом использования некоторых лекарств, таких как транквилизаторы, галлюциногены, обезболивающие, алкоголь и, в редких случаях, оральные контрацептивы.Заболевания почек или щитовидной железы также могут повышать уровень пролактина.

Гиперпролактинемию часто лечат бромокриптином (торговая марка: Parlodel) или каберголином (торговая марка: Dostinex), которые действуют, уменьшая количество пролактина, выделяемого гипофизом. Уровень пролактина в крови возвращается к норме у 90% пациентов, принимающих эти лекарства. Бромокриптин принимают внутрь каждый день до тех пор, пока уровень пролактина не станет нормальным. Его также можно вводить вагинально. Каберголин принимают по 1-2 таблетки два раза в неделю.Из числа пролеченных женщин примерно у 85% произойдет овуляция и они могут забеременеть, если нет других причин бесплодия. Лечение бромокриптином и каберголином обычно прекращают во время беременности. Женщинам, у которых не происходит овуляция даже после нормального уровня пролактина, можно назначать кломифен или гонадотропины вместе с бромокриптином и каберголином. Возможные побочные эффекты бромокриптина и каберголина включают заложенность носа, усталость, сонливость, головные боли, тошноту, рвоту, обмороки, головокружение и снижение артериального давления.Для большинства пациентов изменение дозировки может устранить эти побочные эффекты. Некоторые врачи начинают своих пациентов с очень низкой дозы и постепенно увеличивают ее, чтобы предотвратить побочные эффекты. Риск многоплодной беременности не увеличивается в результате терапии бромокриптином или каберголином.

Гормон, высвобождающий гонадотропин (ГнРГ)

Гонадатропин-рилизинг-гормон высвобождается из гипоталамуса в небольших количествах примерно раз в 90 минут. Пульсирующее высвобождение гонадолиберина из гипоталамуса в кровоток стимулирует гипофиз к секреции ЛГ и ФСГ.Если гонадолиберин не высвобождается должным образом, его можно вводить в импульсном режиме с помощью специальной системы доставки лекарств, которая включает ремень, удерживающий легкий насос. Насос подает небольшой объем жидкости каждые 60–90 минут через иглу, вводимую под кожу (обычно в брюшную полость) или в кровеносный сосуд. Риск и осложнения ГнРГ, такие как многоплодные роды и синдром гиперстимуляции яичников, довольно малы.

Аналоги ГнРГ (агонисты и антагонисты)

Аналоги

GnRH представляют собой синтетические гормоны, подобные природному GnRH, но химически модифицированные.Ацетат лейпролида, ацетат нафарелина и ацетат гозерелина являются агонистами гонадолиберина. Нормальное пульсирующее ритмическое высвобождение ГнРГ из гипоталамуса стимулирует гипофиз к секреции ЛГ и ФСГ. В настоящее время GnRH недоступен для этого использования в США. Однако, когда женщина принимает агонист ГнРГ, ее гипофиз подвергается постоянному, а не пульсирующему воздействию синтетического ГнРГ. После первоначального ускорения производства ЛГ и ФСГ производство ФСГ и ЛГ гипофизом снижается, и спонтанная овуляция обычно предотвращается.

Ганиреликс и цетрореликс ацетат являются антагонистами ГнРГ, которые подавляют выработку ФСГ и ЛГ без начальной стимуляции. И агонисты, и антагонисты неэффективны при пероральном приеме. Аналоги гонадолиберина часто используются для предотвращения спонтанной овуляции при введении гонадотропинов женщинам, подвергающимся ЭКО. И агонист, и антагонист ГнРГ могут предотвратить нежелательную секрецию ЛГ, которая может вызвать высвобождение яиц из фолликулов до их сбора. Многие специалисты по бесплодию считают, что добавление аналогов ГнРГ во время стимуляции яичников для ЭКО дает более зрелые яйцеклетки для оплодотворения и, следовательно, больше эмбрионов для переноса.Пациент, принимающий антагонист или агонист ГнРГ в течение длительного времени, часто имеет временные симптомы менопаузы, включая приливы, перепады настроения и сухость влагалища. Кроме того, могут возникнуть головные боли, бессонница, уменьшение размера груди, боль во время полового акта и потеря костной массы. Эти побочные эффекты являются временными, и действие на гипофиз обратимо после прекращения приема агонистов ГнРГ и антагонистов ГнРГ. В процессе стимуляции овуляции эти побочные эффекты возникают редко.

