Суппозитория это что: Суппозитории — это… Что такое Суппозитории?

Содержание

Суппозитории — это… Что такое Суппозитории?

Суппозитории в упаковке

Суппозитории (лат. suppositōrium «подставка»), свечи — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при телесной температуре дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела.^[1]

Различают суппозитории ректальные (свечи) — Suppositoria rectalia; вагинальные — Suppositoria vaginalia и палочки — Bacilli.

Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) — globuli, яйцевидными (овули) — ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) — pessaria. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.

Основы

В качестве липофильных основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

В качестве гидрофильных основ используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды.

При изготовлении суппозиториев могут применяться бутилокситолуол, бутилоксианизол, лимонная кислота, эмульгатор N1; эмульгатор Т-1, эмульгатор Т-2, твин-80, спирты шерстного воска, аэросил и другие

вспомогательные вещества, разрешенные для медицинского применения.

Технология

Основным методом получения суппозиториев в промышленном производстве является выливание в формы.

Метод состоит из следующих стадий:

Приготовление основы
Введение в основу лекарственных веществ
Формирование и упаковка свечей.

Лекарственные вещества при необходимости измельчают, просеивают, смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством воды. глицерина, вазелинового масла или другого подходящего растворителя. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед формированием суппозиториев.

Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании. В качестве связующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный.

Контроль качества

Суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твердостью, обеспечивающей удобство применения. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Среднюю массу определяют взвешиванием 20 суппозиториев с точностью до 0,01 г. Отклонение в массе не должно превышать ±5% и только два суппозитория могут иметь отклонение ±7,5%.

Для суппозиториев, изготовленных на липофильных основах, определяют температуру плавлению по методу 2а^[2], которая как правило не должна превышать 37°С. Если определение температуры плавления затруднительно, то определяют время полной деформации согласно приложению. Время полной деформации как правило должно быть не более 15 минут.

Для суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, определяют время растворения. Для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой (37±1)°С. Сосуды через каждые 5 минут взбалтывают таким образом, чтобы жидкость и проба приобрели вращательное движение. Суппозиторий как правило должен раствориться в течение 1 часа.

^[3]

Упаковка и хранение

Суппозитории запечатывают в контурную упаковку из полимерных материалов, комбинированных материалов с алюминиевой фольгой и другие упаковочные материалы, разрешенные для медицинского применения. На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела.

Обычно суппозитории хранят в прохладном месте.

См. также

Источники информации

Суппозитории — это… Что такое Суппозитории?

Суппозитории в упаковке

[1]

Различают суппозитории ректальные (свечи) — Suppositoria rectalia; вагинальные — Suppositoria vaginalia и палочки — Bacilli.

Основы

Технология

Основным методом получения суппозиториев в промышленном производстве является выливание в формы.

Метод состоит из следующих стадий:

Приготовление основы
Введение в основу лекарственных веществ
Формирование и упаковка свечей.

Контроль качества

^[3]

Упаковка и хранение

Обычно суппозитории хранят в прохладном месте.

См. также

Источники информации

Суппозитории — это… Что такое Суппозитории?

Суппозитории в упаковке

Различают суппозитории ректальные (свечи) — Suppositoria rectalia; вагинальные — Suppositoria vaginalia и палочки —

Bacilli.

Основы

Технология

Основным методом получения суппозиториев в промышленном производстве является выливание в формы.

Метод состоит из следующих стадий:

Приготовление основы
Введение в основу лекарственных веществ
Формирование и упаковка свечей.

Контроль качества

^[3]

Упаковка и хранение

Обычно суппозитории хранят в прохладном месте.

См. также

Источники информации

Суппозитории — это… Что такое Суппозитории?

Суппозитории в упаковке

Различают суппозитории ректальные (свечи) — Suppositoria rectalia; вагинальные — Suppositoria vaginalia и палочки — Bacilli.

Основы

Технология

Основным методом получения суппозиториев в промышленном производстве является выливание в формы.

Метод состоит из следующих стадий:

Приготовление основы
Введение в основу лекарственных веществ
Формирование и упаковка свечей.

Контроль качества

^[3]

Упаковка и хранение

Обычно суппозитории хранят в прохладном месте.

См. также

Источники информации

ОФС.1.4.1.0013.15 Суппозитории | Фармакопея.рф

Содержимое (Table of Contents)

Суппозитории – твердая при комнатной температуре дозированная лекарственная форма, содержащая одно или более действующих веществ, растворенных или диспергированных в подходящей основе, предназначенная для введения в полости тела и расплавляющаяся (растворяющаяся, распадающаяся) при температуре тела.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Суппозитории ОФС.1.4.1.0013.15

Взамен ст. ГФ XI

Различают суппозитории ректальные, вагинальные и палочки.

Ректальные суппозитории обычно имеют коническую или торпедообразную форму и могут использоваться как для обеспечения местного действия, так и для достижения системного эффекта. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то изготавливают суппозитории массой 3 г. Масса суппозитория для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. Максимальный диаметр суппозитория не должен превышать 1,5 см.

Вагинальные суппозитории в основном имеют шарообразную или яйцевидную форму и, как правило, предназначены для местного действия. Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой 4 г.

Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 0,2 — 0,5 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.

Масса и размеры суппозиториев должны соответствовать пути их введения.

Основы, используемые при производстве суппозиториев, подразделяются на липофильные, гидрофильные и дифильные.

В качестве липофильных основ для получения суппозиториев применяют масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

В качестве гидрофильных основ используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов различных молекулярных масс и другие основы, разрешенные для медицинского применения.

Дифильные основы представляют собой искусственные композиции, обладающие липофильными и гидрофильными свойствами и содержащие в своем составе поверхностно-активные вещества. К дифильным основам относят также сложные эфиры высших жирных кислот типа Витепсол, Лазупол, Суппорин М и другие основы, разрешенные к медицинскому применению.

В зависимости от состояния действующего вещества (растворимое или нерастворимое в суппозиторной основе) суппозитории могут быть гомогенными или гетерогенными.

ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ

Суппозитории в промышленных условиях могут быть получены методом выливания расплавленной массы в формы или методом прессования.

В аптеках суппозитории получают методом ручного формования или выливания.

Наиболее часто применяемым в промышленном производстве является метод выливания расплавленной массы в формы. Производство суппозиториев указанным способом проводится по следующей схеме: приготовление основы, подготовка действующих веществ, введение в основу действующих веществ и гомогенизация, формование и упаковка.

Действующие вещества, при необходимости измельчённые и просеянные, вводят непосредственно в основу в виде водного раствора или раствора в другом подходящем гидрофильном растворителе (для гидрофильных веществ), в виде раствора в жирах или липофильных растворителях (для липофильных веществ) или суспензий растёртых порошков в основах (нерастворимые в воде и жирах).

Термолабильные вещества вводят в основу перед гомогенизацией и формованием при минимально возможной температуре основы, необходимой для сохранения качества веществ и структурных свойств основы.

Метод прессования используется реже. Его преимуществами являются возможность избежать деструкции термолабильных действующих веществ, отсутствие седиментации действующего вещества и предотвращение его несовместимости с расплавленной суппозиторной основой.

В состав суппозиториев могут входить различные группы разрешённых для медицинского применения вспомогательных веществ: эмульгаторы, консерванты, антиоксиданты, стабилизаторы и другие.

ИСПЫТАНИЯ

Описание

В отдельных случаях допускается наличие вкраплений, что должно быть указано в фармакопейной статье или нормативной документации.

Размер частиц

В случае введения в суппозиторную основу действующего вещества в виде суспензии, необходимо контролировать размер частиц в соответствии с требованиями ОФС «Оптическая микроскопия». Описание подготовки образца и требования приводят в фармакопейной статье или нормативной документации. Размер частиц не должен превышать 100 мкм, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Растворение

Для суппозиториев на гидрофильной основе проводят испытание в соответствии с ОФС «Растворение для твёрдых дозированных лекарственных форм», для суппозиториев на липофильной основе – по ОФС «Растворение для суппозиториев на липофильной основе».

Если предусмотрено это испытание, то испытание на распадаемость не требуется.

Распадаемость

Если суппозитории не предназначены для модифицированного высвобождения, в том числе пролонгированного местного действия, они должны выдерживать испытание на распадаемость в соответствии с ОФС «Распадаемость суппозиториев и вагинальных таблеток». Если не указано иначе в фармакопейной статье или нормативной документации, образцы суппозиториев на липофильной основе должны распадаться через 30 мин; образцы суппозиториев на гидрофильной основе – через 60 мин.

Если для суппозиториев на липофильной основе предусмотрено определение времени полной деформации или температуры плавления, то испытание на распадаемость не требуется.

Температура плавления

Для суппозиториев, полученных на липофильной основе, определяют температуру плавления по методу 2 (ОФС «Температура плавления»), которая не должна превышать 37 °С, если нет других указаний в фармакопейных статьях или нормативной документации. Если определение температуры плавления затруднительно, то определяют время полной деформации.

Время полной деформации

Для суппозиториев на липофильной основе проводят испытание в соответствии с ОФС «Определение времени полной деформации суппозиториев на липофильной основе». Время полной деформации не должно превышать 15 мин, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации. Если предусмотрено это испытание, то испытание на распадаемость не требуется.

Однородность массы

Для суппозиториев проводят определение однородности массы в соответствии с требованиями ОФС «Однородность массы дозированных лекарственных форм». Если предусмотрено определение однородности дозирования, определение однородности массы не требуется.

Однородность дозирования

Для суппозиториев проводят определение однородности дозирования в соответствии с требованиями ОФС «Однородность дозирования».

Упаковка

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы».

МАРКИРОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Лекарственные формы».

ХРАНЕНИЕ

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15 °С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

Скачать в PDF ОФС.1.4.1.0013.15 Суппозитории

Поделиться ссылкой:

Полиоксидоний инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Polyoxidonium суппозитории вагинальные и ректальные 12 мг: 10 шт. (2500)

Препарат предназначен для ректального и интравагинального введения по 1 суппозиторию 1 раз/сут. Способ и режим дозирования определяется врачом в зависимости от диагноза, остроты и тяжести процесса. Препарат можно применять ежедневно, через день или 2 раза в неделю.

Суппозитории 12 мг применяются у взрослых ректально и интравагинально.

Суппозитории 6 мг применяются у детей старше 6 лет только ректально; у взрослых — ректально и интравагинально.

Ректально суппозитории вводят в прямую кишку после очищения кишечника 1 раз/сут. Интравагинально суппозитории вводят во влагалище в положении лежа, 1 раз/сут на ночь.

Стандартная схема применения

По 1 суппозиторию 6 мг или 12 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день курсом 10 суппозиториев.

При необходимости курс лечения повторяют через 3-4 месяца. Необходимость и кратность проведения последующих курсов терапии определяется врачом, при повторном назначении препарата эффективность не снижается.

Больным с хронической иммунной недостаточностью (в т.ч. длительно получающим иммуносупрессивную терапию, c онкологическими заболеваниями, ВИЧ, подвергшимся облучению) показана длительная от 2-3 месяцев до 1 года поддерживающая терапия препаратом Полиоксидоний^® (взрослым по 12 мг, детям старше 6 лет — по 6 мг 1-2 раза в неделю).

Варианты рекомендуемых схем применения в составе комплексной терапии

Для лечения:

Взрослым

ректально по 1 суппозиторию 1 раз/сут после очищения кишечника;
вагинально при гинекологических заболеваниях по 1 суппозиторию 1 раз/сут (на ночь) вводится во влагалище в положении лежа.

При хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях в стадии обострения — суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При острых инфекционных процессах и для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы) – суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При гинекологических заболеваниях – суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения 10 суппозиториев.

При обострении урологических заболеваний (уретрит, пиелонефрит, цистит, простатит) — суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При легочной форме туберкулеза – суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения — 20 суппозиториев. Далее возможно использование поддерживающей терапии суппозиториями 6 мг 2 раза в неделю, курсом до 2-3 месяцев.

В комплексной терапии онкологических заболеваний при проведении химио- и лучевой терапии – суппозитории 12 мг ежедневно за 2-3 дня до начала курса химио- или лучевой терапии. Далее по 12 мг 2 раза в неделю, курсом до 20 суппозиториев.

При аллергических заболеваниях, осложненных инфекционным синдромом – суппозитории 12 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При ревматоидном артрите – суппозитории 12 мг через день. Курс лечения – 10 суппозиториев.

Детям и подросткам от 6 до 18 лет

Детям и подросткам в возрасте от 6 до 18 лет суппозитории вводятся только ректально, по 1 суппозиторию 6 мг 1 раз/сут после очищения кишечника.

При хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях в стадии обострения – суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При острых инфекционных процессах и для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, трофические язвы) – суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При обострении урологических заболеваний (уретрит, пиелонефрит, цистит, простатит) – суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При легочной форме туберкулеза – суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно в течение 3 дней, затем через день. Курс лечения 20 суппозиториев. Далее возможно использование поддерживающей терапии суппозитории 6 мг 2 раза в неделю, курсом до 2-3 месяцев.

В комплексной терапии онкологических заболеваний при проведении химио- и лучевой терапии – суппозитории 6 мг ежедневно за 2-3 дня до начала курса химио- или лучевой терапии. Далее по 6 мг 2 раза в неделю, курсом до 20 суппозиториев.

