Достинекс: инструкция по применению, цена, отзывы о таблетках для прекращения лактации
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка к
инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Состав, форма выпуска
Производится в форме белых плоских продолговатых таблеток с пометками «Р» и «U», разделенных надсечками с обеих сторон. Обратная сторона таблетки промаркирована отметкой «700» между небольшими надсечками.
Действующий ингредиент: каберголин 0,5 мг.
Дополняющая составная часть: лейцин, лактоза безводная.
Фармакология
Каберголин образован на основе эрголина. Обладает ярким и продолжительным пролактинснижающим действием.
По данным проведенных испытаний на здоровых и страдающих гиперпролактинемией женщинах, количество пролактина в плазме сокращается в пределах 3 часов после приема лекарства, результат удерживается от недели до месяца, у женщин после родов – от двух недель до месяца.
Каберголин не оказывает воздействие на выделение гормонов гипофиза и кортизола, так как его влияние строго селективно. Пролактинснижающий эффект Достинекса основывается на дозировке, которая влияет на яркость и срок действия.
Фармакодинамическое воздействие каберголина – это снижение кровяного давления, но к терапевтическому эффекту оно не относится. При одноразовом применении фармсредства артериальное давление снижается в первые 6 часов и зависит от дозировки.
Фармакокинетика
Быстрое всасывание каберголина происходит в пищеварительном тракте, после которого наибольшее скопление его в плазме наблюдается через 0,5-4 часа, связываясь с белками плазмы крови на 41-42%.
Время выведения каберголина из организма на половину у здоровых добровольцев достигает 63-68 часа, а у страдающих гиперпролактинемией – 79-115 часов. В силу продолжительного этапа выведения фармсредства равновесная концентрация устанавливается за месяц. В течение 10-дневного периода в моче отслеживается 18%, а в кале 72% от используемой дозы Достинекса, притом, что в моче неизменного медсредства остается 2-3%.
Каберголин метаболизируется и накапливается в моче в виде 6-аллил-8ß-карбокси-эрголина до 4-6% от принятого средства. Три других остаточных субстанции после метаболизма, наблюдаемые в моче, занимают до 3%. Доказано, что метаболиты не оказывают весомого влияния и не подавляют выделение пролактина сравнительно с каберголином.
Рассредоточение и поглощение каберголина не зависит от приемов пищи.
Показания
Достинекс назначают для:
- Прекращение физиологической секреции молока после родов.
- Угнетение сформировавшегося выделения грудного молока в послеродовый период.
- Терапия расстройств, причиненных гиперпролактинемией, в том числе отсутствие месячных, олигоменорею, отсутствие созревания и выхода яйцеклетки, галактореи.
Противопоказания
Дети до 16 лет (результативность Достинекса в этом возрастном диапазона не зафиксирована)
Назначение с осторожностью
Как любой препарат на базе спорыньи, Достинекс используют с особой предосторожностью при наличии следующих патологических состояний:
- Высокое кровяное давление, появившееся при беременности, к примеру, преэклампсия или послеродовая гипертоническая болезнь. Фармсредство рекомендуется после учета всех факторов риска.
- Тяжелые патологии сердца и сосудистой системы, болезнь Рейно.
- Пептическая язва, кровотечения в пищеварительной системе.
- Тяжелые расстройства функций печени (рекомендуется понижать дозировку).
- Тяжелые ментальные расстройства или снижение памяти с умственными нарушениями на момент терапии или в истории заболеваний.
- Признаки сердечных заболеваний и расстройств дыхания по причине фиброзных перемен или существование таких в истории перенесенных болезней.
- Единовременный прием с лекарствами, понижающими кровяное давление (по причине опасности развития постуральной гипотонии).
Беременность
Клинических экспериментов с использованием Достинекса у беременных не осуществлялось, поэтому фармсредство для терапии беременных не назначается. Рекомендуют перед началом лечения исключить возможную беременность.