ДОЛГОВРЕМЕННЫЕ РИСКИ ПРЕПАРАТА ОВУЛЯЦИИ

После многих лет клинического использования врачи могут с уверенностью сказать пациентам, что цитрат кломифена и гонадотропины не связаны с повышенным риском врожденных дефектов.Было высказано предположение, что женщины, принимающие препараты, вызывающие овуляцию-
, такие как кломифен и гонадотропины, могут иметь повышенный риск рака яичников. Недавние исследования и повторный анализ более ранних исследований не подтверждают эту связь.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Отсутствие овуляции поддается лечению. В результате лечения многие бесплодные пары достигают своей цели — завести ребенка.

ГЛОССАРИЙ

Аденома. Тип доброкачественной (незлокачественной) опухоли гипофиза, которая может выделять избыточное количество пролактина или других гормонов.

Аменорея. Отсутствие менструального цикла.

ановуляция. Заболевание, при котором у женщины редко или никогда не происходит овуляция.

Биопсия. Образец ткани, взятый для микроскопического исследования.

Бромокриптин. Лекарственное средство, используемое для подавления выработки пролактина гипофизом. Parlodel® — это торговая марка.

Каберголин . Лекарство, используемое для подавления выработки гипофизом пролактина.

шейка матки . Узкий нижний конец матки, где она открывается во влагалище.

Цитрат кломифена. Антиэстрогеновый препарат, используемый для индукции овуляции.

Контролируемая стимуляция яичников (COS). Прием препаратов для лечения бесплодия для достижения развития двух или более зрелых фолликулов. Также называется суперовуляцией.

Желтое тело. Зрелый фолликул, разрушившийся после высвобождения яйцеклетки во время овуляции.Желтое тело выделяет прогестерон и эстроген во второй половине нормального менструального цикла. Выделяемый прогестерон подготавливает слизистую оболочку матки (эндометрий) для поддержания беременности.

Эмбрион. Самая ранняя стадия развития человека после того, как сперматозоид оплодотворяет яйцеклетку.

Эндометрий . Выстилка матки, которая ежемесячно отшелушивается, чтобы вызвать менструальный цикл.

Эстрадиол. Основной эстроген (гормон), вырабатываемый фолликулярными клетками яичника.

Эстроген. Женский половой гормон, вырабатываемый яичниками, отвечающий за развитие женских половых признаков. Эстроген в значительной степени отвечает за стимуляцию утолщения слизистой оболочки матки в течение первой половины менструального цикла при подготовке к овуляции и возможной беременности. Это также важно для здоровья костей и общего состояния. Небольшое количество этого гормона также вырабатывается в мужских семенниках.

Фаллопиевы трубы . Пара полых трубок прикреплена по одной с каждой стороны матки.Яйцо проходит от яичника к матке по узким проходам в середине этих трубок.

Фимбрии. Пальцеобразные выступы маточных труб, которые проходят над яичником и перемещают яйцеклетку в трубку.

Фолликул. Заполненная жидкостью киста, расположенная непосредственно под поверхностью яичника, содержащая яйцеклетку (ооцит) и клетки, вырабатывающие гормоны. Мешочек увеличивается в размере и объеме в течение первой половины менструального цикла, а во время овуляции фолликул созревает и разрывается, высвобождая яйцеклетку.По мере созревания фолликула его можно визуализировать с помощью ультразвука.