При аллергических заболеваниях, осложненных инфекционным синдромом — суппозитории 6 мг 1 раз/сут ежедневно. Курс лечения – 10 суппозиториев.

При ревматоидном артрите – суппозитории 6 мг через день. Курс лечения – 10 суппозиториев.

Для профилактики (монотерапия):

Обострений хронических очагов инфекций, рецидивирующей герпетической инфекции урогенитального тракта – суппозитории 6 мг через день. Курс – 10 суппозиториев.

Гриппа и ОРВИ – суппозитории 6 мг 1 раз/сут. Курс — 10 суппозиториев.

Инструкция — Генферон Лайт суппозитории

ГЕНФЕРОН^® ЛАЙТ 125 тыс. МЕ – комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Оказывает местное и системное действие.

В состав препарата ГЕНФЕРОН^® ЛАЙТ 125 тыс. МЕ входит рекомбинантный человеческий интерферон альфа-2b, вырабатываемый штаммом бактерии Escherichia coli, в которую методами генной инженерии введен ген интерферона альфа-2b человека.

Интерферон альфа-2b оказывает противовирусное, иммуномодулирующее, антипролиферативное и антибактериальное действие. Противовирусный эффект опосредован активацией ряда внутриклеточных ферментов, ингибирующих репликацию вирусов. Иммуномодулирующее действие проявляется, в первую очередь, усилением клеточно-опосредованных реакций иммунной системы, что повышает эффективность иммунного ответа в отношении вирусов, внутриклеточных паразитов и клеток, претерпевших опухолевую трансформацию. Это достигается за счет активации CD8+ Т-киллеров, NK-клеток (естественных киллеров), усилении дифференцировки В-лимфоцитов и продукции ими антител, активации моноцитарно-макрофагальной системы и фагоцитоза, а также повышении экспрессии молекул главного комплекса гистосовместимости I типа, что повышает вероятность распознавания инфицированных клеток клетками иммунной системы. Активизация под воздействием интерферона лейкоцитов, содержащихся во всех слоях слизистой оболочки, обеспечивает их активное участие в ликвидации патологических очагов; кроме того, за счет влияния интерферона достигается восстановление продукции секреторного иммуноглобулина А. Антибактериальный эффект опосредован реакциями иммунной системы, усиливаемыми под влиянием интерферона.

Таурин способствует нормализации метаболических процессов и регенерации тканей, обладает мембраностабилизирующим и иммуномодулирующим действием. Являясь сильным антиоксидантом, таурин непосредственно взаимодействует с активными формами кислорода, избыточное накопление которых способствует развитию патологических процессов. Таурин способствует сохранению биологической активности интерферона, усиливая терапевтический эффект применения препарата.

Что они лечат и как их использовать

Лекарства могут попасть в ваш организм несколькими способами. Вы можете проглотить таблетку, выпить жидкость или сделать укол. Суппозиторий — еще один способ доставки лекарства. Это небольшой предмет круглой или конической формы, который вы вкладываете в тело, часто в зад. Попав внутрь, он тает или растворяется и высвобождает лекарство.

Суппозитории, возможно, не самый приятный продукт, который вы когда-либо использовали. Но они могут облегчить прием лекарств, которые вы не можете проглотить или которые плохо усваиваются в желудке или кишечнике.

Типы суппозиториев

Суппозитории имеют основу из таких веществ, как желатин или масло какао, которые окружают лекарство. Когда тепло вашего тела тает снаружи, лекарство медленно высвобождается.

Различные типы суппозиториев попадают в прямую кишку, влагалище или канал, опорожняющий мочевой пузырь, называемый уретрой. Иногда они обрабатывают область, в которую вы их вводите. Или лекарство впитывается в вашу кровь и попадает в другие части вашего тела.

Суппозитории ректальные входят в ваш зад.Они около дюйма в длину и имеют округлый или пулевидный наконечник. Вы можете взять их для лечения:

Суппозитории вагинальные имеют овальную форму. Вы можете использовать их для:

Уретральные суппозитории — редкость. Есть только один вид, MUSE, который мужчины с проблемами эрекции могут использовать для приема препарата алпростадил. Размер суппозитория с рисовое зернышко.

Зачем их использовать

Суппозиторий может понадобиться, если:

Препарат, который вы принимаете, слишком быстро разлагается в пищеварительном тракте, если вы принимаете его в виде таблеток или жидкости.
Нельзя глотать лекарства.
Вас рвет, и вы не можете удержать таблетку или жидкость.
У лекарства слишком неприятный вкус, чтобы принимать его внутрь.

Как их ввести

Чтобы ввести ректальный суппозиторий:

Сначала сходите в ванную, чтобы попытаться опорожнить толстую кишку.
Вымойте руки теплой водой с мылом.
Распаковать суппозиторий.
Нанесите смазку на водной основе на наконечник или окуните его в воду. Это поможет вам плавно вставить его.
Примите удобное положение. Вы можете встать, поставив одну ногу на стул, или лечь на бок, одна нога прямая, а другая согнута к животу.
Осторожно раздвиньте ягодицы.
Осторожно протолкните суппозиторий коническим концом вперед примерно на 1 дюйм внутрь ягодиц.
Закройте ноги и сядьте или лягте неподвижно около 15 минут, чтобы дать раствору раствориться.
Снова вымойте руки теплой водой с мылом.

Чтобы ввести суппозиторий во влагалище:

Вымойте руки теплой водой с мылом.
Разверните суппозиторий и поместите его в аппликатор.
Лягте на спину, согнув колени к груди, или встаньте, согнув колени и расставив ступни на несколько дюймов.
Осторожно введите аппликатор во влагалище до упора, не чувствуя дискомфорта.
Нажмите на поршень на конце аппликатора, чтобы протолкнуть суппозиторий, затем снимите аппликатор.
Полежите несколько минут, чтобы лекарство впиталось.
Снова вымойте руки теплой водой с мылом.

Вагинальные суппозитории могут быть грязными, поэтому вы можете некоторое время носить тампон после того, как вставили суппозиторий.

Чтобы вставить уретральный суппозиторий:

Сходите в ванную, чтобы опорожнить мочевой пузырь.
Снимите крышку с аппликатора.
Вытяните половой член на всю длину, чтобы открыть уретру, и вставьте аппликатор в отверстие на кончике.
Осторожно нажмите кнопку в верхней части аппликатора до упора. Подержите там 5 секунд.
Покачивайте аппликатор из стороны в сторону, чтобы убедиться, что суппозиторий вошел.
Вытяните аппликатор. Убедитесь, что в нем больше нет лекарства.
Пока ваш пенис все еще вытянут, сильно помассируйте его между руками в течение не менее 10 секунд, чтобы лекарство впиталось.

Проблемы, которые могут возникнуть у вас

Суппозитории обычно безопасны. Тем не менее, когда вы принимаете лекарства таким образом, могут возникнуть проблемы:

Некоторые лекарства могут вытечь обратно.
Иногда ваше тело не всасывает лекарство так хорошо, как если бы вы принимали его внутрь.
Лекарство может вызвать раздражение в том месте, куда вы его поместили.

Перед использованием суппозитория проконсультируйтесь с врачом, если: недавно перенесла операцию на предстательной железе

Женщина, перенесшая операцию или лучевую терапию в области влагалища

суппозиторий

Суппозиторий представляет собой систему доставки лекарственного средства, которая вводится либо в прямую кишку (ректальный суппозиторий), либо во влагалище (вагинальный суппозиторий), либо в уретру (уретральный суппозиторий), где он растворяется.

Они используются для доставки лекарств как системного, так и местного действия.

Альтернативный термин для доставки лекарств по таким маршрутам известен как фармацевтический пессарий.

Общий принцип заключается в том, что суппозиторий вводится в твердом виде и растворяется внутри тела, чтобы доставить лекарство.

Суппозитории вагинальные

Вагинальные свечи обычно используются для лечения гинекологических заболеваний, включая вагинальные инфекции, такие как кандидоз.

Суппозитории ректальные

Ректальные суппозитории обычно используются при:

Для слабительных целей с такими химическими веществами, как глицерин или бисакодил.
Для лечения геморроя с помощью увлажняющего крема или сосудосуживающего средства.
Доставка многих других препаратов системного действия, таких как прометазин или аспирин.
Для общих медицинских целей: вещество проникает через слизистую прямой кишки в кровоток; примеры включают парацетамол (ацетаминофен), диклофенак, опиаты и суппозитории с эвкалиптолом.

Режим вставки

В 1991 году Абд-Эль-Маэбуд и его коллеги опубликовали очень важное исследование в журнале The Lancet , основанное на их исследовании того, есть ли какие-то скрытые и забытые знания, стоящие за традиционной формой ректального суппозитория.

Их исследование очень четко продемонстрировало, что действительно существовала очень веская причина для традиционной формы «торпеды».

Кроме того, на основании степени внутреннего перемещения суппозитория после введения — что было полностью механическим следствием естественных действий мышечной структуры кишечника и конфигурации прямой кишки — они (вопреки интуиции) обнаружили, что идеальный способ введения заключался в том, чтобы сначала вводить узкие, «тупые» свечи, чем обычно применяемый способ введения толстых, «заостренных» концов.

Как следствие, и чтобы гарантировать максимальную оптимальную эффективность, они рекомендовали вводить все ректальные суппозитории в первую очередь узкими, «тупыми» концами.

Суппозитории ректальные неслабляющие

Нослабляющие ректальные суппозитории следует использовать после дефекации , чтобы не выпустить их до полного растворения и всасывания вещества. Использование смотровой перчатки или кроватки для пальцев может облегчить введение, защищая стенку прямой кишки и ноготь (и) друг от друга.

Суппозитории уретральные

Гранулы алпростадила — это уретральные суппозитории, используемые для лечения тяжелой эректильной дисфункции. Они продаются в США под названием Muse . ^[1] Его использование уменьшилось с момента разработки оральных лекарств от импотенции, но все еще присутствует на рынке.

Составляющие

Некоторые суппозитории изготавливаются на жирной основе, такой как масло какао, в которой растворены активный ингредиент и другие вспомогательные вещества; эта смазка будет таять при температуре тела (это может быть источником дискомфорта для пациента ^{[ цитата необходима ]}, так как расплавленная смазка может проходить через задний проход во время метеоризма).Другие суппозитории изготавливаются на водорастворимой основе, такой как полиэтиленгликоль. Суппозитории из полиэтиленгликоля обычно используются в вагинальных и уретральных суппозиториях. Глицериновые свечи изготавливаются из глицерина и желатина.

Показания

Пациентам можно использовать суппозитории, если их легче вводить, чем таблетки или сиропы.

Суппозитории также можно использовать, когда у пациента есть склонность к рвоте, так как пероральные лекарства могут извергаться. DrugDigest: Обзор Muse. Проверено 10 июля 2007 г.

Список литературы

Abd-El-Maeboud, K.H., El-Naggar, T., El-Hawi, E.M.M., Mahmoud, S.A.R. И Абд-Эль-Хай, С., «Ректальные суппозитории: здравый смысл и способ введения», The Lancet , Vol.338, № 8770, (28 сентября 1991 г.), стр.798–800.
Дойл, Д., «Per Rectum: A History of Enemata», Журнал Королевского колледжа врачей Эдинбурга, , том 35, № 4, (декабрь 2005 г.), стр.367-370.
Пайер, Л., «Как медицинская практика отражает национальную культуру», The Sciences , том 30, № 4, (июль-август 1990 г.), стр. 38-42.

Разработка и разработка рецептур суппозиториев для доставки лекарств против ВИЧ

Ther Deliv. 2017 сен; 8 (9): 805–817.

Энтони С. Хэм

¹ ImQuest BioSciences, Inc., 7340 Executive Way, Suite R, Frederick, MD 21704, USA

Robert W. Buckheit, Jr

¹ ImQuest BioSciences, Inc., 7340 Executive Way, Suite R, Frederick, MD 21704, США

Получено 28 апреля 2017 г .; Принято 19 июня 2017 г.

Эта статья цитировалась в других статьях в PMC.

Реферат

Несмотря на долгую историю использования для ректальной и вагинальной доставки лекарств, текущий мировой рынок суппозиториев ограничен, прежде всего, из-за недостаточной приемлемости для пользователей. Поэтому рациональной фармацевтической разработки противовирусных суппозиториев практически не проводилось.Однако суппозитории обладают рядом преимуществ перед другими противовирусными лекарственными формами. Современные конструкции суппозиториев включают активные фармацевтические ингредиенты в существующие конструкции композиций без оптимизации. Таким образом, новые разработки суппозиториев были сосредоточены на улучшении существующей классической конструкции для улучшения доставки лекарств и готовы открыть доставку суппозиториев для более широкого спектра лекарств, включая антиретровирусные продукты. Таким образом, при продолжающихся исследованиях рационального дизайна и разработки суппозиториев существует значительный потенциал для доставки антиретровирусных суппозиториев.

Ключевые слова:: противовирусный, доставка лекарств, стратегии составления, пессарий, суппозиторий

Суппозитории: тогда и сейчас

Суппозитории — это лекарственная форма, разработанная для доставки лекарств ректальным и вагинальным путями введения. Они превратились в более удобную альтернативную форму доставки лекарств из жидких составов для клизмы. Фактически, термин суппозиторий происходит от латинского слова supponere , что означает «заменитель» [1]. Хотя обычно считается, что суппозитории предназначены только для ректального введения, они также подходят для вагинального введения.Пессарии часто используются для описания вагинальных суппозиториев. Латинский термин pessarium , образованный от греческого слова pesos , что означает «овальный камень», использовался для описания формы.