Если зачатие приключилось в момент терапии Достинексом, фармсредство отменяют. Необходим точный контроль контрацепции, чтобы не допустить беременности в первый месяц после отмены приема лекарства.
Доказательств о выделении Достинекса с молоком матери не существует, но в случае неэффективности лекарства для прекращения или угнетения выделения молока, женщины должны прервать кормление грудью.
Метод применения, дозирование
Согласно инструкции по применению рекомендуется принимать таблетки вместе с едой.
Устранение лактации: одноразово 1 мг на протяжении 24 часов после родов.
Для подавления сформировавшейся лактации: дважды в сутки по 0,25 мг каждые 12 часов 2 дня подряд. Для снижения опасности возникновения постуральной гипотонии у матерей, кормящих грудью, одноразовую дозу фармсредства не дозволено поднимать больше 0,25 мг.
Терапия расстройств, появившихся вследствие гиперпролактинемии: первоначальная доза 0,5 мг раз в 7 дней или прием разделяют на 2 раза (по 0,5 таблетки в выбранные дни, например, среда-суббота). Недельную дозу поднимают плавно на 0,5 мг с перерывом в месяц до получения необходимого лечебного результата. В среднем недельная доза для лечения – 1 мг, но иногда она варьируется от 0,25 до 2 мг в неделю. Недопустимо завышать дозировку больше 4,5 мг в неделю для больных, страдающих гиперпролактинемией.
Учитывая то, как переносится фармсредство, недельную дозу разрешается принять одноразово, или распределить на 2 приема раз в 7 дней.
Нежелательные реакции
Медсредство переносится пациентами обычно хорошо. При назначении Достинекса для прекращения или подавления выделения молока часто отмечаются такие реакции: головокружение, понижение кровяного давления, цефалгия, болезненность в эпигастральной зоне. Данная симптоматика выражена незначительно и в скорости прекращается.
При лечении гиперпролактинемии отмечают головокружение, цефалгию, тошноту, диспепсические проявления, болезненность в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, запор, боль в грудных железах, депрессивное состояние, ощущения жара в лице, сильное снижение кровяного давления, нарушение чувствительности. Указанные симптомы выражены несильно, быстро прекращаются. Чаще они появляются в первые 2 недели использования Достинекса.
Нежелательные реакции фармсредства зависят от дозировки, поэтому при возникновении явно выраженных признаков, необходимо снизить дозу, затем по надобности постепенно увеличить (за 2 недели на 0,25 мг раз в 7 дней). При сильно проявляемых побочных эффектах медпрепарат отменяют, после чего признаки устраняются за 1-2 суток.
Передозировка
Непреднамеренная передозировка Достинексом может вызвать рвоту, тошноту, понос, психические расстройства с галлюцинациями, резкое понижение кровяного давления. Для терапии преступают к промыванию пищеварительного тракта с целью удаления неусвоенного каберголина. Можно приять допамин, являющийся антагонистом. Позднее терапию проводят по наличию симптоматики.
Взаимодействие с иными медсредствами
Сведений о взаимосвязи каберголина с иными алкалоидами спорыньи нет, поэтому не рекомендуется использовать одновременно средства для продолжительного лечения.
В период терапии Достинексом антагонисты допамина не назначаются (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены). Потому как антагонисты допамина делают медсредство нерезультативным за счет стимуляции рецепторов каберголина к допамину.
Медсредство не применяется параллельно с антибиотиками-макролидами, поскольку они усиливают биодоступность каберголина.
Особые предписания
Перед началом терапии Достинексом проблем, связанных с повышенным уровнем пролактина в крови, нужно сделать полное обследование гипофиза. Для этого необходимо пребывать под полным врачебным контролем, чтобы назначенная доза имела высокую терапевтическую эффективность. После правильно подобранной терапии и установления требуемой дозировки, ежемесячно проводят контроль содержания в крови гормона пролактина. Показатели нормализуются за 14-30 дней терапии.