Фолликулостимулирующий гормон (ФСГ). У женщин ФСГ — гормон гипофиза, отвечающий за стимуляцию роста фолликулярных клеток яичника, стимуляцию развития яйцеклеток и выработку эстрогена. У мужчин ФСГ — это гормон гипофиза, который с кровотоком попадает в яички и помогает стимулировать их производство спермы. ФСГ также можно назначать в виде лекарства.

Фолликулярная фаза. Первая половина менструального цикла (начиная с первого дня кровотечения), во время которой доминирующий фолликул выделяет большое количество эстрогена.

Гормон, высвобождающий гонадотропин (ГнРГ). Естественный гормон, секретируемый гипоталамусом, который побуждает гипофиз выделять ФСГ и ЛГ в кровоток. Это, в свою очередь, стимулирует выработку яичниками эстрогена, прогестерона и овуляцию.

Агонисты гонадолиберина. Синтетические гормоны, подобные природному гонадотропин-рилизинг-гормону (ГнРГ), которые сначала стимулируют, а затем снижают секрецию ФСГ и ЛГ гипофизом.

Антагонисты ГнРГ . Синтетические гормоны, которые напрямую снижают секрецию ФСГ и ЛГ гипофизом.

Хорионический гонадотропин человека (ХГЧ). Гормон, вырабатываемый плацентой во время беременности, имитирующий выброс ЛГ. Его часто используют с кломифеном или чМГ, чтобы вызвать овуляцию.

Менопаузальный гонадотропин человека (чМГ). Лекарственное средство для овуляции, содержащее смесь фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона, полученную из мочи женщин в постменопаузе.

Гиперпролактинемия. Высокий уровень пролактина в кровотоке.

Гипоталамус . Область мозга размером с большой палец, которая контролирует многие функции организма, регулирует работу гипофиза и высвобождает гонадолиберин.

Гистеросальпингограмма. Рентген, выполняемый после инъекции красителя в матку и фаллопиевы трубы, чтобы определить, открыты ли обе фаллопиевы трубы и нормальная ли форма полости матки.

Экстракорпоральное оплодотворение (ЭКО). Метод вспомогательной репродукции, включающий хирургическое удаление яйцеклетки из яичника женщины и смешивание ее со спермой в лабораторной посуде. Если яйцеклетка оплодотворяется, в результате чего появляется эмбрион, эмбрион переносится в матку женщины.

Осеменение. Отложение спермы с помощью шприца в полости матки или шейке матки для облегчения оплодотворения яйцеклетки.

Лапароскопия. Операция, при которой в брюшную полость через небольшой разрез вводится тонкая камера для проверки состояния органов малого таза.

Левый выброс. Секреция или выброс большого количества лютеинизирующего гормона (ЛГ) гипофизом. Этот всплеск — стимул для наступления овуляции.

Лютеиновая фаза. Вторая половина менструального цикла после овуляции, когда желтое тело выделяет большое количество прогестерона.

Дефект лютеиновой фазы. Более короткая, чем обычно, лютеиновая фаза или фаза с меньшей секрецией прогестерона, несмотря на нормальную продолжительность.

Лютеинизирующий гормон (ЛГ). Гормон, запускающий овуляцию и стимулирующий желтое тело выделять прогестерон. Уменьшение многоплодной беременности. Также известно как выборочное сокращение. Процедура по уменьшению количества плодов в матке. Эта процедура может быть рассмотрена для женщин, беременных многоплодием. Поскольку риск крайних преждевременных родов, выкидыша (самопроизвольного выкидыша) и других проблем возрастает с увеличением количества плодов, эту процедуру можно выполнить, чтобы предотвратить прерывание беременности в целом.

Олигоовуляторный. Термин, описывающий женщину, у которой нечасто овулируют.

Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Возможный побочный эффект лечения менопаузальным гонадотропином человека, при котором яичники становятся болезненными и опухшими, а в брюшной полости и груди может скапливаться жидкость.