Суппозитории и пессарии как средства доставки лекарств не являются новыми лекарственными формами. Ректальная доставка лекарств — одна из старейших в мире стратегий дозирования лекарств, и продукты для ректального применения существуют уже сотни лет. Свечи упоминаются в Еврейских Писаниях.Даже вагинальные пессарии столь же стары, что и документы, описанные в египетских папирусах. Гиппократ писал о различных лекарствах на основе желудей, вводимых ректально и вагинально для местного фармакологического воздействия [2].

Изначально ректальные свечи состояли из печеного меда, мыла, жира или рога, пропитанных лекарственными веществами. В конце 18 века какао-масло было заменено в качестве основной основы. Первая запись о включении активного фармацевтического ингредиента (API) в суппозиторий была сделана в 1841 году, когда в какао-масло добавили опиум.Суппозитории за это время были размером примерно 5 г. В 1897 году впервые была использована комбинация желатина, глицерина и воды. Жирные основы (триглицериды) были введены в качестве основ для суппозиториев во время Второй мировой войны из-за нехватки какао-масла. После Второй мировой войны большинство коммерческих суппозиториев продолжали состоять из этих твердых жиров в качестве основной основы. Также за это время размер суппозиториев уменьшился до ~ 2 г. Сегодня суппозитории на коммерческом рынке по-прежнему соответствуют этим общим характеристикам продукта.Подавляющее большинство имеющихся на рынке суппозиториев используются для местного облегчения (парацетамол и кофеин [3]) или при недержании мочи (бисакодил, лактулоза и глицерин [3]). Однако FDA США перечисляет несколько других лекарственных препаратов, одобренных для ректального введения для лечения язвенного колита (месаламин, гидрокортизон) [3] и в качестве антипсихотических препаратов (прохлорперазин) [3]. Для вагинальных суппозиториев FDA перечисляет соединения для лечения вагинальных дрожжевых инфекций и бактериального вагиноза (клотримазол, итраконазол) [4] и для заместительной гормональной терапии (прогестерон) [4].В Европе и Японии было одобрено несколько других лекарств для ректального введения, включая препараты от эпилепсии (диазепам) и боли (ибупрофен). Таким образом, в настоящее время основными одобренными видами применения суппозиториев являются слабительные, болеутоляющие, противовоспалительные и противорвотные [5].

Однако, несмотря на свой возраст и современное использование, определение суппозитория в высшей степени неспецифично. Из фармакопей США, Европы и Японии (USP, EP и JP, соответственно) только в EP есть отдельная глава, посвященная ректальным лекарственным формам [6].USP и JP определяют суппозиторий только как лекарственную форму, адаптированную для введения в прямую кишку [7,8]. И хотя чаще используется ректально, JP действительно включает вагинальное введение в монографию, которая определяет суппозиторий. Таким образом, суппозитории определяются как способ введения, характеризующийся введением в прямую кишку или влагалище для обеспечения местного или системного эффекта [8]. Тем не менее, в этом открытом пространстве для разработки суппозиториев суппозитории по-прежнему в первую очередь следуют традиционным конструкциям и критериям, а не разрабатывают систематические и рационально разработанные составы.Следовательно, именно в соответствии с этими открытыми руководящими принципами сегодня проводится разработка суппозиториев в жизнеспособные лекарственные формы для доставки противовирусных лекарств.

Лекарственная форма для суппозиториев

Суппозитории традиционно имели цилиндрическую форму, длину больше, чем ширину, причем наиболее распространенной формой была форма «пули» или «торпеды». Однако другие часто используемые формы суппозиториев включают круглые и удлиненные овалы, тампон и «слезу» или «конус» (). Эти суппозитории могут состоять, помимо прочего, из какао-масла, кокосового масла, глицеринового желатина, гидрогенизированных растительных масел и твердых жиров, полиэтиленгликолей (PEG) и сложных эфиров жирных кислот и PEG.С комбинацией этих основ эксципиентов суппозитории делятся на один из двух основных типов: на липофильной основе и на гидрофильной основе. Липофильные суппозитории на жировой основе плавятся при температуре тела, высвобождая лекарство в организм. Они легко растворяют типичные нерастворимые низкомолекулярные лекарственные средства и не требуют локальных жидкостей для распространения и высвобождения лекарства. Обычно такие суппозитории идеально подходят для прямой кишки, где в нижних отделах толстого кишечника мало доступной жидкости. Гидрофильные суппозитории на водной основе не подвержены влиянию температуры тела и требуют воды для растворения суппозитория и высвобождения лекарства.В отличие от суппозиториев на жировой основе, гидрофильные суппозитории могут более легко поддерживать доставку растворимых лекарственных соединений и использовать жидкости организма для растворения суппозитория для транспортировки лекарственного средства в организм. Такие суппозитории на водной основе подходят для вагинального применения там, где локально больше жидкости. Следовательно, эти два разных типа суппозиториев позволили этой лекарственной форме стать все более специфичной для доставки лекарств.

Типичные формы суппозиториев.

(A) Пуля или торпеда; (В) круглый овал; (C) удлиненно-овальный; (D) тампон; (E) капля или конус.

Независимо от показаний, таких как запор, грибковая инфекция, обезболивание, профилактика вирусов или противовирусное лечение, доставка лекарства из суппозитория, как и все лекарственные формы, применяемые местно, происходит в основном путем пассивной диффузии как при вагинальном, так и при ректальном введении. Биодоступность лекарств после ректального введения может быть несколько непредсказуемой по сравнению с вагинальным введением из-за индивидуальных различий и венозного оттока прямой кишки.В целом скорость и степень всасывания лекарства ниже, чем при пероральном введении, в основном из-за меньшей площади поверхности, доступной для всасывания.

Нижняя и средняя ректальные (нижняя и средняя геморроидальные) вены впадают во внутреннюю полую вену, поэтому эта кровь идет непосредственно к сердцу и в общий кровоток. Напротив, верхняя ректальная (верхняя геморроидальная) вена впадает в воротную вену, и, следовательно, эта кровь проходит через печень, прежде чем достигнет сердца.Это означает, что ректально доставляемые лекарственные препараты могут попадать в общий кровоток либо напрямую, либо через печень с высокой степенью метаболизма. Лекарства, всасываемые в средней и нижней части прямой кишки, попадают непосредственно в общий кровоток и предотвращают метаболизм первого прохождения в печени. Биодоступность некоторых лекарств из верхней части прямой кишки будет низкой, так как большая часть метаболизируется печенью во время ее первого прохождения, и только часть молекул лекарства (если они имеют тип с высоким клиренсом) попадет в общую циркуляцию. нетронутый.

Исследования показали, что избежать метаболизма при первом прохождении через печень можно, сохраняя лекарственную форму и, следовательно, высвобождаемое лекарство в нижней части прямой кишки. По сравнению с тонкой кишкой эта ситуация очень благоприятна, так как большинство желудочно-кишечных вен впадают в воротную вену.

Вагинальное введение также хорошо подходит для системной доставки лекарств, поскольку вагинальная ткань содержит легко доступные кровеносные сосуды. Состоящие из трех слоев: верхнего эпителиального слоя, мышечной оболочки и адвентициальной оболочки влагалища, складки и микровыступы на поверхности эпителия влагалища позволяют влагалищу расширяться, увеличивая площадь поверхности влагалища и, таким образом, улучшая всасывание лекарств, вводимых вагинально.Этот способ введения также предлагает те же преимущества, что и ректальное введение, такие как предотвращение метаболизма при первом прохождении, снижение побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и печени и местное нацеливание лекарственных средств на репродуктивные органы.

Таким образом, несмотря на уникальную среду, существующую во влагалище по сравнению с прямой кишкой, введение суппозитория приводит к той же цепочке событий, ведущих к абсорбции лекарственного средства (). Суппозиторий сначала растворяется в жидкости или тает на слизистом слое в зависимости от того, является ли он гидрофильным или липофильным.Из-за осмотического действия растворяющего носителя вода втягивается в прямую кишку или влагалище, и когда суппозиторий растворяется или тает и распространяется, лекарства, растворенные в суппозитории, будут диффундировать к эпителиальным поверхностям слизистых оболочек. Лекарства, взвешенные в основе суппозитория, сначала должны будут покинуть носитель (если он не смешивается с водой) под действием силы тяжести или передвижения, а затем начнут растворяться в жидкости. Для липофильных тающих суппозиториев нет необходимости в жидкости для размягчения и распространения суппозитория.Когда суппозиторий превращается в жидкое состояние при нагревании, перенос лекарственного средства, наблюдаемый при растворении суппозиториев, будет происходить и в плавящихся суппозиториях.

Иллюстрация доставки суппозитория.

Суппозитории как средства доставки лекарств для профилактики ВИЧ

В области стратегий профилактики ВИЧ, несмотря на внедрение пероральной доконтактной профилактики Truvada ^®, вагинальные и ректальные микробициды для местного применения остаются важным элементом антиретровирусной терапии. Профилактика на основе (ART).Эти актуальные средства доставки разрабатываются как стратегии, обеспечивающие дополнительные доступные и эффективные варианты для групп риска. Однако, рассматривая местную доставку лекарств как для вагинального, так и для ректального введения, при выборе подходящей лекарственной формы необходимо учитывать среду и население, в которых будет действовать продукт. Следовательно, «универсальная» лекарственная форма для местного профилактики ВИЧ может оказаться невозможной. Может потребоваться несколько формулировок, чтобы учесть региональные предпочтения и приемлемость для конечных пользователей.Помимо признания предпочтений пользователей, успешная местная АРТ требует систематической интеграции лекарств-кандидатов с вспомогательными веществами научно рациональным способом, чтобы производить безопасный и стабильный продукт, который служит для эффективной доставки лекарственного препарата-кандидата к соответствующему целевому участку в подходящем месте. и эффективная концентрация. От разработки предварительного препарата подходящая лекарственная форма зависит от таких факторов, как физико-химические характеристики и противовирусный механизм действия разрабатываемого лекарственного препарата.

В настоящее время разрабатывается и исследуется несколько стратегий вагинальной и ректальной местной доставки противовирусных препаратов [9–17]. Полутвердые лекарственные формы или гели для местного применения являются наиболее распространенными продуктами, разработанными для вагинального и ректального введения, и некоторые из этих полутвердых продуктов достигли поздней стадии клинической разработки, включая гель тенофовира (TFV) [18], гель дапивирина (DPV) [17]. ] и двойной вагинальный и ректальный IQP-0528, содержащий DuoGel [15,19]. Несмотря на широкое использование и завершение многих доклинических и клинических оценок гелевых составов, полутвердый характер продуктов приводит к утечкам или общей «беспорядке», что является распространенной проблемой.Недавно в испытании микробицидов против ВИЧ VOICE [20] было сообщено, что, хотя эффективность геля TFV была высокой, соблюдение режима использования геля было значительно низким, в результате чего общая эффективность гелевого продукта была <40% [21–23]. Из-за низкого уровня приверженности дальнейшая разработка полутвердых гелей в качестве лекарственного средства для местного введения противовирусных препаратов была резко снижена в приоритете финансирующими организациями, такими как NIH и Фонд Билла и Мелинды Гейтс. Таким образом, твердые лекарственные формы, включая интравагинальные кольца и быстро растворяющиеся пленки, были предложены в качестве замещающих препаратов и продолжают развиваться [14,24–28].Однако кольца и пленки не являются лекарственными формами, подходящими для ректальной доставки лекарств.

Для решения проблем с соблюдением режима приема полутвердых форм, а также для преодоления ректальных ограничений других твердых лекарственных форм разрабатываются суппозитории для доставки лекарств против ВИЧ. Суппозитории как стратегия профилактики ВИЧ имеют ряд преимуществ перед существующими и разрабатываемыми лекарственными формами. Введение лекарств в виде суппозиториев совместимо как с местным, так и с системным введением лекарств.Суппозитории продемонстрировали способность доставлять анальгетики к местным тканям, а также системно обезболивать. Суппозитории часто используются как альтернатива пероральному приему для доставки лекарств пациентам, которым трудно глотать или придерживаться таблеток. Кроме того, суппозитории обладают фармакокинетическими преимуществами за счет увеличения биодоступности для абсорбируемой ткани, обхода метаболизма первого прохождения, способности доставлять высокие дозы лекарственного средства и предотвращения раздражения слизистой оболочки желудка.Суппозитории также представляют собой лекарственную форму, которая подходит как для вагинального, так и для ректального введения в одной лекарственной форме без дополнительных аппликаторов, оборудования или специальных условий хранения. Приспосабливаемая липофильная / гидрофильная природа составов суппозиториев позволяет включать большее количество противовирусных препаратов, чем существующие полутвердые составы. Однако, несмотря на ряд преимуществ, суппозитории не являются популярным способом применения по ряду очевидных и менее очевидных причин.Суппозитории имеют разные уровни приемлемости во всем мире в зависимости от географического положения и культуры, и в целом они не составляют большую часть доступных лекарственных форм [29,30].