Отменив медсредство, может случиться возврат гиперпролактинемии, но некоторые пациентки отмечают стойкий результат в падении концентрации пролактина в крови на несколько месяцев. У многих пациенток сохраняются циклы с овуляцией до полугода. Фертильность и овуляция восстанавливается, поэтому необходим регулярный контроль наступления беременности. Рекомендуется использовать барьерные способы контрацепции на период терапии и до наступления ановуляции после отмены Достинекса. Пациентки, с наступившей беременностью, должны наблюдаться у доктора и своевременно обследовать гипофиз, в котором на период беременности может увеличиться уже имевшаяся опухоль.
Больным с тяжелым расстройством печеночных функций снижают дозировку медсредства Достинекса в случае длительного лечения.
Медпрепарат способствует угнетению состояния и сонливости. Пациенты с болезнью Паркинсона могут внезапно уснуть, поэтому рекомендовано снижать дозировку в этом случае или прекращать терапию вовсе.
Воздействие медсредства на умение руководить автотранспортом и движущими механизмами
Пациентам, проходящим терапию фармсредством, у которых отмечается сонливость, не рекомендуют водить автомобиль и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска
По 2 или 8 таблеток во флакончике из затемненного стекла с пористым бумажным вкладышем на дне и с крышкой из алюминия, в которой стоит пластиковая втулка с подсушивающим веществом. В картонной упаковочной таре 1 флакон с инструкцией.
Пригодность
Не больше 2 лет. После истекания сроков не применять.
Хранение
Беречь средство при температурном режиме, не превышающем 25 °С, вдалеке от доступа детей
Отпуск аптеками
Аптеками реализуется по рецептурному листу
Производитель
Пфайзер Италия С.р.л., Италия/США
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно
— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения
Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.
Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.
Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
До начала длительного лечения препаратом
Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса.
Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.
Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.
Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.
В процессе длительного лечения
Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов
необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.
Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:
· плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;
· почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
· сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).
С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.
При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.
Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.
Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.
В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.
Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией
После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®.
Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Психические расстройства
При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.
Печеночная недостаточность
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Фиброз и сердечная вальвулопатияПосле длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.
У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).
Сонливость или внезапное засыпаниеПрименение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с
нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 — 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.
Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.
Достинекс — инструкция, показания и противопоказания
Торговое название: Достинекс
О препарате:
Достинекс применяют для предотвращения / подавление физиологической лактации.
Показания к применению:
Достинекс применяют для предотвращения/подавление физиологической лактации. Для предотвращения физиологической послеродовой лактации или для ее подавления, Достинекс назначают сразу после родов.
Достинекс применяют для лечения гиперпролактинемии, включая такие виды дисфункции, как аменорея, ановуляция, олигоменорея и галакторея. Препарат также рекомендован для лечения больных пролактинсекретирующей аденомы гипофиза идиопатической гиперпролактинемией или синдрома «пустого» турецкого седла с ассоциированной гиперпролактинемией, которая лежит в основные патологических состояний.
Дозировка:
Достинекс применяется внутрь во время еды, так как его переносимость улучшается при применении с едой. У пациентов с непереносимостью допаминергических препаратов проявления побочных эффектов можно уменьшить за счет применения начального лечения с пониженными дозами Достинекса с постепенным последовательным увеличением до необходимой терапевтической дозы.
Если побочные эффекты сохраняются или возникают тяжелые побочные явления, необходимо временно снизить прирост дозы с последующим более медленным увеличением (например, на 0.25 мг каждые 2 недели). Это может повысить переносимость. Для предотвращения послеродовой лактации рекомендуется однократный прием в первый день после родов при режиме дозирования — 1 мг.
- Для прерывания уже установленной лактации принимать каждые 12 часов. течение двух дней при рекомендуемом режиме дозирования — 0,25 мг. Общая доза должна составлять 1 мг.
- При лечении гиперпролактинемии принимать 1 или 2 раза в неделю.