Яичниковый резерв. Репродуктивный потенциал женщины при отсутствии специфических патофизиологических изменений в ее репродуктивной системе. Уменьшение резерва яичников связано с уменьшением количества яиц и ухудшением качества ооцитов.

Овуляция. Изгнание зрелой яйцеклетки из ее фолликула во внешнем слое яичника. Обычно это происходит примерно на 14-й день 28-дневного цикла.

Гипофиз. Маленькая железа прямо под гипоталамусом, которая выделяет фолликулостимулирующий гормон и лютеинизирующий гормон, которые стимулируют созревание яйцеклетки и выработку гормонов яичниками.

Синдром поликистозных яичников (СПКЯ). Состояние, характеризующееся хронической ановуляцией, чрезмерной выработкой тестостерона яичниками и / или яичниками с множеством мелких кистозных фолликулов.Симптомы могут включать нерегулярные менструации или их отсутствие, ожирение, бесплодие, чрезмерный рост волос и / или угри.

Прогестерон. Женский гормон, выделяемый желтым телом после овуляции во второй половине менструального цикла (лютеиновая фаза). Он подготавливает слизистую оболочку матки (эндометрий) к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и позволяет полностью отделить эндометрий во время менструации. В случае беременности уровень прогестерона остается стабильным примерно через неделю после зачатия.

Прогестин. Синтетический гормон, действующий аналогично прогестерону.

Пролактин. Гормон гипофиза, который стимулирует выработку молока и подавляет овуляцию, подавляя высвобождение ФСГ и ЛГ.

Суперовуляция . Прием препаратов для лечения бесплодия, чтобы добиться развития двух или более зрелых фолликулов. Также называется контролируемой стимуляцией яичников.

УЗИ. Высокочастотные звуковые волны, которые создают изображение внутренних органов на экране монитора.

Матка (матка). Мышечный орган в области таза, в который имплантируется и растет эмбрион во время беременности. Выстилка матки, называемая эндометрием, обеспечивает ежемесячный менструальный кровоток, когда нет беременности.

Дополнительную информацию по этой и другим темам репродуктивного здоровья можно получить по телефону

посетите www.ReproductiveFacts.org

Сообщите нам, что вы думаете

Отправьте свои комментарии к этой брошюре по адресу [электронная почта защищена] В теме

строка, введите «Внимание: Комитет по обучению пациентов.”

Достинекс | PharmaChoice

Перед тем, как начать использовать лекарство, обязательно сообщите своему врачу о любых медицинских состояниях или аллергии, которые у вас могут быть, о любых принимаемых вами лекарствах, о том, беременны ли вы или кормите грудью, и о любых других важных фактах о вашем здоровье. . Эти факторы могут повлиять на то, как вы должны использовать это лекарство.

Изменения в поведении: Некоторые люди сообщали об изменениях в поведении, связанных с приемом каберголина.Время от времени поступали сообщения об агрессивном поведении или враждебности, тревоге, дезориентации или снижении памяти. Это может быть более вероятно, если у вас в анамнезе есть психические заболевания, такие как депрессия или психотические эпизоды. Если вы испытываете какие-либо из этих эффектов или замечаете их у члена семьи, принимающего это лекарство, как можно скорее обратитесь к врачу.

Головокружение: Каберголин может вызвать сильное головокружение, особенно при вставании из положения сидя или лежа.Это может происходить чаще, когда принимаются другие лекарства с аналогичными побочными эффектами. Люди, принимающие лекарства, которые могут вызвать головокружение, должны медленно вставать из положения сидя или лежа, чтобы уменьшить вероятность сильного головокружения или обморока.

Сонливость / снижение внимания: Каберголин может повлиять на умственные или физические способности, необходимые для вождения или работы с механизмами. Избегайте вождения, работы с механизмами или выполнения других опасных задач, пока вы не определите, как это лекарство влияет на вас.