В целом приемлемость продукта и соблюдение его требований является критическим моментом для разработки всех микробицидов. Таким образом, понимание качественных и количественных данных сенсорного восприятия и опыта пользователя и их влияния на рецептуру может быть направлено на определение наиболее благоприятных характеристик, желаемых целевыми пользователями для создания оптимального противовирусного продукта для местного применения [31–35].Отсутствие эффективности продукта в исследованиях VOICE и FACTS 001 вагинального геля, доставляющего TFV, в значительной степени объясняемое плохой приверженностью участникам исследования, иллюстрирует важность учета сенсорного восприятия и данных опыта пользователя [21,23]. С растущим пониманием необходимости предотвращения случаев ректальной передачи [10,36–38], при разработке рецептуры необходимо учитывать приемлемость и готовность использовать ректальные продукты. Простой перевод вагинального состава в продукт для ректального введения, скорее всего, не приведет к разработке успешного средства и продукта для ректальной доставки.Таким образом, хотя местная доставка лекарств эффективна для предотвращения инфекции, соблюдение режима лечения остается большой проблемой. Улучшенные лекарственные формы и схемы лечения могут смягчить это. Твердые распадающиеся носители, такие как суппозитории, занимают пространство между гелями и кольцами, и, таким образом, суппозитории хорошо подходят как для ректальной, так и для вагинальной местной доставки лекарств. Несмотря на то, что это древняя форма доставки лекарств, было мало количественных исследований в дизайне и разработке суппозиториев по сравнению с любой другой лекарственной формой.Этот обзор направлен на изучение проблем и текущей работы по разработке и разработке суппозиториев для вагинального и ректального введения против ВИЧ.

Проблемы, связанные с суппозиторием как средством доставки лекарств против ВИЧ

Основная проблема при разработке суппозиториев для профилактики ВИЧ — это преодоление истории формы и состава суппозиториев. Несмотря на долгую историю использования, физические характеристики и состав суппозиториев не прошли тщательную научную оценку или обоснование.С самого начала самой распространенной формой суппозиториев была форма «пуля» или «торпеда». Размер суппозиториев традиционно составлял 5 г до середины 20 века, когда размер суппозиториев был уменьшен до 2 г для взрослых. Что касается композиции, то суппозитории традиционно имеют липофильные основы, плавящиеся при температуре человеческого тела. Однако в 19 веке, чтобы снизить их чувствительность к более высоким температурам окружающей среды, были включены гидрофильные вспомогательные вещества, такие как глицерин и желатин.Добавление этих вспомогательных веществ на водной основе и полимеров на водной основе в конце 20 века также позволило суппозиторию использовать жидкости организма для помощи в доставке лекарств в организм.

Интуитивная простота введения, по-видимому, является движущим фактором формы суппозитория, и исследование способов введения первоначально показало, что форма пули или торпеды помогла облегчить введение устройства и повысить его эффективность [39]. Однако результаты этого исследования были оспорены из-за недостатка клинических данных [40].В конце концов, размер и форма суппозиториев, по-видимому, имеют незначительное влияние на эффективность доставки лекарств, поскольку несколько публикаций и сам рынок продемонстрировали, что суппозитории способны доставлять широкий спектр API для лечения широкого спектра заболеваний без проблем. текущие физические характеристики, установленные для суппозиториев [5,41–45]. Тем не менее, суппозитории составляют очень небольшую часть рынка лекарств во всем мире, и было проведено мало исследований физических характеристик суппозиториев при доставке лекарств.

Использование суппозиториев часто вызывает у конечных пользователей сильное мнение. Часто их популярность и общая приемлемость зависят от региональных или культурных традиций и обычаев. По сравнению с США, европейские рынки демонстрируют гораздо более высокую приемлемость для общего использования суппозиториев, и это отражается в большем количестве коммерчески доступных продуктов и трансляционных исследованиях API, использующих суппозитории в качестве средств доставки. Поэтому, возможно, неудивительно, что основная проблема разработки суппозиториев для доставки противовирусных лекарств заключается не в их эффективности как средства доставки лекарств, а в их приемлемости или «готовности использовать» продукт со стороны конечных пользователей [46].Для суппозиториев наиболее важной характеристикой, влияющей на приемлемость, будут их физические характеристики. Недавно исследования формы вагинальных суппозиториев для потенциальной лекарственной формы против ВИЧ показали, что изменения формы влияют на желание женщины попробовать продукт. При сохранении общих пропорций традиционного пулевого суппозитория были исследованы несколько других форм, включая круглые овалы, длинные овалы, капли и формы тампонов. Исследование пришло к выводу, что наиболее подходящими формами были пуля и длинный овал, но предполагают, что это может быть связано просто с знакомыми, а не с фактическими предпочтениями.Исследование также показало, что форма суппозитория сильно влияла на мнение о размере и твердости, даже когда объем и состав оставались неизменными. В зависимости от формы участники исследования определили конкретные размеры и твердость, подходящие для каждой [47]. Важно отметить, что это исследование оценивало только готовность попробовать и неприемлемость лекарственной формы суппозитория; тем не менее, он демонстрирует попытку понять, как форма суппозитория влияет на потенциальную приемлемость.

В связи с увеличением интереса к суппозиториям как лекарственной форме для доставки противовирусных лекарств становится важным решить эти вопросы приемлемости. Для противовирусных микробицидов было показано, что приемлемость продукта зависит от характеристик пользователя и контекста наряду с характеристиками лекарственной формы [48]. Помимо формы, цвет и запах [49], смазывающие свойства [50] и восприятие или другие сенсорные проблемы с размещением продукта во влагалище или прямой кишке [51] влияют на приемлемость продукта.Эти исследования демонстрируют, что форма суппозиториев важна для приемлемости для пользователя и поддается количественной оценке, и предполагают, что продукт может быть разработан таким образом, чтобы соответствовать общей повышенной приемлемости, а не только для пользователей, предрасположенных к использованию суппозиториев.

Традиционный суппозиторий включает липофильные наполнители, температура плавления которых равна или ниже температуры человеческого тела. Наиболее широко используемая основа жирных кислот — масло теоброма (масло какао). Масло теоброма представляет собой триглицеридный растительный жир, экстрагированный из какао-бобов, который состоит в основном из пальмитиновой кислоты, стеариновой кислоты и олеиновой кислоты.Масло теобромы хорошо переносится слизистой оболочкой прямой кишки [52]. При типичных комнатных температурах 15–25 ° C (59–77 ° F) масло теобромы представляет собой твердое аморфное твердое вещество, но при 30–35 ° C (86–95 ° F) (т.е. температуре тела) оно плавится до мягкое, не вызывающее раздражения масло. Поэтому в теплом климате эти суппозитории необходимо хранить в холодильнике. Однако наиболее заметным недостатком масла теобромы является его полиморфизм. Масло теобромы является идеальной тающей основой для суппозиториев благодаря температуре плавления, близкой к температуре человеческого тела.В этом состоянии масло теобромы находится в β-кристаллической форме. Однако, если масло теоброма перегревается, структура преобразуется в гораздо менее стабильную форму β′-кристаллов с температурой плавления 26 ° C. Поэтому использование масла теобромы для суппозиториев необходимо тщательно контролировать. Вторичным недостатком масла теобромы является его стоимость при производстве и доступность во всем мире. По этим причинам отказ от масла теобромы произошел во время Второй мировой войны, когда из-за его отсутствия использование масла теобромы было недопустимым.Сегодня стоимость масла теобромы высока (и продолжает расти), что делает привлекательной разработку альтернативных триглицеридов.

В качестве альтернативы маслу теобромы на создание синтетических триглицеридов влияет изменение экономики. Хотя в настоящее время они более дорогие, чем масло теобромы, они не обладают основным физико-химическим недостатком масла теобромы — полиморфизмом. Поэтому их часто представляют как отвечающие характеристикам плавления масла теобромы, при этом исключая вариабельность полиморфизма.Например, Fattibase, производимая Paddock Laboratories (Дублин, Ирландия), представляет собой предварительно смешанную основу для суппозиториев, состоящую из триглицеридов пальмового, пальмоядрового и кокосового масел. Wecobee, производимая Stepan Company (штат Иллинойс, США), представляет собой серию суппозиториев на основе триглицеридов кокосового масла. Различные типы продуктов Wecobee имеют разную температуру плавления, предназначенную для разных областей применения. Витепсол, производимый компанией Medisca, Inc. (Монреаль, Канада), представляет собой еще одну смесь синтетических триглицеридов с температурой плавления, близкой к температуре человеческого тела.Эти альтернативы маслу теобромы, среди прочих, такие как Hydrokote (ABITEC; штат Огайо, США) и Suppocire (Gattefosse; Saint-Priest, Франция), предназначены для устранения изменчивости полиморфизма, наблюдаемого при использовании масла теобромы.

К гидрофильному классу суппозиториев относятся вспомогательные вещества, растворяющиеся в присутствии воды. К ним, в первую очередь, относятся глицерин, желатин и водорастворимые полимеры, такие как ПЭГ. Суппозитории на основе глицерина наиболее известны для использования при лечении запоров.Глицерин — это водорастворимое соединение полиола, которое является гиперосмолярным. Его механизм в качестве основы суппозитория заключается в отборе влаги из окружающей ткани для облегчения растворения суппозитория. В результате желатиновые свечи растворяются медленно и обеспечивают длительное высвобождение активных ингредиентов. Хотя это действие полезно, когда желаемый эффект является слабительным, такие гиперосмолярные соединения оказываются проблематичными при составлении рецептур для противовирусной профилактики или лечения. Влага, попадающая в прямую кишку или влагалище посредством осмоса, делает эпителиальные и подлежащие стромальные ткани более сухими и подверженными микроскопическим разрывам, которые могут вызвать раздражение и усилить инфекцию микроорганизмами.Кроме того, глицерин во влагалище может привести к учащению случаев дрожжевых инфекций и возможного бактериального вагиноза [53]. Суппозитории на основе желатина или гидрогеля оказывают минимальное влияние на осмоляльность тканей, поэтому они не вытягивают дополнительную жидкость из подлежащей слизистой оболочки [54]. Это делает их полезными для вагинального применения, когда жидкость легко доступна для растворения, но в меньшей степени для ректального применения, когда в нижних отделах кишечника имеется очень мало жидкости. Суппозитории на основе гидрогеля очень гигроскопичны и поэтому должны храниться в герметичных контейнерах или упаковке, чтобы предотвратить поглощение атмосферной влаги и растворение.

Водорастворимые полимеры, такие как ПЭГ, также обладают свойствами, подходящими как для вагинальных, так и для ректальных суппозиториев. Они химически стабильны, не вызывают раздражения, смешиваются с водой и слизистыми выделениями и широко доступны. На основе молекулярной массы суппозитории на основе ПЭГ могут быть изготовлены так, чтобы они демонстрировали широкий диапазон твердости, скорости растворения и температуры плавления. По сути, по мере увеличения цепей ПЭГ твердость и точки плавления увеличиваются, а скорость растворения снижается. Хотя суппозитории можно использовать отдельно, они часто представляют собой комбинацию различных полимеров PEG.Характеристики суппозитория, включая твердость, скорость растворения, температуру плавления, напрямую зависят от точной комбинации и состава используемых полимеров PEG. Таким образом, PEG предлагает очень ориентированные на дизайн возможности для доставки лекарств в виде суппозиториев. Поскольку суппозитории на водной основе растворяются в жидкостях организма и не требуют тепла тела для плавления суппозитория, они могут быть составлены с гораздо более высокими температурами плавления для использования в средах с более высокими температурами окружающей среды.

На содержимое суппозитория влияет не только целевая среда, но и API, который будет доставлен.Для твердых лекарственных форм часто предпочтительно суспендировать намеченный API в основе суппозитория, где он не солюбилизирован, чтобы способствовать более быстрому высвобождению лекарственного средства из лекарственной формы. Следовательно, API, которые относятся к классу I системы биофармацевтической классификации (BCS) (высокая проницаемость, высокая растворимость), больше подходят для суппозиториев на липофильной основе. API, которые относятся к BCS Class II (высокая проницаемость, низкая растворимость), больше подходят для суппозиториев на гидрофильной основе [55]. В области разработки противовирусных лекарств, особенно лекарств от ВИЧ, большинство существующих и вновь разрабатываемых АФИ представляют собой нерастворимые соединения с небольшой молекулярной массой [56,57].Следовательно, разработка суппозиториев для доставки противовирусных лекарств может начинаться с растворяющихся суппозиториев на водной основе для вагинальной и ректальной доставки лекарств.

Современные стратегии составления суппозиториев для доставки противовирусных лекарств

Несмотря на долгую историю использования суппозиториев как для вагинальной, так и для ректальной доставки лекарств, разработка суппозиториев для доставки противовирусных лекарств находится в зачаточном состоянии. Многочисленные исследования, особенно в области разработки препаратов против ВИЧ, демонстрируют потенциал как вагинальной, так и ректальной доставки лекарств для профилактики и лечения ВИЧ-инфекций [58].Поэтому неудивительно, что в первую очередь отсутствие восприятия и приемлемости для пользователя, а не фармацевтическая осуществимость ограничивают широкое распространение разработки суппозитория в качестве средства доставки лекарственного средства.