Начинать лечение рекомендовано с дозы Достинекса составляющей 0,5 мг. Недельную дозу нужно увеличивать постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до того момента, пока не будет достигнут оптимальный лечебный эффект. Обычная терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю от 0,25 до 2 мг в неделю. Для лечения больных с гиперпролактинемией дозировка поднималась до 4,5 мг в неделю. Недельную дозу можно применять однократно или распределять на 2 или более приемов в неделю, это зависит от переносимости препарата. Если для лечения необходимая доза превышает 1 мг в неделю, то возможно распределение недельной дозы на несколько приемов. Чтобы определить минимальную эффективную терапевтическую дозу, пациента необходимо обследовать.
Если эффективный режим дозирования подобран, желательно раз в месяц проводить определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина происходит в течение 2 недель до месяца лечения. По окончанию применения Достинекса обычно наблюдается возвращение гиперпролактинемии. У некоторых пациентов сохранение угнетение уровней пролактина наблюдается на протяжении нескольких месяцев. У многих женщин после отмены Достинекса овуляторные циклы хранятся не менее полугода. В случаях тяжелой печеночной недостаточности рекомендованы низкие дозы Достинекса.
Передозировка:
При передозировке возможны нарушения сознания (психоз, галлюцинации) тошнота, рвота, желудочные расстройства, поступательной гипотензии. В таких случаях необходимо удалить препарат, который еще не впитался, и, при необходимости, принять меры по поддержке кровяного давления. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина.
Побочные эффекты:
Подавления послеродовой лактации. Исследования показали, что при лечении женщин Достинексом в дозе 1 мг однократно с целью подавления физиологической лактации, примерно у 14% женщин наблюдалось как минимум одно непродолжительное и слабо выраженное побочное явление. Наиболее частые побочные эффекты: боль в животе и тошнота, головокружение, головная боль. Встречались и такие побочные эффекты как сонливость, сердцебиение, боль в эпигастрии, носовое кровотечение и транзиторная гемианопсия. Симптоматическое снижение АД может произойти в течение 3-4 дней после родов. Побочные эффекты замечены примерно у 14% кормящих матерей, принимающих дозу 0, 25 мг Достинекса каждые 12 часов в течении 2 дней с целью подавления лактации. Кроме наиболее распространенных побочных явлений также зафиксированы рвота, синкопа, приливы крови и астения.
Имеются данные о лечении гиперпролактинемии Достинексом продолжительностью полгода в дозах 1-2 мг в неделю в течение 2 недель, среди которых зафиксировано 68% случаев побочных явлений, которые наблюдались, главным образом, в первые 2 недели лечения и были умеренными или слабо выраженными. При продлении лечения большинство из них исчезало. О тяжелых побочных явлениях сообщили 14% пациентов. Вследствие побочных явлений у 3% пациентов лечение было отменено, после чего побочные явления исчезали через нескольких дней.
Часто побочные явления проявлялись тошнотой, головной болью, головокружением, болью в животе, утомляемостью, запорами, рвотой, приливами крови, болью в груди, депрессией и парестезией. Общие побочные эффекты в целом зависят от дозы. Достинекс оказывает гипотензивное действие при длительной терапии.
Сообщалось о вазоспазмах пальцев и судорогах ног. Известно о случаях снижения показателей гемоглобина у пациенток с аменореей в первые месяцы восстановления менструального цикла. По данным исследования с применением каберголина ассоциированные побочные явления: нарушение функции печени, нарушения функциональных печеночных проб, агрессия, алопеция, отеки, повышение уровня креатинфосфокиназы крови, галлюцинации, диспноэ, фиброзы, реакции повышенной чувствительности. Встречались и повышение либидо, гиперсексуальность, патологическая склонность к азартным играм, психические расстройства, дыхательные расстройства, сыпь, вальвулопатия и дыхательная недостаточность.
Достинекс нужно применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, желудочно-кишечными кровотечениями, пептической язвой, синдромом Рейно, или с серьезными психическими заболеваниями в анамнезе. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые длительное время применяют Достинекс, нужно использовать малые дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh класс C), применяющих разовую дозу 1 мг. наблюдается повышение AUC. В период применения Достинекса у пациентов возможна постуральная гипотензия. Поэтому осторожно применять с препаратами, снижающими артериальное давление.