Функция сердца, легких и почек: Ваш врач оценит работу вашего сердца, легких и почек, если требуется длительное лечение, поскольку длительное использование этого лекарства может вызвать фиброз или дисфункцию этих органов. Если вы испытываете одышку, непрекращающийся кашель или боль в груди, как можно скорее обратитесь к врачу.

Функция печени: Заболевание печени или нарушение функции печени могут вызывать накопление этого лекарства в организме, вызывая побочные эффекты.Если у вас есть проблемы с печенью, обсудите со своим врачом, как это лекарство может повлиять на ваше состояние здоровья, как ваше заболевание может повлиять на дозировку и эффективность этого лекарства и нужен ли какой-либо специальный контроль. Ваш врач может захотеть регулярно проверять вашу функцию печени с помощью анализов крови, пока вы принимаете это лекарство.

Каберголин вызывает печеночную недостаточность, которая может привести к смерти. Это лекарство также может вызвать снижение функции печени.Если вы испытываете симптомы проблем с печенью, такие как усталость, плохое самочувствие, потеря аппетита, тошнота, пожелтение кожи или белков глаз, темная моча, бледный стул, боль или отек в животе, а также кожный зуд, немедленно обратитесь к врачу.

Беременность: Это лекарство не следует использовать во время беременности, если польза не превышает риски. Если вы забеременели во время приема этого лекарства, немедленно обратитесь к врачу.

Кроме того, каберголин не следует использовать женщинам с состояниями высокого кровяного давления, вызванными беременностью, такими как эклампсия или преэклампсия, если только польза от него не перевешивает риски.

Дети: Безопасность и эффективность использования этого лекарства не установлены для детей младше 16 лет. Этот препарат не следует использовать в этой возрастной группе, если польза от него не перевешивает риски.

Пожилые люди : Исследования каберголина у пожилых людей не проводились. Этот препарат не следует использовать в этой возрастной группе, если польза от него не перевешивает риски.

Достинекс — средство для лечения гиперпролактинемии

Проблема здравоохранения, ориентированная на клиента, которую мы визуализировали

Пролактин — жизненно важный гормон, вырабатываемый передней долей гипофиза.Однако когда возникает гиперпролактинемия, ее уровень становится настолько высоким, что может быть смертельным. По большей части гормон связан с лактацией; однако это может происходить как у мужчин, так и у женщин.

Вне беременности у женщины с высоким уровнем пролактина может развиться спонтанная лактация, бесплодие и нарушения менструального цикла. Мужчины могут страдать ослабленным либидо, эректильной дисфункцией и бесплодием. Кроме того, повышенный синтез пролактина приводит к аномальному росту гипофиза, что приводит к опухолям.

Синтез пролактина ингибируется гормоном дофамином. Молекулы дофамина связываются с рецепторами D2 на лактотрофных клетках передней доли гипофиза, что приводит к остановке синтеза пролактина. Если синтез дофамина прерывается, продуцируется больше пролактина. То же самое происходит, когда есть избыток лактотрофных клеток — не хватает дофамина, чтобы заблокировать все рецепторы.

Pfizer — фармацевтическая компания с 15-летним опытом работы на рынке. Они произвели Достинекс — негормональный препарат, который снижает выработку пролактина и обращает вспять опухоли, блокируя дофаминовые рецепторы.Лекарственное средство — каберголин — молекула, форма которой дополняет форму рецептора. Это позволяет ему эффективно действовать как агонист дофамина. Эффективность каберголина подтверждена клиническими испытаниями и испытаниями в течение 15 лет. Его селективность и превосходство над бромокриптином были продемонстрированы на клинической базе более 5000 человек.

Наше анимированное решение

Мы создали анимацию, чтобы проиллюстрировать действие Достинекса на молекулярном уровне.Видео расширяет биомолекулярные механизмы заболевания и действие каберголина, демонстрируя зрителю его успех, эффективность и клинические возможности.