Текущие стратегии разработки суппозиториев в первую очередь включают использование доступных лекарственных форм суппозиториев, имеющихся на рынке, и интеграцию в них антивирусных API. Однако опубликованных исследований по разработке доставки лекарств на основе суппозиториев очень мало.В настоящее время единственная опубликованная разработка касается вагинальных суппозиториев, содержащих тенофовир, которые поставляются в вагинальных суппозиториях на основе каррагинана. Имитируя существующие составы суппозиториев, вагинальные суппозитории на основе каррагинана показали эффективное высвобождение за счет диффузии и эрозии матрикса в воде или за счет диффузии из матрикса в имитаторе вагинальной жидкости и жидкости имитатора спермы [59]. При разработке противовирусных ректальных суппозиториев была отмечена положительная реакция на ректальные микробициды среди «мужчин, практикующих секс с мужчинами» (МСМ), что позволяет предположить, что ректальные микробициды имеют потенциальный рынок сбыта в популяции МСМ и могут играть важную роль. в профилактике ВИЧ / ИППП [29,60].Поскольку реальная проблема для суппозиториев АРТ может быть социальной, а не фармакологической, можно рассмотреть дальнейшие исследования, чтобы объединить исследования клинической приемлемости с клиническими исследованиями, чтобы понять истинные чувства и восприятие населения МСМ, когда они используют продукты [29,30,61 , 62]. Кроме того, исследования приемлемости подтверждают, что предпочтение отдается пуле и длинной овальной форме [47]. Твердость суппозиториев также оказывала влияние на предпочтение, при этом хрупкие суппозитории были более предпочтительными [63].

Новый дизайн и рецептура суппозиториев

По мере роста исследовательского интереса к составлению антиретровирусных API в суппозиториях важно не только понимать физические характеристики того, что делает суппозиторий приемлемым, но и скорость высвобождения лекарственного средства и фармакокинетика имеют решающее значение при разработке успешный противовирусный продукт. Таким образом, новые исследования были сосредоточены на физико-химических характеристиках лекарственной формы для рациональной разработки суппозитория для АРТ, а не на включении текущих и новых API в существующие разработки композиций.

Для твердых лекарственных форм, таких как суппозитории, высвобождение лекарства и фармакокинетика сильно зависят от твердости и скорости растворения / плавления, которые контролируют распространение и высвобождение лекарства, соответственно. На текущем коммерческом рынке суппозиториев в качестве средств доставки лекарств фармацевтические свойства ректальных суппозиториев критически не исследовались из-за высоких терапевтических индексов используемых API (кофеин, глицерин, ибупрофен) для состояний, которые не являются инфекционными по своей природе (боль облегчение, недержание мочи, противовоспалительное).Это также верно для лекарств, содержащихся в вагинальных суппозиториях, при которых состояния, характерные только для женщин (дрожжевая инфекция, заместительная гормональная терапия, вагинальный кандидоз), лечили суппозиториями (клотримазол, итраконазол, прогестерон, миконазол). Поэтому для понимания того, как суппозитории могут быть эффективно использованы для доставки АРТ-препаратов, критически важно понимать роль, которую вспомогательное вещество играет в высвобождении лекарства. Недавние исследования начали изучение влияния различных гидрофильных и липофильных вспомогательных веществ на твердость и скорость растворения / плавления суппозиториев () [64].Исходный состав, содержащий равные части нескольких гидрофильных (высокомолекулярный [MW] PEG, низкий MW PEG, желатин и глицерин) и липофильных (масло теобромы и кокосовое масло) наполнителей, был исследован базовый тестируемый состав, чтобы измерить, насколько изменяются относительные концентрации наполнителя могут повлиять на твердость и распад суппозитория (скорость растворения / плавления). По мере того как количество масла теобромы снижалось от базовой композиции суппозитория до 0% мас. / Мас., Твердость суппозитория увеличивалась на 40%, а скорость распадаемости увеличивалась на 60%.Следовательно, данные предполагают, что по мере уменьшения относительного количества масла теобромы в составе суппозиторий будет более твердым и быстрее распадется. Эта тенденция также наблюдается с кокосовым маслом, желатином и низкомолекулярными ПЭГ, где твердость увеличилась на 20, 50 и 18% соответственно, а скорость разрушения увеличилась на 85, 20 и 70% соответственно. Напротив, для высокомолекулярных ПЭГ, когда количество ПЭГ снижается от базовой композиции до 0% мас. / Мас., Твердость суппозитория снижается на 60%, а скорость распадаемости снижается на 18%.Наконец, когда количество глицерина снижалось от базовой композиции суппозитория до 0% мас. / Мас., Наблюдались различия в поведении, когда твердость увеличивалась на 50%, но скорость распадаемости снижалась на 90%. Результаты этого исследования показывают, что содержание и состав вспомогательных веществ суппозитория могут иметь значительное влияние на физические свойства суппозитория.

Влияние композиции вспомогательного вещества на твердость и распад суппозитория.

Относительный состав (% мас. / Мас.) Каждого наполнителя из основной растворимой композиции суппозитория варьировался, в то время как другие наполнители оставались в основных концентрациях.Измеряли изменения твердости и времени распада относительно основного состава. По оси абсцисс отложено относительное изменение наполнителя (% мас. / Мас.). Ось Y — относительное изменение характеристики (%): время распада (синий) и твердость (оранжевый).

Несмотря на то, что это твердая лекарственная форма, утечка из влагалища или прямой кишки из-за суппозитория представляет собой серьезную проблему с точки зрения приемлемости для пользователя. Механизм доставки лекарственного средства из суппозитория по существу включает преобразование твердого вещества в полутвердое с последующим преобразованием в жидкую форму, когда суппозиторий либо растворяется, либо плавится.Хотя разжижение способствует распространению АФИ по вагинальному или ректальному каналу, следствием этого жидкого состояния является возможность утечки. При вагинальном введении объем местной влагалищной жидкости относительно велик в зависимости от человека и может привести к более высокой вероятности утечки у некоторых, но не обязательно у всех женщин. Большинство женщин сообщают об утечке как серьезную проблему с точки зрения приемлемости. В исследованиях приемлемости продуктов для вагинального геля на основе сульфата целлюлозы и геля KY 20% женщин, участвовавших в исследовании, сообщили о проблемах с утечкой, которые могут препятствовать использованию геля в будущем [65–67].Напротив, при ректальном введении полутвердые жидкие составы приводили к ретроградному движению вверх по прямой кишке [68,69]. Якобы способствуя доставке лекарственного средства, обеспечивая его распространение и большее покрытие, ретроградное движение может распространять лекарство в верхнюю геморроидальную вену, подвергая лекарство потенциальному метаболизму первого прохождения. Следовательно, разработка суппозиториев, включающая включение мукоадгезивных наполнителей, таких как карбопол (лубризол), обеспечивает плавящийся / растворяющийся суппозиторий с дополнительными характеристиками предела текучести, и, таким образом, составляющие суппозитория будут течь и распространяться только под воздействием стресса.Это предотвратит вытекание из влагалища под действием силы тяжести и предотвратит ретроградный кровоток, ведущий к метаболизму первого прохождения [70].

В стратегиях профилактики микробицидов ВИЧ системная доставка не важна (и, возможно, противопоказана), но АФИ необходимо доставлять в местные эпителиальные и стромальные ткани влагалища и прямой кишки, где происходит инфицирование ВИЧ. Перед введением вируса через сперму необходимо, чтобы активное лекарственное средство находилось в соответствующей концентрации и в соответствующей ткани-мишени.Для ректальных и вагинальных составов это требует баланса между охватом (без утечки) и эффективной доставкой лекарства. Мукоадгезивные суппозитории были исследованы для улучшения доставки и биодоступности лекарств к ткани-мишени во влагалище и прямой кишке [71]. Эти суппозитории состоят из мукоадгезивной передней части, состоящей из воска, и мукоадгезивного заднего слоя, содержащего API. Передний слой ограничивает утечку и распространение, прикрепляя суппозиторий к области введения, а конечный слой модулирует высвобождение лекарства для обеспечения эффективной доставки лекарства.

Как для системного, так и для местного применения, стратегии доставки лекарств, приводящие к замедленному высвобождению лекарства, становятся все более важными, и считается, что пользователи будут лучше придерживаться стратегий доставки, которые требуют менее частого дозирования. Исследования, связанные с разработкой суппозиториев с замедленным высвобождением, показали успешность включения альгиновой кислоты для доставки пролонгированных доз морфина кроликам [72]. Кроме того, включение твердых жиров с высокой температурой плавления, таких как пчелиный воск, показало способность поддерживать концентрацию в плазме в течение значительных периодов времени [73].Эти стратегии могут оказаться полезными для доставки противовирусных продуктов во влагалище и прямую кишку для пролонгированной доставки лекарств.

Перспективы на будущее

Несмотря на значительные достижения и постоянное развитие стратегий лечения противовирусной профилактики / лечения, такого как ВИЧ, успешное оптимизированное лечение по-прежнему остается труднодостижимым. Текущий ландшафт развития ВИЧ показал, что текущий набор рецептур имеет потенциальные проблемы с приверженностью пользователей и их соблюдением [20–23].В результате возникает острая необходимость в разработке новых альтернативных стратегий и методов лечения ВИЧ. Суппозитории разрабатываются в качестве альтернативной стратегии профилактики для преодоления проблем, встречающихся во всех предшествующих лекарственных формах для местной предэкспозиционной профилактики. Несмотря на то, что суппозитории обладают фармакологическими преимуществами перед другими препаратами для местного и перорального применения, они имеют свои собственные проблемы с приемлемостью, которые необходимо решить, прежде чем можно будет разработать успешный препарат. Мало что было сделано для рациональной разработки суппозитория в качестве оптимального противовирусного препарата, поэтому будущие исследования для понимания характеристик лекарственной формы и их влияния на кинетику доставки лекарственного средства и приемлемость для пользователя имеют решающее значение.Переход от АРТ к высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) может помочь адаптироваться к меняющейся и развивающейся области противовирусной профилактики и лечения. Однако ВААРТ по-прежнему имеет свои собственные осложнения, связанные со штаммами вирусов с множественной лекарственной устойчивостью, токсичностью, лекарственными взаимодействиями, сложными схемами лечения и неадекватной фармакологией [74–76]. Суппозитории продемонстрировали адаптивность в доставке лекарств в прошлом и могут предоставить лекарственную форму, которая может быть адаптирована к текущим и будущим стратегиям доставки лекарств ВААРТ.

Заключение

Ситуация в области профилактики и лечения ВИЧ-инфекции постоянно меняется по мере появления новых данных. Таким образом, поле должно иметь возможность адаптироваться к этим потребностям. Текущие разработки отошли от традиционных полутвердых составов, таких как гели и кремы. Поэтому значительный интерес вызывают другие лекарственные формы, такие как твердые суппозитории. Однако в области противовирусных исследований и разработок в области лекарственных форм для суппозиториев не было большого прогресса.Суппозитории как средство доставки лекарств, хотя и являются устоявшейся формой, представляют собой новую формулировку в контексте доставки противовирусных лекарств. И хотя суппозитории могут быть лучше известны своими недостатками, чем преимуществами, понимание этих недостатков является ключом к их преодолению. Ключевой недостаток — готовность использовать. Путем исследования характеристик, которые предпочтут пользователи, можно разработать лекарственную форму с наивысшей приемлемостью. Суппозитории обладают рядом преимуществ по сравнению с большинством лекарственных форм из-за их низкой стоимости, простоты введения и адаптируемой формы рецептуры.Создавая препараты для профилактики и лечения ВИЧ / СПИДа вместо использования классических форм, возможно, что суппозитории могут представлять собой успешный препарат во всем мире.

Краткое содержание

Суппозитории — это древняя лекарственная форма, которая эффективно доставляет фармацевтические продукты во влагалище и прямую кишку и оставалась неизменной на протяжении веков. Несмотря на это, суппозитории занимают очень небольшую нишу на мировом фармацевтическом рынке из-за низкого уровня восприятия продуктов потребителями.

Лекарственная форма суппозитория

Суппозитории традиционно цилиндрической формы можно разделить на два основных типа: липофильные и гидрофильные. Липофильные суппозитории в основном на основе жира или воска и плавятся при температуре человеческого тела. Гидрофильные суппозитории созданы на основе полимера или глицерина и требуют растворения жидкости.
Доставка лекарственного средства в суппозиторий осуществляется путем пассивной диффузии из лекарственной формы во влагалищную или ректальную ткань.
Основные преимущества суппозиториев перед другими лекарственными формами включают снижение метаболизма при первом прохождении, как местное, так и системное действие, удобство для пациентов, которым трудно глотать таблетки, и повышенную биодоступность лекарств.
Основным недостатком суппозиториев является преодоление восприятия и принятия лекарственной формы пользователем.

Суппозитории как средство доставки лекарств для профилактики ВИЧ

В настоящее время проведено очень мало исследований по дизайну и разработке суппозиториев в качестве противовирусного носителя для местной или системной доставки лекарств во влагалище или прямую кишку.Растущее внимание и важность профилактики заболеваний в сообществе «мужчин, практикующих секс с мужчинами», повысили интерес к лекарственным формам, применяемым для ректального введения, и появились новые исследования в области дизайна и разработки антиретровирусных терапевтических (АРТ) суппозиториев.

Проблемы, связанные с суппозиторием как средством доставки лекарств против ВИЧ

Форма и размер суппозиториев за прошедшие годы в основном не изменились и мало повлияли на повышение готовности людей использовать эти продукты.Форма суппозиториев традиционно имела цилиндрическую форму, длина больше, чем ширина, при этом в наиболее распространенных продуктах использовались формы «пули» или «торпеды».
Точно так же состав основы суппозитория также претерпел незначительные изменения и оптимизацию за эти годы. Суппозитории можно разделить на тающие (липофильные) или растворяющиеся (гидрофильные).