Достинекс вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона прием препарата может вызвать внезапное засыпание. При появлении таких симптомов необходимо прекратить лечение или снизить дозу.
Противопоказания:
Достинекс противопоказан при повышенной чувствительности к Достинексу или любому алкалоиду спорыньи.
Противопоказан при легочных, перикардеальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваниях, при наличии анатомических доказательств кардиальных вальвулопатий любых клапанов.
Достинекс и кормление грудью
Кормление грудью во время применения Достинекса противопоказано. Достинекс не рекомендовано использовать матерям с гиперпролактинемией если они хотят кормить грудью.
Рекомендовано воздерживаться от вождения автомобиля или работы с другими механизмами в период приема препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Данных о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи не имеется. Но, не смотря на это, сопутствующая терапия этими препаратами в течение продолжительного периода не рекомендуется. Так как Достинекс реализует свой эффект посредством прямой стимуляции допаминовых рецепторов, чтобы не уменьшить клинического эффекта применения Достинекса, не следует одновременно принимать антагонисты допамина. В связи с увеличением системной биодоступности каберголина, препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицином).
Во время беременности Достинекс следует применять только в случае крайней необходимости. Если оплодотворение происходит в течение беременности, после тщательной оценки рисков и пользы для матери и плода, может возникнет необходимость отмены препарата. Поскольку период полу выведения препарата длительный, по окончанию приема препарата в течение месяца рекомендуется предотвращать беременность. Это необходимо для избегания возможного воздействия препарата на будущего ребенка.
Состав и свойства:
Состав: в 1 таблетке содержится каберголина 0,5 мг; Вспомогательные вещества: безводная лактоза, лейцин.
Форма выпуска: Таблетки в стеклянном флаконеи в картонной коробке. По 8 таблеток в флаконе. По одному флакону в коробке.
Фармакологическое действие: Каберголин — производный допаминергических эрголиновых, имеющий выраженный и длительный пролактин понижающий эффект. Достинекс ингибирует секрецию пролактина посредством прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. При приеме высоких доз по сравнению с дозами, применяемых для снижения секреции пролактина, каберголин проявляет центральный допаминергический эффект вследствие стимуляции D2-рецепторов. Длительный пролактин понижающий эффект Достинекса, скорее всего, связан с длительной персистенцией препарата в органах-мишенях, о чем оворит медленная элминация из гипофиза общей раидоактивности после приема разовой дозы у крыс внутрь (t1 / 2 около 60 часов).
Препарат имеет выраженную селективность. При этом селективность не влияет на другие гипофизарные гормоны или гидрокортизон. Фармакодинамический эффект Достинекса не коррелирует с терапевтическим действием, а связан только со снижением артериального давления. Ужа в первые 6 часов после приема препарата обычно проявляется наивысший гипотензивный эффект однократной дозы Достинекса. Причем максимальное снижение артериального давления и частота возникновения такого эффекта зависят от дозы.
Условия хранения:
Температура хранения не должна превышать 25 º С. Хранить в сухом, темном месте.
Код ATX
G | Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны |
G02 | Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний |
G02C | Прочие средства для лечения гинекологических заболеваний |
G02CB | Пролактина секреции ингибиторы |
G02CB03 | Каберголин |
инструкция по применению, показания, побочные действия, отзывы
Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно
— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения
Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.
Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.
Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
До начала длительного лечения препаратом
Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса.
Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.
Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.
Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.
В процессе длительного лечения
Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов
необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.
Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:
· плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;
· почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
· сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).
С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.
При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.
Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.
Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.
В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.
Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией
После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®.
Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Психические расстройства
При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.
Печеночная недостаточность
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Фиброз и сердечная вальвулопатия
После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.
У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).
Сонливость или внезапное засыпание
Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с
нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 — 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.
Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.