Тип видео : анимация на медицинскую тематику

Продолжительность : 2 минуты 40 секунд

Дозировка каберголина и информация о приеме

Лекарства »Эндокринные заболевания

Заболевания гипофиза:

Показания к Каберголину:

Гиперпролактинемические расстройства, идиопатические или вызванные опухолями гипофиза.

Дозировка для взрослых:

Первоначально 0,25 мг два раза в неделю. Дозу можно увеличивать с 4-недельными интервалами на 0,25 мг два раза в неделю. Макс: 1 мг два раза в неделю.

Каберголин Противопоказания:

Неконтролируемая гипертензия.Чувствительность к алкалоидам спорыньи.

Предупреждения / меры предосторожности для каберголина:

Не для гипертонии, вызванной беременностью, а также для подавления или подавления послеродовой лактации. Респираторные или сердечные заболевания, вызванные фиброзом. Психиатрические расстройства (например, контроль над импульсами / компульсивное поведение, патологическая склонность к азартным играм, повышенное либидо). Печеночная недостаточность. Беременность. Кормящим мамам: не рекомендуется.

Каберголин Классификация:

Каберголин взаимодействий:

Одновременные антагонисты дофамина D ₂ (например, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантины, метоклопрамид): не рекомендуется. Гипотония может усиливаться гипотензивными средствами.

Побочные реакции:

Расстройство желудочно-кишечного тракта, головокружение, утомляемость, постуральная гипотензия, нервозность, боль в груди, дисменорея, нарушения зрения; редко: фиброз, вальвулопатия.

Примечание:

Ранее известный под торговой маркой Достинекс.

Цены на Каберголин

Прил.цена 28 долларов США

Лечение каберголином мужчин с психогенной эректильной дисфункцией: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование

Участники

Мужчины ( n = 88) старше 18 лет, которые субъективно страдали от хронического стресса, испытывали тревогу или депрессию настроения, и были субъективно неспособны достичь и поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для субъективно удовлетворительного полового акта, и которые жили в стабильном, моногамном, гетеросексуальном партнерстве и пытались совершить половой акт хотя бы один раз в течение предыдущих 4 недель, были набраны из население в целом через рекламу.

Критериями исключения были психотические расстройства, органическая ЭД (включая курение, гипертензию и диабет как факторы риска ЭД, диагностированные в ходе предыдущих медицинских и урологических обследований), текущее использование каберголина, других агонистов дофамина, любые существующие в настоящее время анти-ЭД лечение, текущее использование антидепрессантов, успокаивающих препаратов или психотерапия, шкала скрининга TICS <50 и оценка эректильной функции> 25 (раздел оценки). ⁵ Потенциальные субъекты также были исключены, если они были серьезно больны соматическим заболеванием, активно склонны к суициду или злоупотребляли алкоголем или наркотиками.Тридцать восемь субъектов были исключены.

Размер выборки оценивался в соответствии с описанием Мюлльнера. ⁶ В результате размер группы составил n = 50 (2 × 25) пациентов.

Субъекты прошли медицинское, психиатрическое и лабораторное обследование. При обнаружении сывороточного пролактина ≥50 нг / мл назначали магнитно-резонансную томографию (МРТ).

Оценка

Исследование проводилось с использованием Шкалы оценки депрессии Гамильтона (HDRS), ⁷ Шкалы оценки тревожности Гамильтона (HARS), ⁸ Триера для оценки хронического стресса (TICS), ⁹ и следующие анкеты для самостоятельного заполнения: Международный индекс эректильной функции (IIEF), ⁵ Влияние эректильной дисфункции на качество жизни (ED-EQoL), ¹⁰ и опросник сексуального функционирования для партнера-женщины (SFQ). .¹¹

Дизайн

Исследование проводилось в период с 2004 по 2005 год. Рандомизация проводилась конфиденциально: 25 испытуемых получали активное лекарство (Cab-G) и 25 — плацебо (PG).