Современные стратегии составления суппозиториев для доставки противовирусных лекарственных средств

Новый дизайн и рецептура суппозиториев

Несмотря на долгую историю использования суппозиториев как для вагинальной, так и для ректальной доставки лекарств, разработка суппозиториев для доставки противовирусных лекарств все еще находится в зачаточном состоянии.В то время как текущие стратегии разработки суппозиториев в основном используют уже существующие и доступные на рынке лекарственные формы суппозиториев с интеграцией противовирусных активных фармацевтических ингредиентов (АФИ), новые исследования сосредоточены на физико-химических характеристиках лекарственной формы для рационального проектирования новых и новый суппозиторий АРТ.
Новые исследования по разработке суппозиториев для средств доставки лекарств для АРТ включают: оценку пространства дизайна, чтобы лучше понять, как отдельные вспомогательные вещества влияют на растворение АФИ и фармакокинетику, включение мукоадгезивных компонентов для устранения утечки и ограничения доставки в определенные области влагалища или прямая кишка, механизмы улучшения доставки и биодоступности, а также разработка стратегий замедленного высвобождения.

Сноски

Раскрытие информации о финансовых и конкурирующих интересах

Часть работы, представленной в этом обзоре, финансировалась грантом № U19 AI101961 Национального института здравоохранения (NIH). Авторы не имеют других соответствующих аффилированных или финансовых отношений с какой-либо организацией или юридическим лицом, имеющим финансовый интерес или финансовый конфликт с предметом или материалами, обсуждаемыми в рукописи, кроме тех, которые раскрыты.

При создании этой рукописи не использовались письменные переводчики.

Список литературы

Особые заметки выделены следующим образом: • представляющие интерес; •• представляет значительный интерес

1. Айаш Дж. М., Рену Р., Фистр Д., редакторы. История создания суппозиториев . Издательство J.R. Prous Publishers; Барселона, Испания: 1984. [Google Scholar] 2. Шах С.М., Султан А.Х., Такар Р. История и эволюция пессариев при пролапсе тазовых органов. Внутр. Урогинекол. Дж.Нарушение функции тазового дна. 2006; 17 (2): 170–175. [PubMed] [Google Scholar] 3. FDA. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США: ректальные препараты. www.fda.gov 2017 (03–01) 4. FDA. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США: вагинальные препараты. www.fda.gov 2017 (4/20) 5. Jannin V, Lemagnen G, Gueroult P, Larrouture D, Tuleu C. Ректальный путь в 21 веке для лечения детей. Adv. Препарат, средство, медикамент. Deliv. Re.v . 2014; 73: 34–49. [PubMed] [Google Scholar] •• Всесторонний обзор суппозиториев для педиатрического применения и роль суппозиториев на мировом рынке.6. Фармакопея E. Европейское управление качества лекарственных средств и здравоохранения. Препараты для прямой кишки EP 01/2008: 1145 . 2011 [Google Scholar] 7. Фармакопея США. Фармакопея США. Рекомендации по номенклатуре <1121> 2016: 36. [Google Scholar] 8. Фармакопея J. Японская фармакопея: 17-е издание. Монограммы для препаратов . 2016: 18–19. [Google Scholar] 9. Хэм А.С., Угаонкар С.Р., Ши Л. и др. Разработка комбинированного препарата микробицидного геля, содержащего IQP-0528 и тенофовир, для профилактики ВИЧ-инфекции. J. Pharm. Sci. 2012; 101 (4): 1423–1435. [PubMed] [Google Scholar] 10. Dezzutti CS, Rohan LC, Wang L и др. Обновленный гель тенофовира для использования в качестве микробицида с двумя отделениями. J. Antimicrob. Chemother. , 2012 г.; 67 (9): 2139–2142. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 11. Rohan LC, Moncla BJ, Kunjara Na Ayudhya RP, et al. Тестирование тенофовира in vitro и ex vivo показывает, что он эффективен в качестве микробицида ВИЧ-1. PLOS ONE . 2010; 5 (2): e9310.[Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 12. Акил А., Парняк М., Деззутти С. и др. Разработка и характеристика влагалищной пленки, содержащей дапивирин, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ), для предотвращения передачи ВИЧ-1 половым путем. Drug Deliv. Пер. Res. 2011; 1 (3): 209–222. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 13. Гупта К.М., Пирс С.М., Пурсаид А.Е. и др. Полиуретановое интравагинальное кольцо для контролируемой доставки дапивирина, ненуклеозидного ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1. J. Pharm. Sci. 2008; 97 (10): 4228–4239. [PubMed] [Google Scholar] 14. Ham AS, Rohan LC, Boczar A, Yang L, Buckheit K, Buckheit RW., Jr. Доставка лекарственного препарата пиримидиндиона IQP-0528 через вагинальную пленку для профилактики ВИЧ-инфекции. Pharm. Res. 2012 [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 15. Хэм А.С., Ньюджент С.Т., Петерс Дж. Дж. И др. Рациональный дизайн и разработка двухкамерного вагинального / ректального микробицидного геля для профилактики ВИЧ. Противовирусный. Res. 2015; 120: 153–164.[Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 16. Деззутти С.С., Яндура С., Ван Л. и др. Фармакодинамическая активность дапивирина и маравирок, как отдельных гелей для местного применения, так и комбинированных гелей для профилактики ВИЧ-1. Pharm. Res. 2015; 32 (11): 3768–3781. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 17. Дас Невес Дж., Мартинс Дж. П., Сарменто Б. Сможет ли дапивирин оправдать обещания о создании микробицидов против ВИЧ? Обзор дизайна продукта и клинических испытаний. Adv. Препарат, средство, медикамент. Deliv. Ред. , 2016 г.; 103: 20–32.[PubMed] [Google Scholar] 18. Найкер Н., Найду А., Вернер Л. и др. Эффективность и безопасность тенофовирсодержащей антиретровирусной терапии у женщин, заразившихся ВИЧ во время участия в исследованиях профилактики гелем тенофовиром. Антивирь. Ther. 2016 [PubMed] [Google Scholar] 19. Перейра Л.Е., Мескита П.М., Хэм А. и др. Фармакокинетическая и фармакодинамическая оценка после вагинального применения IQB3002, двухкамерного микробицидного геля, содержащего ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы IQP-0528, на макаках резус. Антимикробный. Агенты. Chemother. 2015; 60 (3): 1393–1400. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 20. Марраццо Дж. М., Рамджи Дж., Ричардсон Б. А. и др. Предконтактная профилактика ВИЧ-инфекции среди африканских женщин на основе тенофовира. N. Engl. J. Med. 2015; 372 (6): 509–518. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 21. Рис Х., Делани-Моретльве С., Барон Д. и др. ФАКТЫ 001 Фаза III испытания перикоитального тенофовира 1% геля для профилактики ВИЧ у женщин. CROI . 2015 [Google Scholar] • Отчет о клиническом испытании вагинального микробицида на африканских женщинах.Результаты демонстрируют необходимость учитывать приемлемость пользователей при разработке мер профилактики ВИЧ. Абдул Карим К., Абдул Карим С.С., Фролих Дж. А. и др. Эффективность и безопасность геля тенофовира, антиретровирусного микробицида, для профилактики ВИЧ-инфекции у женщин. Наука . 2010. 329 (5996): 1168–1174. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 23. Ван дер Стратен А., Стадлер Дж., Монтгомери Э. и др. Опыт женщин с оральной и вагинальной предконтактной профилактикой: качественное исследование VOICE-C в Йоханнесбурге, Южная Африка. PLOS ONE . 2014; 9 (2): e89118. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 24. Чжан В., Ху М., Ши И и др. Комбинации вагинальных микробицидных пленок двух ингибиторов обратной транскриптазы, EFdA и CSIC, для предотвращения передачи ВИЧ-1 половым путем. Pharm. Res. 2015; 32 (9): 2960–2972. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 25. Grammen C, Van Den Mooter G, Appeltans B и др. Разработка и характеристика твердой дисперсионной пленки для вагинального применения микробицида против ВИЧ UAMC01398. Внутр. J. Pharm. 2014; 475 (1-2): 238–244. [PubMed] [Google Scholar] 26. Пейтцмайер С.М., Томко С., Винго Е. и др. Приемлемость бактерицидных вагинальных колец и пероральной предконтактной профилактики для профилактики ВИЧ среди женщин секс-бизнеса в городе США с высокой распространенностью инфекции. Уход за СПИДом . 2017: 1–5. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 27. Кларк Дж. Т., Кларк М. Р., Шелке Н. Б. и др. Разработка сегментированного полиуретанового внутривлагалищного кольца с двойным резервуаром для одновременной профилактики передачи ВИЧ и нежелательной беременности. PLOS ONE . 2014; 9 (3): e88509. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 28. Баетен Дж. М., Палани-Филлипс Т., Браун Э. Р. и др. Использование вагинального кольца, содержащего дапивирин, для профилактики ВИЧ-1 у женщин. N. Engl. J. Med. 2016; 375 (22): 2121–2132. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 29. Pines HA, Gorbach PM, Weiss RE, et al. Приемлемость потенциальных ректальных систем доставки микробицидов для профилактики ВИЧ: рандомизированное перекрестное испытание. AIDS Behav. 2013; 17 (3): 1002–1015.[Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 30. Ньюман П.А., Кэмерон М.П., Рунгпрахон С., Тепджан С., Скарпа Р. Приемлемость и предпочтения гипотетических ректальных микробицидов среди выборки молодых мужчин, имеющих половые контакты с мужчинами, и трансгендерных женщин в Таиланде: эксперимент с дискретным выбором. AIDS Behav. 2016; 20 (11): 2588–2601. [PubMed] [Google Scholar] 31. Варгас С.Е., Фава Дж. Л., Севери Л. и др. Психометрические свойства и валидность многомерной шкалы восприятия риска, разработанной в контексте исследования приемлемости микробицидов. Arch. Секс. Behav. 2016; 45 (2): 415–428. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 32. Weld ED, Hiruy H, Guthrie KM и др. Сравнительное исследование до фазы I влияния объема геля-носителя на дистальное распределение толстой кишки, пользовательский опыт и приемлемость. СПИД. Res. Гм. Ретровирусы . 2016; 33 (5): 440–447. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 33. Морроу К.М., Андерхилл К., Ван Ден Берг Дж.Дж., Варгас С., Розен Р.К., Кац Д.Ф. Определяемые пользователем характеристики геля: качественное исследование предполагаемой эффективности вагинальных микробицидов для местного применения. Arch. Секс. Behav. 2014; 43 (7): 1459–1467. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 35. Экснер Т.М., Корреале Дж., Карбальо-Дьегес А. и др. Практика женского анального секса: значение для разработки и продвижения ректального микробицида. Образование и профилактика СПИДа . 2008. 20 (2): 148–159. [PubMed] [Google Scholar] 36. Макгоуэн И., Деззутти С. Разработка ректальных микробицидов. Curr. Верхний. Microbiol. Иммунол. 2014; 383: 117–136. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] •• Обсуждение необходимости и текущих разработок ректальных микробицидов для предотвращения ВИЧ-инфекции в растущем сообществе «мужчин, практикующих секс с мужчинами».37. Горбач П.М., Вайс Р.Э., Фукс Э. и др. Скользкий путь: использование лубрикантов и ректальные инфекции, передаваемые половым путем: недавно выявленный риск. Секс. Трансм. Дис. 2012; 39 (1): 59–64. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 39. Abd-El-Maeboud KH, El-Naggar T., El-Hawi EMM, Mahmoud SaR, Abd-El-Hay S. Ректальные суппозитории: здравый смысл и способ введения. Ланцет . 1999. 338 (8770): 798–800. [PubMed] [Google Scholar] 40. Брэдшоу А., Прайс Л. Введение ректальных суппозиториев: надежность доказательств как основа для медсестринской практики. J. Clin. Nurs. 2007; 16 (1): 98–103. [PubMed] [Google Scholar] 41. Салим М.А., Тахер М., Санаулла С. и др. Приготовление и оценка ректальных суппозиториев трамадола гидрохлорида. Indian. J. Pharm. Sci. 2008; 70 (5): 640–644. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 42. Вада К., Уэхара С., Исии А. и др. Клиническое исследование фазы II по оценке профилактической эффективности вагинальных суппозиториев с лактобациллами у пациентов с рецидивирующим циститом. Acta. Med. Окаяма .2016; 70 (4): 299–302. [PubMed] [Google Scholar] 43. Наз С., Мемон Нью-Йорк, Саттар А., Балоч Р. Ректальные суппозитории с диклофенаком: эффективное средство от боли в промежности. J. Pak. Med. Доц. 2016; 66 (8): 1005–1008. [PubMed] [Google Scholar] 44. Ye X, Yin H, Lu Y, Zhang H, Wang H. Оценка гидрогелевых суппозиториев для доставки 5-аминолевулиновой кислоты и монометилового эфира гематопорфирина к опухолям прямой кишки. Молекулы . 2016; 21 (10) [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 45. Verdenelli MC, Cecchini C, Coman MM, et al.Влияние пробиотика SYNBIO ^®, вводимого в виде вагинальных суппозиториев, на улучшение здоровья влагалища практически здоровых женщин. Curr. Microbiol. 2016; 73 (4): 483–490. [PubMed] [Google Scholar] 46. Лоури М. Ректальное введение препаратов у взрослых: как, когда, почему. Nurs. Раз. 2016; 112 (8): 12–14. [PubMed] [Google Scholar] 47. Ли Б., Завери Т., Циглер Г.Р., Хейс Дж. Э. Форма вагинальных суппозиториев влияет на желание попробовать и предпочтения. Противовирусный. Res. 2013; 97 (3): 280–284.[Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] •• Исследование по определению готовности попробовать вагинальный суппозиторий в зависимости от формы и размера суппозитория.49. Морроу К., Розен Р., Рихтер Л. и др. Приемлемость исследуемого вагинального микробицида, геля PRO 2000, среди женщин в клинических испытаниях фазы I. J. Здоровье женщин . 2003. 12 (7): 655–666. [PubMed] [Google Scholar] 50. Уайтхед С.Дж., Килмаркс PH, Бланшар К. и др. Приемлемость использования вагинального геля Carraguard среди тайских пар. СПИД . 2006. 20 (17): 2141–2148. [PubMed] [Google Scholar] 51. Махан ЭД, Морроу К.М., Хейс Дж. Э. Количественные различия восприятия среди безрецептурных вагинальных продуктов с использованием стандартизированной методологии: последствия для разработки микробицидов. Контрацепция . 2011; 84 (2): 184–193. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 52. Moreton RC. Основы для суппозиториев, твердый жир . Фармацевтическая пресса; Пенсильвания, США: 2012. С. 945–950. [Google Scholar] 53. Браун Дж. М., Хесс К. Л., Браун С., Мерфи К., Уолдман А. Л., Хезаре М.Интравагинальные методы и риск бактериального вагиноза и кандидоза среди группы женщин в США. Акушерство. Гинеколь. 2013; 121 (4): 773–780. [PubMed] [Google Scholar] 54. Портер Т.Л., Стюарт Р., Рид Дж., Мортон К. Модели набухания гидрогеля с приложениями для определения гидратации. Sensors (Базель, Швейцария) 2007; 7 (9): 1980–1991. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 55. Wu CY, Benet LZ. Прогнозирование распределения лекарств с помощью BCS: взаимодействие транспорта / абсорбции / выведения и разработка системы классификации распределения лекарств в биофармацевтике. Pharm. Res. 2005; 22 (1): 11–23. [PubMed] [Google Scholar] 56. Лейн Т., Петтифор А., Паско С., Фиамма А., Рис Х. Гетеросексуальный анальный половой акт увеличивает риск заражения ВИЧ среди молодых южноафриканских мужчин. СПИД . 2006. 20 (1): 123–125. [PubMed] [Google Scholar] 57. Бакхейт Р. У., младший, Роберсон Дж. Л., Лакман-Смит К., Вятт Дж. Р., Виккерс Т. А., Эккер Д. Д.. Сильное и специфическое ингибирование опосредованного оболочкой ВИЧ слияния клеток и связывания вируса олигонуклеотидом, образующим квартет G (ISIS 5320) AIDS Res.Гм. Ретровирусы . 1994. 10 (11): 1497–1506. [PubMed] [Google Scholar] 58. Бакхейт Р., младший, Уотсон К., Морроу К., Хэм А. Разработка местных микробицидов для предотвращения передачи ВИЧ половым путем. Antiviral Res. 2010; 85: 142–158. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 59. Завери Т, Хейс Дж. Э., Циглер ГР. Высвобождение тенофовира из вагинальных суппозиториев на основе каррагинана. Фармацевтика . 2014. 6 (3): 366–377. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 60. Чжан Г, Чжан Х, Ю Х, Чжао З, Ян Дж, Чжан М.Гипотетическая приемлемость ректального микробицида и факторы, влияющие на нее, среди мужчин, практикующих секс с мужчинами, в Тяньцзине, Китай. PLOS ONE . 2016; 11 (5): e0156561. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 61. Джонс Д.Л., Вайс С.М., Читалу Н., Бваля В., Вильяр О. Приемлемость микробицидных суррогатов среди замбийских женщин. J. Sex. Трансм. Дис. 2008; 35 (2): 147–153. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 62. Крэнстон Р. Д., Лама Дж. Р., Ричардсон Б. А. и др. MTN-017: ректальное расширенное исследование 2 фазы безопасности и приемлемости 1% геля тенофовира с пониженным содержанием глицерина. Clin. Заразить. Дис. 2017; 64 (5): 614–620. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 63. Завери Т., Примроуз Р.Дж., Сурапанени Л., Циглер Г.Р., Хейс Дж. Э. Восприятие твердости влияет на предпочтения женщин вагинальными суппозиториями. Фармацевтика . 2014. 6 (3): 512–529. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 64. Хэм А.С., Ньюджент С.Т., Беверидж Э. и др. ВИЧ R4P . Чикаго, Иллинойс, США: 17–21 октября 2016 г. Разработка суппозитория: разработка рациональной рецептуры для ректального и вагинального введения.Представлено на. [Google Scholar] 65. Холт Б.Я., Морвиц В.Г., Нго Л. и др. Предпочтение микробицидов среди молодых женщин в Калифорнии. J. Здоровье женщин . 2006. 15 (3): 281–294. [PubMed] [Google Scholar] 66. Малонза И.М., Мирембе Ф., Накабиито С. и др. Расширенное исследование безопасности и приемлемости фазы I вагинального геля на основе 6% сульфата целлюлозы. AIDS (Лондон, Англия) 2005; 19 (18): 2157–2163. [PubMed] [Google Scholar] 67. Шварц Дж. Л., Маук С., Лай Дж. Дж. И др. Четырнадцатидневное исследование безопасности и приемлемости 6% геля сульфата целлюлозы: рандомизированное двойное слепое исследование безопасности фазы I. Контрацепция . 2006. 74 (2): 133–140. [PubMed] [Google Scholar] 68. Цао Ю.Дж., Каффо Б.С., Фукс Э.Дж. и др. Количественная оценка пространственного распределения ректально применяемых суррогатов микробицида и спермы в толстой кишке с помощью ОФЭКТ и магнитно-резонансной томографии. Br. J. Clin. Pharmacol. 2012; 74 (6): 1013–1022. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 69. Hendrix CW, Fuchs EJ, Macura KJ и др. Количественная визуализация и сигмоидоскопия для оценки распределения суррогатов ректальных микробицидов. Clin. Pharmacol. Ther. 2008; 83 (1): 97–105. [PubMed] [Google Scholar] 70. Яхаги Р., Мачида Ю., Ониши Х. Мукоадгезивные суппозитории рамосетрона гидрохлорида с использованием карбопола. Внутр. J. Pharm. 2000; 193 (2): 205–212. [PubMed] [Google Scholar] 71. Яхаги Р., Ониши Х., Мачида Ю. Приготовление и оценка двухфазных мукоадгезивных суппозиториев лидокаина с использованием карбопола и белого пчелиного воска. J. Control. Отн. 1999; 61 (1-2): 1-8. [PubMed] [Google Scholar] 72.Kawashima S, Inoue Y, Shimeno T, Fujiwara H. Исследования суппозиториев с замедленным высвобождением. III. Ректальное всасывание морфина у кроликов и продление его всасывания за счет добавления альгиновой кислоты. Chem. Pharm. Бык. (Токио) 1990; 38 (2): 498–505. [PubMed] [Google Scholar] 73. Такатори Т., Шимоно Н., Хигаки К., Кимура Т. Оценка суппозиториев с замедленным высвобождением, приготовленных на жировой основе, включая твердые жиры с высокими температурами плавления. Внутр. J. Pharm. 2004; 278 (2): 275–282. [PubMed] [Google Scholar] 74.Карпентер С.К., Купер Д.А., Фишл М.А. и др. Антиретровирусная терапия у взрослых: обновленные рекомендации Группы Международного общества по СПИДу-США. JAMA . 2000. 283 (3): 381–390. [PubMed] [Google Scholar] 76. Трабаттони Д., Ло Капуто С., Биазин М. и др. Модуляция иммунного ответа, специфичного к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ), с помощью эфавиренца, нелфинавира и ставудина в режиме терапии спасения для ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших наркотики. Clin. Диаг. Лаборатория. Иммунол. 2002; 9 (5): 1114–1118.[Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] Суппозиторий

— обзор | Темы ScienceDirect

Сидячие ванны, промывки и суппозитории

Наиболее распространенными формами местного применения, используемыми при лечении вульвовагинита, являются сидячие ванны, промывки и суппозитории. Инструкции по каждому из этих приготовлений приведены в главе 3.

Сидячие ванны можно делать либо в ванне с водой, наполненной до уровня бедер, либо в купленной сидячей ванне, которая представляет собой небольшой таз, который помещается над чашей ванны. туалет, который можно купить в большинстве аптек.Когда они приготовлены с противовоспалительными и противомикробными травами, они обеспечивают успокаивающее действие при раздражении вульвы / уретры. Воду для ванны и травы следует использовать только один раз и каждый раз готовить свежими. Вода может быть горячей или прохладной, в зависимости от комфорта пациента.

Для успокаивающей сидячей ванны: Смешайте равные части сушеного тимьяна, календулы, лаванды и листьев медвежьей тыквы. Налейте 30 грамм смеси трав в литровую стеклянную банку или кастрюлю с плотно закрывающейся крышкой. Залейте 1 литром кипятка, закройте сосуд и настаивайте 30 минут.Процедите все содержимое в сидячую ванну, наполненную водой до желаемого уровня. Добавьте 2 столовые ложки морской соли на ванну и примите ванну. Повторяйте до двух раз в день в течение 2 недель.

Периферийные полоскания представляют собой отличную альтернативу сидячим ваннам, если нет времени на замачивание, а также делают успокаивающее и антисептическое полоскание после посещения туалета. Их можно делать в любое время дня, если зуд или раздражение вульвы становится неудобным (или невыносимым, как некоторые женщины считают это!). Тот же настой, который описан для сидячих ванн, можно использовать для наполнения периметральных бутылочек, маленьких бутылочек с заостренным верхом, которые также доступны в большинстве аптек.Перифлакон можно хранить наполненным и оставлять рядом с туалетом. Добавьте в каждую бутылку по 1 чайной ложке морской соли. Используйте по мере необходимости, вытирая насухо после каждого полоскания.

Суппозитории , приготовленные из смеси трав, специфичных для вульвовагинита, могут оказывать эффективное успокаивающее действие, заживлять ткани и оказывать антисептическое действие. Их можно приобрести в натуропатических аптеках или их должен сделать практикующий врач или пациент. Хотя это может вызвать некоторые неудобства, их можно готовить большими партиями и хранить в морозильной камере в течение многих месяцев и в холодильнике в течение многих недель, готовые к использованию.

Эффективная смесь суппозиториев от BV и кандидоза включает уязвимые травы, противомикробные травы и успокаивающие травы на основе какао-масла и кокосового масла. Следующая формула является высоконадежной:

1 стакан какао-масла

½ стакана кокосового масла

3 столовые ложки масла календулы

2 чайные ложки тимьянового масла

1 чайная ложка лавандового масла

4 столовые ложки порошка корня алтея мелкого помола

2 столовые ложки порошка корня голландского тюленя

Суппозитории применяют каждую ночь в течение 7–14 дней.Во время сна желательно носить легкую подкладку и старое белье, потому что суппозиторий тает при температуре тела. Масла и травы могут испачкать постельное белье или одежду.

Почему спринцевание не рекомендуется

Женщины обычно спринцевываются из-за неправильного представления о том, что оно «очищает» вагинальный канал и, таким образом, может вылечить вагинальные инфекции. Систематический обзор показал, что, хотя спринцевание может обеспечить некоторое облегчение симптомов и первоначальное уменьшение инфекции, в долгосрочной перспективе оно может привести к обратному эффекту и другим осложнениям.Было продемонстрировано, что препараты повидон-йода, часто используемые безрецептурными препаратами для самолечения, вызывают «обратный эффект», при котором более высокая, чем обычно, колонизация бактерий наблюдается в течение нескольких недель после последнего спринцевания, что на самом деле может увеличить риск бактериального вагиноза. Было показано, что регулярное спринцевание для гигиены удваивает риск заражения вагинитом. Спринцевание всех типов может привести к повышенному риску ВЗОМТ, эндометрита, сальпингита и внематочной беременности. ¹⁹

Слабительные свечи от запора — Dulcolax®

Действующее вещество (в каждом суппозитории)

Бисакодил USP 10 мг

Назначение

Стимулирующее слабительное

Использовать

для облегчения эпизодических запоров и неровность
этот продукт обычно вызывает кишечник движение от 15 минут до 1 часа

Предупреждения

Только для ректального применения

Проконсультируйтесь с врачом перед использованием, если у вас есть

боль в животе, тошнота или рвота
заметил резкое изменение привычек кишечника длится более 2 недель

При использовании этого продукта может вызвать желудочный дискомфорт, обморок, жжение в прямой кишке и легкое судороги

Прекратите использование и обратитесь к врачу, если

у вас ректальное кровотечение или нет кишечника движение после использования этого продукта.Эти может быть признаком серьезного состояние.
нужно использовать слабительное более 1 неделя

Если вы беременны или кормите грудью, спросите профессионально перед использованием.

Хранить в недоступном для детей месте. При проглатывании получить медицинскую помощь или связаться с токсикологической службой Центр прямо сейчас.