Субъекты получали слепое лекарство в пронумерованных коробках два раза в неделю (понедельник и четверг), которое представляло собой либо постоянные 0,5 мг каберголина (см. 1), либо соответствующее плацебо в течение 4 месяцев. Наличие побочных эффектов оценивали с помощью неструктурированного опросника.И испытуемые, и врачи были ослеплены.

Субъектов осматривали и тестировали при включении в исследование и после первого, второго, третьего и четвертого месяца лечения. Семь испытуемых (Cab-G: n = 3; PG: n = 4) выбыли.

Для оценки уровня пролактина, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) и тестостерона в сыворотке крови (автоматизированная система хемилюминесценции-иммуноанализа IMMULITE 2000) отбирали образцы крови в течение двух дней подряд (вторник и среда) утром. между 07:30 и 08:30, среднее значение используется для статистического анализа.Испытуемых просили поддерживать половое воздержание, начиная с 24 ч до первого и заканчивая взятием второго образца крови. Образцы крови брали в отдельной звукопоглощающей комнате с расслабляющей фоновой музыкой. За 30 мин до отбора пробы внутривенное вливание. канюлю вводили в вену предплечья недоминантной руки. После периода релаксации кровь отбирали и центрифугировали. Все образцы каждого участника были проанализированы в двух экземплярах на конкретный гормон в рамках одного и того же анализа.Коэффициенты вариации внутри анализа и между анализами составляли от 2,4 до 6,4%. Нормальные диапазоны составляли 2,1–17,7 нг / мл пролактина, 2,3–8,3 нг / мл тестостерона, 1,4–18,1 млU / мл ФСГ и 1,5–9,3 млU / мл ЛГ.

Анализ данных

Использовалась статистическая программа SPSS версии 11.0. 1 (SPSS Inc., Чикаго, Иллинойс, США). Многовариантный анализ был выполнен с использованием повторного дисперсионного анализа для анализа различий между двумя группами и взаимодействий с течением времени. Различия между начальной и конечной точкой анализировались на основе контрастов.Уровни значимости были скорректированы Бонферрони. Уровни значимости параметров, не прошедших допущение сферичности для проведения анализа с повторными измерениями, были скорректированы с помощью эпсилон-метода Greenhouse-Geisser.

Достинекс, таблетки 0,5 мг, 2 шт. – Preparat.net (Препарат.нет)

Достинекс®: Эффективная терапия полного спектра симптомов гиперпролактинемии | partners

Причины и эпидемиология гиперпролактинемии

Симптомы гиперпролактинемии

Регуляция секреции пролактина и основы патогенетической терапии

Первая линия терапии гиперпролактинемии

Клиническая эффективность

обозрение_2017-2.indd

Достинекс, таблетки 0,5 мг, 2 шт.

Достинекс инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия, отзывы.

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Противопоказания

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Форма выпуска

Особые указания

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

23 отзыва, инструкция по применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Dostinex — NPS MedicineWise

Информация о буклете

Какой Достинекс применяется для

Перед тем, как начать принимать Достинекс

Как принимать Достинекс

Пока вы принимаете Достинекс

Побочные эффекты

После приема Достинекса

Описание продукта

Таблетки Достинекс (таблетки каберголина)

Общая информация

Клинические результаты

Побочные эффекты

Дополнительная информация

лекарств для индукции овуляции — Embry Women’s Health

Лекарства, вызывающие овуляцию

Достинекс | PharmaChoice

Достинекс — средство для лечения гиперпролактинемии

Дозировка каберголина и информация о приеме

Заболевания гипофиза:

Показания к Каберголину:

Дозировка для взрослых:

Каберголин Противопоказания:

Предупреждения / меры предосторожности для каберголина:

Каберголин Классификация:

Каберголин взаимодействий:

Побочные реакции:

Примечание:

Цены на Каберголин

Лечение каберголином мужчин с психогенной эректильной дисфункцией: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование

Участники

Оценка

Дизайн

Анализ данных

Добавить комментарий Отменить ответ