Проезд

Взрослые и дети 12 лет и более	1 суппозиторий в одном ежедневная доза.Вскрыть кожуру пластик. Вставлять суппозиторий хорошо в прямая кишка, заостренный конец первый. Сохранить около 15 до 20 минут.
Дети От 6 до 12 лет из возраст	1/2 суппозиторий в одном суточная доза
Дети до 6 лет возраст	спросить врач

Другое информация

Не использовать, если индивидуальный блистерный блок открыт или разорванный.

Следует вводить суппозиторий сначала тупым или заостренным концом, или это не имеет значения?

Медсестринская практика часто включает в себя выполнение процедур, по поводу которых есть споры или сомнения. В практических вопросах мы просим экспертов определить, как медсестры должны подходить к этим процедурам.

На этой неделе: Следует вводить суппозиторий тупым или заостренным концом в первую очередь, или это не имеет значения?

Рисунки и таблицы можно увидеть в прилагаемом PDF-файле для печати полной статьи в разделе «Файлы» на этой странице.

Q Следует ли вводить суппозиторий сначала тупым концом или заостренным концом, или это не имеет значения?

Слизистая оболочка прямой кишки имеет богатое кровоснабжение и лимфу, что способствует системной абсорбции.Суппозитории — это твердые лекарственные препараты, предназначенные в первую очередь для введения в прямую кишку. Их можно использовать как для местного, так и системного действия.

Этот способ доставки лекарств относительно безболезнен и особенно полезен для пациентов, которые голодны или не принимают внутрь до или после операции или которые не могут переносить пероральные препараты из-за тошноты и / или рвоты. Это также полезно для детей, которые страдают фобией игл и нуждаются в лекарствах.

Свечи местного действия полезны при лечении хронических запоров, при подготовке кишечника перед обследованием кишечника, а также для лечения зуда и боли, вызванных геморроем.

Суппозитории изготавливаются в форме торпеды с заостренным концом (вершиной) и тупым концом (см. Рисунок выше). Тупой конец часто бывает вогнутым, образуя полезную выемку, на которую можно упираться кончиком пальца.

Исторически суппозитории вставлялись заостренным концом первым, но публикация одного исследования (Abd-El-Maeboud et al, 1991) изменила медсестринскую практику в одночасье. Авторы предположили, что ретенции легче достичь, если суппозитории вводятся тупым концом сначала, потому что сжимающее действие анального сфинктера на верхушку толкает (засасывает) их в прямую кишку.

Поскольку авторы не сделали особого упоминания о клинической необходимости, возможно, исследование можно интерпретировать как включение суппозиториев либо для системного, либо для местного действия, либо для того и другого.

Однако этому исследованию не хватало критической оценки, которое никогда не тиражировалось и имеет ограничения, присущие любому небольшому исследованию. В анализе исследования использовалась простая описательная статистика, которая дополнительно ставит под сомнение достоверность и надежность исследования и сделанных выводов.

Отсутствие критической оценки само по себе сбивает с толку, поскольку публикация результатов исследования оказала каскадный эффект на сестринскую практику. Статьи (Moppett, 2000) и учебники по практическим процедурам (Mallett and Dougherty, 2005; Baillie, 2001) все поддерживают точку зрения о том, что суппозитории следует вставлять тупым концом сначала, со ссылкой на Abd-El-Maeboud et al (1991).

Имеет значение?

Если суппозиторий предназначен для лечения хронического запора, его необходимо приложить к стенке кишечника, чтобы способ введения имел значение.Введение обычно требуется, потому что пациент испытывает сильный дискомфорт от запора. Неправильная установка подвергнет пациента унизительной и инвазивной процедуре, которая также неэффективна.

Суппозитории нуждаются в тепле тела, чтобы раствориться и стать эффективными — помещенные в центр фекалий, они останутся нетронутыми. Если суппозиторий вводится тупым концом сначала с использованием анального сфинктера для облегчения введения, нет гарантии, что он войдет в контакт со стенкой кишечника.Однако, если суппозиторий вводится сначала верхним концом, кончик пальца может направлять суппозиторий и прикладывать его к стенке кишечника.

Пациенты, принимающие суппозитории самостоятельно, могут посчитать тупой конец более приемлемым, поскольку из-за всасывающего действия нет необходимости вставлять палец в анальный канал (Abd-El-Maeboud et al, 1991). Это придает вес введению первым тупым концом, особенно если суппозиторий имеет системный эффект, поскольку ректальное всасывание более эффективно в нижней части прямой кишки, поскольку вены, дренирующие эту часть прямой кишки, соединяются с внутренними подвздошными венами.Это означает, что лекарство возвращается непосредственно в нижнюю полую часть, минуя портальное кровообращение (Waugh and Grant, 2007).

Заключение

В связи с отсутствием убедительных доказательств, рекомендующих один конкретный метод введения суппозиториев, кажется, что требуется подход, основанный на здравом смысле (Bradshaw and Price, 2006).

Хотя идея о том, что пациенту может быть оказана клиническая помощь, не основанная на передовой практике, является неприемлемой, рекомендации по введению суппозиториев в учебниках и статьях по медсестринскому делу были радикально изменены после предложений, сделанных в одном небольшом исследовательском исследовании.Существует неясность в отношении того, что является «наилучшей научно обоснованной практикой» введения суппозиториев. Если их вводимый заостренный или тупой конец действительно имеет значение, то, возможно, срочно требуются более обширные исследования.

Автор

Гей Кайл, MA, DipEd, BA, RGN, — почетный лектор Университета Темзы Валли в Лондоне и признанный преподаватель Ольстерского университета.

Abd-El-Maeboud, K.H. и др. (1991) Ректальный суппозиторий: здравый смысл и способ введения. The Lancet ; 338: 8770, 798-803.

Baillie, L. (ed) (2001) Развитие практических навыков сестринского дела. Лондон: Hodder Arnold Headline Group.

Брэдшоу, А., Прайс, Л. (2006) Ректальное введение суппозиториев: надежность доказательств как основа для медсестринской практики. Журнал общинного ухода ; 16: 1, 98-103.

Маллетт, Дж., Догерти, Л. (2005) Уход за кишечником . В: Mallett, J.Догерти, Л. (ред.) Руководство Королевской больницы Марсдена,

Клинические сестринские процедуры (6-е изд.). Лондон: Блэквелл.

Moppett, S. (2000) Какой способ подходит для суппозитория? Время ухода за больными ; 96: 26, 196–197.

Во, А., Грант, А . (2007) Анатомия и физиология здоровья и болезней (10-е изд). Лондон: Эльзевир.

Суппозиторий фенилэфрин ректальный

Что это за лекарство?

ФЕНИЛЕФРИН (фен иль EF рин) используется для лечения зуда, отека и боли при геморрое.

Это лекарство можно использовать для других целей; Если у вас есть вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Anu-Med, Formulation R, Hemorrhoidal, Preparation H Hemorrhoidal

Что мне следует сказать своему врачу, прежде чем я приму это лекарство?

Им необходимо знать, есть ли у вас какие-либо из следующих условий:

сахарный диабет
порок сердца
высокое кровяное давление
проблемы с простатой
Заболевание щитовидной железы
Проблемы с мочеиспусканием или изменение количества мочи
необычная или аллергическая реакция на фенилэфрин, сульфиты, другие лекарства, пищевые продукты, красители или консерванты
беременна или пытается забеременеть
грудное вскармливание

Как мне использовать это лекарство?

Это лекарство предназначено только для ректального применения.Не принимать внутрь. Мойте руки до и после использования. Снимите пленку. Смочите кончик суппозитория холодной водопроводной водой, чтобы облегчить использование. Лягте на бок, выпрямите голень и согните верхнюю ногу вперед к животу. Поднимите верхнюю ягодицу, чтобы обнажить ректальную область. Слегка надавите, чтобы полностью ввести суппозиторий в прямую кишку заостренным концом вперед. Сожмите ягодицы на несколько секунд. Лежите около 15 минут, чтобы суппозиторий не выплеснулся.Не используйте чаще, чем указано.

Проконсультируйтесь со своим педиатром по поводу использования этого лекарства у детей. Особое внимание может быть необходимо.

Передозировка: Если вы считаете, что приняли слишком много этого лекарства, немедленно обратитесь в токсикологический центр или в отделение неотложной помощи.

ПРИМЕЧАНИЕ: Это лекарство предназначено только для вас. Не делись этим лекарством с другими.

Что делать, если я пропущу дозу?

Если вы пропустите дозу, используйте ее как можно скорее. Если пришло время для следующей дозы, используйте только эту дозу.Не применяйте двойные или дополнительные дозы.

Что может взаимодействовать с этим лекарством?

Не принимайте это лекарство с какими-либо из следующих лекарств:

бромокриптин
кокаин
дигидроэрготамин, эрготамин, мезилаты эрголоидов, метисергид или лекарства типа спорыньи
MAOI, такие как Carbex, Eldepryl, Marplan, Nardil и Parnate
Стимуляторы прочие

Это лекарство может также взаимодействовать со следующими лекарствами:

наркоз
лекарства от артериального давления
Лекарства от психической депрессии

Этот список может не описывать все возможные взаимодействия.Предоставьте своему врачу список всех лекарств, трав, безрецептурных препаратов или пищевых добавок, которые вы используете. Также сообщите им, если вы курите, употребляете алкоголь или запрещенные наркотики. Некоторые предметы могут контактировать с вашим лекарством.

На что следует обращать внимание при использовании этого лекарства?

Сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если ваши симптомы не улучшаются или они ухудшаются. Обратитесь к врачу, если симптомы сохраняются более 7 дней. Не используйте, если в стуле есть кровь.Сообщите врачу о ректальном кровотечении, боли, жжении, зуде, волдырях или любых других признаках раздражения.

Какие побочные эффекты я могу заметить при приеме этого лекарства?

Побочные эффекты, о которых вы должны как можно скорее сообщить своему врачу или медицинскому работнику:

аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд или крапивница, отек лица, губ или языка
кровотечение из прямой кишки
проблемы с дыханием
боль в груди
быстрое, нерегулярное сердцебиение
Чувство дурноты или головокружения, падает

Побочные эффекты, которые обычно не требуют медицинской помощи (сообщите своему врачу или медицинскому работнику, если они продолжаются или вызывают беспокойство):

покраснение, отек, болезненность прямой кишки

Этот список может не описывать все возможные побочные эффекты.Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Где мне хранить лекарство?

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при комнатной температуре от 20 до 25 градусов C (от 68 до 77 градусов F). Не хранить в холодильнике. После окончания срока годности, выбрасывайте все неиспользованные медикаменты.

ПРИМЕЧАНИЕ. Этот лист является сводным. Он может не охватывать всю возможную информацию. Если у вас есть вопросы об этом лекарстве, поговорите со своим врачом, фармацевтом или поставщиком медицинских услуг.

Суппозитории — это… Что такое Суппозитории?

Основы

Технология

Контроль качества

Упаковка и хранение

См. также

Источники информации

Суппозитории — это… Что такое Суппозитории?

Основы

Технология

Контроль качества

Упаковка и хранение

См. также

Источники информации

Суппозитории — это… Что такое Суппозитории?

Основы

Технология

Контроль качества

Упаковка и хранение

См. также

Источники информации

Суппозитории — это… Что такое Суппозитории?

Основы

Технология

Контроль качества

Упаковка и хранение

См. также

Источники информации

ОФС.1.4.1.0013.15 Суппозитории | Фармакопея.рф

ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ

ИСПЫТАНИЯ

Упаковка

МАРКИРОВКА

ХРАНЕНИЕ

Поделиться ссылкой:

Полиоксидоний инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Polyoxidonium суппозитории вагинальные и ректальные 12 мг: 10 шт. (2500)

Инструкция — Генферон Лайт суппозитории

Что они лечат и как их использовать

Типы суппозиториев

Зачем их использовать

Как их ввести

Проблемы, которые могут возникнуть у вас

суппозиторий

Рекомендуемые дополнительные знания

Суппозитории вагинальные

Суппозитории ректальные

Режим вставки

Суппозитории ректальные неслабляющие

Суппозитории уретральные

Составляющие

Показания

Список литературы

Разработка и разработка рецептур суппозиториев для доставки лекарств против ВИЧ

Энтони С. Хэм

Robert W. Buckheit, Jr

Реферат

Суппозитории: тогда и сейчас

Лекарственная форма для суппозиториев

Суппозитории как средства доставки лекарств для профилактики ВИЧ

Проблемы, связанные с суппозиторием как средством доставки лекарств против ВИЧ

Современные стратегии составления суппозиториев для доставки противовирусных лекарств

Новый дизайн и рецептура суппозиториев

Перспективы на будущее

Заключение

Краткое содержание

Сноски

Список литературы

— обзор | Темы ScienceDirect

Сидячие ванны, промывки и суппозитории

Слабительные свечи от запора — Dulcolax®

Действующее вещество (в каждом суппозитории)

Назначение

Использовать

Предупреждения

Только для ректального применения

Проконсультируйтесь с врачом перед использованием, если у вас есть

При использовании этого продукта может вызвать желудочный дискомфорт, обморок, жжение в прямой кишке и легкое судороги

Прекратите использование и обратитесь к врачу, если

Если вы беременны или кормите грудью, спросите профессионально перед использованием.

Хранить в недоступном для детей месте. При проглатывании получить медицинскую помощь или связаться с токсикологической службой Центр прямо сейчас.